默沙东 诊疗手册

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给药

作者:

Jennifer Le

, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego

全面审查/修订6月 2022
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将药物通过几个途径输入身体。它们可以被

  • 经口给予(口服)

  • 经血管(静脉注射 [IV])、经肌内(肌肉注射 [IM])、经脊髓腔(鞘内注射)、或经皮下(皮下注射 [sc])

  • 置于舌下(舌下)或置于齿龈和颊之间(经颊)

  • 经直肠(直肠给药)、经阴道(阴道给药)

  • 置于眼中(通过眼途径)或耳内(通过耳途径)

  • 经鼻吸入鼻黏膜(鼻腔给药)

  • 吸入肺中,通常经口腔(通过吸入)或口鼻部(通过雾化)

  • 涂抹于皮肤(皮肤给药)等发挥局部或全身作用

  • 通过贴剂贴于皮肤(透皮给药)发挥全身作用

每种途径具有特定目的、优点和缺点。

口服途径

许多药物可以作为液体剂、胶囊剂、片剂或咀嚼片剂口服给药。口服给药最方便、最安全和最经济,因此是最常用的给药方式。但是,由于药物要经过消化道,使其应用有局限性。口服药物从口腔和胃就开始被吸收。然而,大部分药物通常从小肠吸收。药物穿过肠壁、行进至肝脏,之后通过血流转运至其靶部位。多数药物在小肠壁和肝脏会发生化学结构改变(代谢),从而降低血液中的药物量。因此静脉给药只需较小剂量就可达到相同作用。

口服给药时,消化道内的食物和其他药物可影响药物的吸收速度和程度。因此,有些药物应空腹服用,有些应与食物同时服用,有些不能与其他药物同服,还有些药物则根本不能口服。

某些药物口服会刺激消化道。例如,阿司匹林和大部分的其他 非甾体类抗炎药 非甾体类抗炎药 止痛药(镇痛药)是治疗疼痛的主要药物。医生应根据疼痛性质和持续时间以及药物可能的获益和风险,来选择止痛药。大多数止痛药对伤害感受性疼痛(由损伤引起)有效,对 神经性疼痛(由神经、脊髓或脑组织损伤或功能障碍引起)疗效较差。对于许多疼痛类型,尤其是 慢性疼痛, 非药物治疗也很重要。 治疗基础疾病可消除或减轻部分患者的疼痛。例如,对骨折进行固定或对感染的关节给予抗生素治疗,均有助于减轻疼痛。然而,即使基础疾病得到了治疗,仍然需要止痛药来快速缓... 阅读更多 (NSAID)可能损伤胃和小肠的衬层,从而可能引起或加重事先存在的 溃疡 消化性溃疡病 消化性溃疡是胃或十二指肠的黏膜层被胃酸和消化液所侵蚀而形成的圆形或椭圆形溃烂病灶。 消化性溃疡可能由幽门螺杆菌感染,或阿司匹林或其他非甾体类抗炎药 (NSAID) 等削弱胃或十二指肠黏膜的药物引起。 溃疡引起的不适反复出现,往往与饮食有关(有时饭后不适改善,有时饭后更糟)。 消化性溃疡病的诊断基于胃痛症状及使用挠性观察导管的胃镜检查(上消化道内镜检查)结果,以及幽门螺杆菌检测结果。... 阅读更多 消化性溃疡病 。另一些药物通过消化道吸收较少或不规律,还有些药物可被胃酸和消化酶破坏。

当不能利用口服途径时,需要其他给药途径,例如:

  • 当患者不能经口摄入任何东西时

  • 当药物必须迅速给药或以精确或极高剂量给药时

  • 当药物从消化道吸收不良或不规律时

注射途径

注射给药(肠胃外给药)包括以下途径:

  • 皮下(皮下)

  • 肌肉内(肌肉内)

  • 静脉内(静脉内)

  • 鞘内(脊髓周围)

药物可制成在注射部位吸收时间较长的制剂,吸收时间可以数小时、数天,甚至更长。与那些吸收较快的制剂相比,这些制剂可减少给药次数。

对于皮下途径,将针头插入紧邻皮肤下方的脂肪组织。药物注射后进入小血管(毛细血管),由血流转运出去。或者,药物通过淋巴管到达血流(见图 淋巴系统:有助于抵御感染 淋巴系统:帮助机体抵御感染 淋巴系统:帮助机体抵御感染 )。蛋白类药物体积较大,例如胰岛素,常通过淋巴循环转运至血液,这类药物如果由毛细血管运输速度会非常慢。皮下给药用于多种蛋白类药物,因为此类药物口服后很容易在消化道中被降解。

某些药物(如用于 激素计划生育 激素避孕方法 避孕激素可以 口服(口服避孕药) 插入阴道(阴道环) 应用于皮肤(贴片) 皮下植入 阅读更多 激素避孕方法 的孕酮)可通过皮下植入塑料胶囊给药(植入)。虽然这种给药途径罕见使用,但是它的主要优点在于提供长期治疗作用(例如,植入用于避孕的依托孕烯可以持续有效长达 3 年)。

当需要较大量的药品时,肌内途径优于皮下途径。因为肌肉位于皮肤和脂肪组织的下层,注射时需要较长的针头。肌肉注射的部位通常在上肢、大腿和臀部。药物吸收入血的速度与肌肉的血流情况有关:血流量越少,药物吸收所需时间越长。

对于静脉内途径,将针头直接插入静脉。药液可单次给药或者连续静脉输注给药。输液时,药液在重力作用下(通过可折叠塑料袋)或者更常见的是通过输液泵进入插在前臂的导液管中,然后进入血流。静脉给药是精确快速给药的最好方法,是一种易于调控,且能发挥全身作用的给药方式。静脉给药适用于刺激性药物,而这类药物如果经皮下或肌肉注射,会引起疼痛和组织损伤。静脉内注射可能比皮下或肌肉注射更难实施,因为可能难以向静脉插入针头或导管,尤其对于肥胖患者。

静脉给药时,药物瞬时入血液,起效速度比其他给药途径都迅速。因此医务人员应密切监测静脉注射后的患者情况,以了解药物是否发挥作用或是引起不良反应。另外,通过这种途径给药的药物效果往往持续较短时间。因此,一些药物必须通过连续输注法给药,以保持其效果恒定。

鞘内途径是将针头插入脊柱下部的两块椎骨之间,并插入脊髓周围的间隙中。然后将药液注射入椎管。通常要用少量局部麻醉药麻醉注射部位。当脑部、脊髓、脑膜需要快速给药或局部给药时,一般采用这种给药途径,例如治疗这些部位的感染。麻醉药和镇痛药(例如吗啡)有时也采用此种方式给药。

透皮给药

当药物经皮肤给药时,可通过针头(皮下、肌内或静脉途径)、通过贴剂(透皮)或通过植入剂。

透皮给药

舌下和颊部途径

将一些药物置于舌下(舌下服用)或置于齿龈和齿之间(颊含方式),从而它们可以溶解并直接吸收入位于舌下的小血管。不应吞咽这些药物。舌下途径对用来缓解心绞痛的硝酸甘油特别适合,因为吸收迅速,并且药物可立即进入血流,而无需经过肠壁和肝脏。但大多数药物不能采用此种给药方式,因其吸收不规律,也不完全。

直肠给药

口服的多种药物也可以作为栓剂经直肠给药。在这种情况下,药物与蜡状基质混合,塞入直肠后,基质会熔融、液化。因为直肠的肠壁很薄且血供丰富,药物吸收很快。栓剂常用于因恶心、不能吞咽、或者许多手术要求的术前术后饮食限制而不能口服药物的患者。可以经直肠直接给药的药物包括对乙酰氨基酚(发烧)、地西泮(癫痫)、泻药(便秘)。对直肠有刺激性的药物则可通过注射给药。

阴道给药

一些药物可以作为溶液剂、片剂、乳膏剂、凝胶剂、栓剂或环剂经阴道为女性给药。药物经阴道黏膜被缓慢吸收。这种给药方式通常用于绝经期妇女的雌激素补充,以缓解诸如干燥、疼痛、红肿等阴道症状。

眼部给药

用来治疗眼病(例如青光眼、结膜炎和损伤)的药物可以与无活性物质混合,以制成液体剂、凝胶剂或油膏剂,从而可以将它们用于眼睛。滴眼液虽使用方便,但容易流失,导致药物不能被很好吸收。凝胶制剂和油膏制剂使药物与眼表面保持较长时间接触,但是它们可能模糊视力。固体植入剂可持续缓慢地释放药物,但很难放置到眼部的正确位置并固定在那里。

眼部给药常发挥局部疗效。例如人工泪液,用于缓解眼睛干涩。其他药物(例如,用来治疗青光眼的那些药物[请参见 用于治疗青光眼的药物 一表] -- 例如乙酰唑胺和倍他洛尔,用来扩瞳的那些药物 -- 例如苯肾上腺素和托吡卡胺)在经角膜和结膜吸收后产生局部作用(直接作用于眼)。这些药物中的一部分随后进入血流,并且可能对身体其他部分造成不良副作用。

耳途径

用来治疗耳炎症和感染的药物可以直接施加至患耳。含有溶液或悬液的滴耳剂一般仅施加至外耳道。在施加滴耳剂前,患者应当用湿布彻底清洁耳部并擦干。除非药物长时间使用或过度使用,几乎没有药物进入血流,从而没有全身性副作用或全身性副作用极微小。可以通过耳途径给药的药物包括氢化可的松(缓解炎症)、环丙沙星(治疗感染)和苯佐卡因(麻醉耳部)。

鼻腔给药

如果欲将药物吸入并经过鼻道内的薄黏膜吸收,必须将药物转化成空气中的微小液滴(雾化)。一旦吸收,则药物进入血流。通过这种途径给药的药物一般迅速起效。但一些药物可刺激鼻腔。鼻腔给药适用于尼古丁(用于戒烟)、降钙素(用于治疗骨质疏松)、舒马普坦(用于治疗偏头痛)、皮质类固醇(用于过敏)药物。

吸入途径

与通过鼻腔途径给药的药物相比,通过口腔吸入给药的药物必须雾化成更小的液滴,以使药物能通过气管(气道)进入肺部。进入肺部的深度取决于微粒的大小。液滴越小,进入越深,则吸收的药物量就越多。药物到达肺部后会被吸收入血。

吸入器
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相对而言,极少数药物以这种方式给药,原因是必须小心监护吸入过程,以确保患者在规定的时间内接受正确的药量。此外,可能需要专用设备,以产生通过这种途径给药的药物。这种方法通常用于特定作用于肺部的药物的给药,例如 aerosolized 抗哮喘药物,以及用于全身麻醉的气体给药。

雾化途径

类似于吸入途径,通过雾化给予的药物必须雾化成小粒子以到达肺部。雾化需要使用专用装置,最常见的是超声或射流雾化器系统。恰当地使用这些装置有助于最大程度地将药递送至肺部。雾化的药物包括妥布霉素(用于 囊性纤维化 囊性纤维化 (CF) 囊性纤维化是一种遗传性疾病,导致某些腺体产生异常浓稠分泌物,造成组织和器官损伤,尤其是肺和消化道器官。 囊性纤维化是由基因变异引起,这些基因变异导致浓稠、粘滞的分泌物,阻塞了肺和其他器官。 典型症状包括腹胀、稀便、体重增加不佳以及咳嗽、喘息和终生频繁呼吸道感染。... 阅读更多 )、喷他脒(用于 杰氏肺囊虫 肺炎概述 肺炎是肺内的小气囊(肺泡)及其周围组织的感染。 肺炎是全球范围内最常见的死亡原因之一。 肺炎通常是导致患有其他严重慢性疾病之患者死亡的终末疾病。 一些类型的肺炎可以通过免疫预防。 在美国,每年有大约 400 至 500 万人患上肺炎(不包括... 阅读更多 肺炎概述 所导致的肺炎)和沙丁胺醇(用于 哮喘发作 哮喘 哮喘是一种气道狭窄的情形——通常可逆——系对某些刺激的反应。 对特定触发因素反应引起的咳嗽、喘息和呼吸困难为最常见的症状。 医生通过呼吸(肺功能)检查确诊哮喘。 为预防发作,患者应避免触发哮喘的物质,且应该使用保持气道开放的药物。 在哮喘发作期,患者需要使用能快速扩张气道药物。 阅读更多 哮喘 )。

副作用可包括药物在肺中直接沉积时出现的副作用(例如咳嗽、哮鸣、呼吸急促和肺刺激作用)、药物扩散入环境(可能影响服药人之外的人群)和污染雾化用装置(尤其当装置重复使用并且未经充分清洁时)。正确使用装置有助于防范副作用。

皮肤途径

用于皮肤的药物通常发挥其局部作用,因此最常用于治疗浅表性皮肤病,例如 银屑癣 银屑病 银屑病是一种慢性,复发性疾病,可导致一个或多个有银色鳞片的凸起的红色斑块,并且斑块与正常皮肤之间有明显的边界。 免疫系统的问题可能在发病中起到了一定的作用,有些人有患银屑病的遗传倾向。 特征性的鳞屑或红色斑块可以出现在身体任何部位或大或小的斑块上,特别是手肘、膝盖和头皮。 这种病通过对皮肤用药、暴露于紫外线(光疗)以及口服或注射药物的联合方法进行治疗。 全球患病率约 1~5%。浅肤色人群更易受累,而黑人不大可能得这种病。绝大多数在... 阅读更多 银屑病 湿疹 特应性皮炎(湿疹) 特应性皮炎(通常指湿疹)是上层皮肤的慢性发痒炎症,通常见于有枯草热或哮喘的患者以及家庭成员中有这些疾病的人。 特应性皮炎很常见,特别是在高收入国家/地区,常见于拥有过敏倾向的人群。 婴儿往往会在面部、头皮、手、手臂、脚或腿部出现有液体渗出的红色结痂皮疹。 大龄儿童和成人容易出现一个或多个斑点,通常会在手、上臂、前肘或膝盖后面。 医生根据皮疹外观和患者的个人和家族病史进行诊断。 阅读更多 特应性皮炎(湿疹) 、皮肤感染(病毒 病毒性皮肤感染 细菌 皮肤细菌感染概述 皮肤是防御细菌感染的一个非常好的屏障。尽管许多细菌接触或寄生在皮肤上,但正常情况下不会构成感染。发生细菌性皮肤感染时,其范围可以是一个小点到整个皮肤表面不等。它们的严重程度也不同,从无害到危及生命不等。 在细菌通过毛囊或通过刮伤、刺伤、手术、烧伤、晒伤、动物或虫咬、伤口和先前已存在皮肤病变引起的皮肤... 阅读更多 真菌 皮肤真菌感染概述 真菌通常寄居于皮肤表面结合的潮湿身体部位,如趾间、生殖器部位和乳房下。常见皮肤真菌感染是酵母菌(如 念珠菌或 糠秕马拉色菌)或 皮肤癣菌病(表皮癣菌属小孢子菌属毛癣菌属)引起的。很多这类真菌只寄生在表皮最上层(角质层),不会侵入皮肤深层。肥胖的人更易发生... 阅读更多 感染)、 瘙痒 瘙痒 皮肤瘙痒会让人非常不舒服。这是人们去看皮肤病专科医生(皮肤科医生)的最常见原因之一。 皮肤瘙痒会让人们忍不住去挠。挠痒可以暂时止痒,但可能会损伤皮肤,有时会导致更痒(痒-抓循环)或感染(称为继发性感染)。随着时间的推移,皮肤会变厚和形成鳞屑(称为苔藓样变)。... 阅读更多 干皮肤 干性皮肤(干皮病) 干皮病是普通的干性皮肤。 (另见 瘙痒。) 正常的皮肤能够依靠其柔软、柔韧的纹理保持水分。为了防止水分丢失,外层皮肤含有油分,从而减缓了蒸发,并保持深层皮肤中的水分。如果油分被耗尽,皮肤就会变得干燥。干性皮肤(除非是遗传性疾病或因其他疾病引起)称为干皮病。 干性皮肤较常见,尤其是在中年以上的人群中。皮肤干燥的危险因素包括 天气寒冷干燥 阅读更多 干性皮肤(干皮病) 。药物与非活性物质混合。根据非活性基质稠度不同,制剂可分为软膏、乳膏、洗剂、溶液剂、散剂和凝胶(请参见 外用制剂 外用药物的剂型 外用药物(直接应用于皮肤的药物)主要用于治疗皮肤病。系统用药通常经口服或者注射作用于全身。如果需要在受累部位使药物达到很高浓度,医师可以在受累皮肤下直接注射药物(皮内注射)。 对于某些外用治疗,成功的治疗还可能依赖于 赋形剂(将药物递送到皮肤的非活性成分)... 阅读更多 )。

经皮给药

一些药物通过皮肤上的贴剂以在全身范围内给药。药物与化学物质(如乙醇)混合可提高皮肤的渗透性,不注射即可透过皮肤进入血液。通过贴剂,可以缓慢和连续给药多个小时或多天或甚至更长时间。因此血药浓度可保持相对恒定。贴剂特别适用于会被人体迅速清除的药物,因为如果以其他方式给药,这类药物将不得不频繁给药。但贴剂对皮肤会有刺激性。此外,贴剂受制于药物可以渗透皮肤的速度。只有每日给药剂量相对较小的药物才能制成贴剂。硝酸甘油(治疗胸痛)、东莨菪碱(治疗晕动病)、尼古丁(用于戒烟)、可乐定(治疗高血压)和芬太尼(缓解疼痛)等。

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