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药物的代谢

作者: Jennifer Le, PharmD, MAS, BCPS-ID, University of California San Diego, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences

药物代谢是指机体对药物进行化学结构改变的过程。

在体内,一些药物化学结构可发生改变(代谢)。代谢产物可以是无活性的,或者疗效和毒性与原药相似或不同。前体药物以无活性形式给药后,代谢为活性产物,而产生预期疗效。代谢产物还可能被进一步代谢,最终的代谢产物将排出体外。

大多数药物须经肝脏代谢。在肝脏内,酶类可将前体药物转化成活性代谢物或将活性药物转化成无活性物质。细胞色素P450(CYP450)酶是肝脏代谢药物的主要机制。CYP450酶 可调控药物的代谢率。但这种酶的代谢能力有限,所以当血药浓度过高时,其代谢能力将会达到饱和(见 遗传因素)。许多物质(例如药品和食品)对细胞色素P-450酶有影响。如果这些物质降低该酶分解某药物的能力,那么这种药物的作用(包括副作用)就加强了。反之,如果这些物质增强了这些酶对某药物的分解效能,那么相应地该药物的作用就降低了。

代谢酶系统在婴儿刚出生时并未完全成熟,所以新生儿对某些药物的代谢不完全。随着逐渐衰老,酶的活性会相应降低,所以老年人与新生儿一样,也不能像年轻人一样正常代谢药物(见 衰老和药物)。因此,新生儿和老年人须给予更小的单位体重剂量。