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药物作用

作者: Angela Cafiero Moroney, PharmD, AbbVie, Inc

药物只影响现有生理功能的速度,不会改变这些生理功能的基本属性或创造新的功能。例如药物可加快或减慢生化反应,引起肌肉收缩、肾细胞调节体内水钠潴留或排泄、腺体分泌(如黏液、胃酸或胰岛素)和神经信号传导。

药物不能修复机体已发生的结构和功能损伤,这是目前药物治疗组织损伤和退化性疾病的主要局限性,这类疾病包括心力衰竭、关节炎、肌营养不良、多发性硬化症和老年痴呆等。虽然如此,一些药物仍有助于机体自身修复。例如抗菌药物通过抗感染,可使机体修复由感染引起的损伤。

一些激素类药物可用于内源性激素分泌不足的替代治疗,如胰岛素、甲状腺素、雌激素可的松

可逆性

药物与受体或酶之间的许多作用是可逆的:药物作用一段时间后,可脱离受体或酶,受体或酶即恢复其正常功能。有时药物作用不可逆,药物作用会一直持续,直至机体生成新的酶。例如用于治疗胃食管反流和溃疡的药物奥美拉唑,不可逆地抑制参与胃酸分泌的酶。

亲和力与内在活性

药物与细胞表面受体结合的数量和程度(亲和力)可影响药物作用,一旦药物与相应受体结合,就根据其自身能力(内在活性)发挥药效。药物的作用随亲和力与内在活性的不同而变化。

能激活受体的药物(激动剂)须同时具有较强亲和力和内在活性,即激动剂须有效和受体结合,且药物-受体复合物能够在靶部位产生药效。与之相反,能阻断受体的药物(抑制剂)同样须有效和受体结合,但抑制剂本身几乎没有甚至不具备内在活性.即抑制剂通过阻断激动剂与受体的结合而发挥作用。

效价与效能

药效可以从作用强度(效价)和有效性(效能)两个方面评价。

效价是指药物产生相同止痛或降压效果所需剂量(通常用毫克表示)。例如5mg药物A止痛的效果相当于10mg药物B,那么A药的效价就是B药的两倍。

效能是指药物所能产生的最大治疗效应。例如同样是利尿药,呋塞米从尿液排出的钠和水要多于氢氯噻嗪,因此相较于氢氯噻嗪,呋塞米有更高效能。然而高效价和高效能并不一定意味着药物更优。医生在判断一个药物对患者的相对优劣时,会考虑多方面的因素,例如不良反应、潜在毒性、药效持续时间(决定用药次数)、药费等问题。