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药物 | 剂量 | 不良反应 |
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传统的改善病情抗风湿药物(DMARDs) | ||
羟氯喹 | 5mg/kg,每天一次(随早餐或晚餐)口服,也可分两次服用(如2.5mg,每12小时1次) | 通常为轻度皮炎 肌病或心肌病较罕见 角膜混浊(通常可逆) 不可逆的视网膜退行性变较罕见 |
来氟米特 | 每天一次,每次20 mg口服,如发生药物不良反应,可减量至每天一次,每次10 mg口服。 | 皮肤反应 肝脏损害 脱发 腹泻 外周神经病变 致畸性 |
甲氨蝶呤 | 每周口服一次,起始剂量10~15mg/周,逐渐加量至所需剂量,最大剂量为25 mg/周。 剂量>20 mg/周时,最好皮下给药以确保生物利用度(或分成两个口服剂量,间隔12小时) | 肝纤维化(呈剂量相关性,通常是可逆的) 恶心 精神萎靡 骨髓抑制 胃炎 很少有肺炎 致畸、堕胎作用 |
柳氮磺胺吡啶* | 起始剂量为每晚500 mg口服,可增至早500 mg、晚1000 mg,然后再增至每天两次,每次1000~1500 mg。 | 骨髓抑制 胃部症状 中性粒细胞减少(通常在开始治疗时出现) 溶血 肝炎 可逆性少精症 |
糖皮质激素(关节内注射) | ||
醋酸甲泼尼龙 | 根据注射关节决定 | 长期使用:罕见注射部位感染 |
醋酸曲安奈德 | 根据注射关节决定 | |
己酸曲安奈德 | 10~40 mg,根据关节决定 | |
糖皮质激素(全身使用) | ||
泼尼松 泼尼松龙 | 尽量不超过每天一次,每次7.5 mg口服(除非患者有严重的全身表现)。 | 长期使用:
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生物制剂 | ||
阿巴西普 | 体重<60 kg者,起始静脉输注剂量500 mg,体重60~100 kg者,静脉输注750 mg,体重>100 kg者,静脉注射1 g,第2周和第4周剂量相同,此后每4周使用一次 或 125 mg sc 每周一次,无论1周前有无一次IV负荷剂量 | 肺毒性 感染风险增加 头痛 上呼吸道感染 咽痛 恶心 |
利妥昔单抗 | 在第0周和第2周分别静脉输注1g(每次输注利妥昔单抗的同时需静脉输注甲泼尼龙60~125mg以预防过敏反应) | 给药时:
给药后:
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白细胞介素-6 (IL-6) 抑制剂‡ | ||
Sarilumab | 皮下注射200mg,每2周一次 剂量可减少至150 mg,每2周一次 | 中性粒细胞减少 血小板减少症 转氨酶升高 |
托珠单抗 | 每四周静脉输注一次,每次8 mg/kg,最大剂量800 mg/次 或 体重<100 kg者每两周一次,每次162 mg 皮下注射,根据临床疗效酌情增加至每周一次,每次162mg。 体重> 100 kg者每周一次,每次162 mg皮下注射。 | 潜在感染风险(特别是机会性感染) 中性粒细胞减少 血小板减少症 胃肠道穿孔 过敏反应 转氨酶升高 |
白细胞介素-1 (IL-1) 受体抑制剂‡ | ||
阿那白滞素 | 每天一次,每次100mg 皮下注射 | 注射部位反应 免疫抑制 中性粒细胞减少 |
TNF(Tumor necrosis factor)-alpha拮抗剂‡ | ||
阿达木单抗 阿达木单抗-atto 阿达木单抗-adbm 阿达木单抗-阿达兹 阿达木单抗-bwwd 阿达木单抗-afzb | 皮下注射40mg,每2周一次 | 潜在感染重新激活的风险(特别是结核和真菌感染) 乙肝病毒再激活 非黑色素瘤皮肤癌 抗核抗体阳性伴或不伴系统性红斑狼疮 (SLE)的临床表现 神经系统脱髓鞘病变 心力衰竭恶化 |
赛妥珠单抗 | 一次皮下注射 400 毫克(2 次皮下注射 200 毫克),然后在第 2 周和第 4 周重复,然后每 2 周皮下注射 200 毫克(或每 4 周皮下注射 400 毫克) | |
依那西普 生物仿制药: 依那西普-szzs 依那西普-依那西普 | 每周一次,每次50mg皮下注射 | |
戈利木单抗 | 皮下注射50mg,每4周一次 | |
英夫利昔单抗 生物仿制药: 英夫利昔单抗-dyyb 英夫利昔单抗-abda 英夫利昔单抗-qbtx 英夫利昔单抗-axxq | 3 mg/kg用生理盐水稀释后静脉输注,分别在第0、2、6周给药,以后每隔8周给药一次(单词剂量可增至10 mg/kg) | |
Janus激酶(JAK)抑制剂 ‡ | ||
Baricitinib | 2mg 口服,每天1次 | 潜在感染风险,尤其是带状疱疹(病毒再激活) 非黑色素瘤皮肤癌 高胆固醇血症 静脉血栓栓塞 主要的不良心血管事件 肺癌 |
托法替尼 | 5mg po bid | 潜在感染风险,尤其是带状疱疹(病毒再激活) 非黑色素瘤皮肤癌 高胆固醇血症 静脉血栓栓塞 主要的不良心血管事件 肺癌 |
优达西替尼 | 15 mg口服一次/天 | 潜在感染风险,尤其是带状疱疹(病毒再激活) 非黑色素瘤皮肤癌 高胆固醇血症 静脉血栓栓塞 主要的不良心血管事件 肺癌 |
*柳氮磺胺吡啶通常为肠溶片。 | ||
† 在硫唑嘌呤剂量增加期间,监测全血细胞计数、天冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶。 | ||
‡这些药物是生物制剂。 |