默沙东 诊疗手册

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其他治疗类风湿关节炎的药物

其他治疗类风湿关节炎的药物

药物

剂量

不良反应

传统的改善病情抗风湿药物(DMARDs)

羟氯喹

5mg/kg,每天一次(随早餐或晚餐)口服,也可分两次服用(如2.5mg,每12小时1次)

通常为轻度皮炎

肌病或心肌病较罕见

角膜混浊(通常可逆)

不可逆的视网膜退行性变较罕见

来氟米特

每天一次,每次20 mg口服,如发生药物不良反应,可减量至每天一次,每次10 mg口服。

皮肤反应

肝脏损害

脱发

腹泻

外周神经病变

致畸性

甲氨蝶呤

每周口服一次,起始剂量10~15mg/周,逐渐加量至所需剂量,最大剂量为25 mg/周。

剂量>20 mg/周时,最好皮下给药以确保生物利用度(或分成两个口服剂量,间隔12小时)

肝纤维化(呈剂量相关性,通常是可逆的)

恶心

精神萎靡

骨髓抑制

胃炎

很少有肺炎

致畸、堕胎作用

柳氮磺胺吡啶*

起始剂量为每晚500 mg口服,可增至早500 mg、晚1000 mg,然后再增至每天两次,每次1000~1500 mg。

骨髓抑制

胃部症状

中性粒细胞减少(通常在开始治疗时出现)

溶血

肝炎

可逆性少精症

糖皮质激素(关节内注射)

醋酸甲泼尼龙

根据注射关节决定

长期使用:罕见注射部位感染

醋酸曲安奈德

根据注射关节决定

己酸曲安奈德

10~40 mg,根据关节决定

糖皮质激素(全身使用)

泼尼松

泼尼松龙

尽量不超过每天一次,每次7.5 mg口服(除非患者有严重的全身表现)。

长期使用:

  • 体重增加

  • 糖尿病

  • 高血压

  • 骨质疏松症、骨坏死

  • 白内障

  • 念珠菌病

生物制剂

阿巴西普

体重<60 kg者,起始静脉输注剂量500 mg,体重60~100 kg者,静脉输注750 mg,体重>100 kg者,静脉注射1 g,第2周和第4周剂量相同,此后每4周使用一次

125 mg sc 每周一次,无论1周前有无一次IV负荷剂量

肺毒性

感染风险增加

头痛

上呼吸道感染

咽痛

恶心

利妥昔单抗

在第0周和第2周分别静脉输注1g(每次输注利妥昔单抗的同时需静脉输注甲泼尼龙60~125mg以预防过敏反应)

给药时:

  • 注射部位轻微瘙痒

  • 皮疹

  • 背痛

  • 高血压或低血压

  • 发热

给药后:

  • 感染和患癌症的风险增加

  • 低球蛋白血症

  • 中性粒细胞减少

  • 乙型肝炎肝坏死的再活化

白细胞介素-6 (IL-6) 抑制剂‡

Sarilumab

皮下注射200mg,每2周一次

剂量可减少至150 mg,每2周一次

中性粒细胞减少

血小板减少症

转氨酶升高

托珠单抗

每四周静脉输注一次,每次8 mg/kg,最大剂量800 mg/次

体重<100 kg者每两周一次,每次162 mg 皮下注射,根据临床疗效酌情增加至每周一次,每次162mg。

体重> 100 kg者每周一次,每次162 mg皮下注射。

潜在感染风险(特别是机会性感染)

中性粒细胞减少

血小板减少症

胃肠道穿孔

过敏反应

转氨酶升高

白细胞介素-1 (IL-1) 受体抑制剂‡

阿那白滞素

每天一次,每次100mg 皮下注射

注射部位反应

免疫抑制

中性粒细胞减少

TNF(Tumor necrosis factor)-alpha拮抗剂‡

阿达木单抗

阿达木单抗-atto

阿达木单抗-adbm

阿达木单抗-阿达兹

阿达木单抗-bwwd

阿达木单抗-afzb

皮下注射40mg,每2周一次

潜在感染重新激活的风险(特别是结核和真菌感染)

乙肝病毒再激活

非黑色素瘤皮肤癌

抗核抗体阳性伴或不伴系统性红斑狼疮 (SLE)的临床表现

神经系统脱髓鞘病变

心力衰竭恶化

赛妥珠单抗

一次皮下注射 400 毫克(2 次皮下注射 200 毫克),然后在第 2 周和第 4 周重复,然后每 2 周皮下注射 200 毫克(或每 4 周皮下注射 400 毫克)

依那西普

生物仿制药:

依那西普-szzs

依那西普-依那西普

每周一次,每次50mg皮下注射

戈利木单抗

皮下注射50mg,每4周一次

英夫利昔单抗

生物仿制药:

英夫利昔单抗-dyyb

英夫利昔单抗-abda

英夫利昔单抗-qbtx

英夫利昔单抗-axxq

3 mg/kg用生理盐水稀释后静脉输注,分别在第0、2、6周给药,以后每隔8周给药一次(单词剂量可增至10 mg/kg)

Janus激酶(JAK)抑制剂 ‡

Baricitinib

2mg 口服,每天1次

潜在感染风险,尤其是带状疱疹(病毒再激活)

非黑色素瘤皮肤癌

高胆固醇血症

静脉血栓栓塞

主要的不良心血管事件

肺癌

托法替尼

5mg po bid

潜在感染风险,尤其是带状疱疹(病毒再激活)

非黑色素瘤皮肤癌

高胆固醇血症

静脉血栓栓塞

主要的不良心血管事件

肺癌

优达西替尼

15 mg口服一次/天

潜在感染风险,尤其是带状疱疹(病毒再激活)

非黑色素瘤皮肤癌

高胆固醇血症

静脉血栓栓塞

主要的不良心血管事件

肺癌

*柳氮磺胺吡啶通常为肠溶片。

† 在硫唑嘌呤剂量增加期间,监测全血细胞计数、天冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶。

‡这些药物是生物制剂。