受体是参与细胞间和细胞内化学信号传导的大分子；它们可能位于细胞表面膜或细胞质内。 活化的受体直接或间接地对细胞的生化过程（如，离子电导、蛋白质磷酸化、DNA转录、酶的活性）进行调节。
与受体结合的分子（如药物，激素，神经递质）称为配体。结合可以是特异性的、可逆的或不可逆的。配体可以激活受体或使受体失活;激活可能增加或减少特定的细胞功能。每一配体可与多种受体亚型相互作用。几乎没有任何药物对一种受体或亚型有绝对的特异性，但大多数药物有相对选择性。选择性是指药物对特定作用位点相对于其他位点的作用程度；选择性主要与药物与细胞受体的物理化学结合有关。（另见药效学概述。）
某些生理学的和药物-受体蛋白的类型
类型 | 结构 | 细胞上的位置 | 示例 |
|---|---|---|---|
多亚基离子通道 | 细胞表面跨膜 | 乙酰胆碱（烟碱样） GABA A 谷氨酸 甘氨酸 | |
G-蛋白-偶联受体 | 细胞表面跨膜 | 乙酰胆碱（毒蕈碱样） Alpha-和beta-肾上腺能受体蛋白 类花生酸 | |
蛋白激酶 | 细胞表面跨膜 | 生长因子 胰岛素 肽类激素 | |
转录因子 | 细胞质 | 甾体激素 甲状腺素 维生素D | |
GABA = γ-氨基丁酸；GDP = 鸟苷二磷酸；GTP = 鸟苷三磷酸。 | |||
药物影响特定受体的能力与其亲和力（药物在任一时刻占据受体的概率）和内在效能（内在活性——配体激活受体并引发细胞反应的程度）有关。药物的亲和力与活性取决于其化学结构。
药理效应还取决于药物-受体复合物持续存在的时间（滞留时间）。药物－受体复合物的寿命受控制药物与靶向物结合和解离的速率的动态过程（构象变化）的影响。保留时间较长意味着药理作用延长。保留时间长的药物有非那雄胺和地瑞那韦等。当药物在体内的停留时间延长导致其毒性增加时，较长的停留时间可能成为潜在的劣势，但同时也有提高疗效和增加给药灵活性的潜在优势。对于有些受体，瞬间的药物占用产生所需的药理作用，然而持续地占用导致毒性。
生理功能（如收缩、分泌）通常受多种受体介导机制的调节，在初始的药物-受体分子相互作用与最终的组织或器官反应之间，可能涉及多个步骤（如受体偶联、多种细胞内第二信使物质）。因此，可用一些不同的药物分子来产生相同的所要的反应。
与受体结合的能力受到细胞内的调节机制和外界因素的影响。各组织的受体密度的基线和刺激－反应机制的效能各不相同。 药物、衰老、基因突变和疾病能增加（上调）或降低（下调）受体的数量和结合亲和力。例如，可乐定会下调α2受体；因此，快速停用可乐定可能导致高血压危象。长期使用β受体阻滞剂治疗会上调β受体密度；因此，突然停药可能导致严重高血压或心动过速。受体上调与下调影响对药物的适应性（例如，脱敏、快速耐受性、耐受性、获得性耐药性、撤药后超敏反应）。
在受体大分子中，配体与之精确结合的部位，称为识别位点。药物结合的位点与内源性的激动剂（激素或神经递质）的结合的位点，可以相同也可以不同。结合于受体相邻位点或不同位点的激动剂有时被称为变构激动剂。 也存在非特异性的药物结合，即在非指定为受体（如，血浆蛋白）的分子位点上的结合。药物在此类非特异性位点上的结合，例如与血清蛋白结合，阻碍了药物与受体的结合，就使药物失去活性。未结合的药物可用于与受体结合，从而产生效应。
激动剂与拮抗剂
激动剂激活受体以产生期望的反应。传统激动剂增加激活受体的比例。反向激动剂稳定受体于其非活性构象，作用类似于竞争性拮抗剂。许多激素、神经递质（例如乙酰胆碱、组胺、去甲肾上腺素）和药物（例如吗啡、去氧肾上腺素、异丙肾上腺素、苯二氮䓬类、巴比妥类）可作为激动剂发挥作用。
拮抗剂阻碍受体的活化。防止激活有一定的效果。拮抗剂如果阻断通常降低细胞功能的物质的作用，则会增强细胞功能。拮抗剂通过阻断通常增强细胞功能的物质的作用来降低细胞功能。
受体拮抗剂可分成可逆的或不可逆性的。 可逆的拮抗剂很快与其受体分离，不可逆的拮抗剂与受体形成了稳定、持久或是几乎持久的化学键（如，烷化反应）。假性不可逆拮抗剂则与其受体解离速度缓慢。
在竞争性拮抗作用中，拮抗剂与受体的结合会阻止激动剂与受体的结合。
在非竞争性拮抗作用中，激动剂和拮抗剂可同时结合，但拮抗剂的结合会减弱或阻止激动剂的作用。
在可逆性竞争性拮抗作用中，激动剂与拮抗剂同受体形成短暂结合，并在激动剂、拮抗剂和受体之间达到稳态。这种拮抗作用可以通过增加激动剂的浓度来克服。例如，纳洛酮（一种在结构上与吗啡相似的阿片受体拮抗剂）在吗啡之前或之后不久给药时，会阻断吗啡的作用。但纳洛酮的竞争拮抗可因给予更多的吗啡而被克服。
激动剂分子的结构类似物常兼具激动与拮抗特性；此类药物被称为部分（低效能）激动剂，或激动-拮抗剂。例如，喷他佐辛可激活阿片受体，但会阻断其他阿片类药物对其的激活作用。因此，喷他佐辛能产生阿片类效应，但若在喷他佐辛仍与受体结合时给予另一种阿片类药物，则会减弱后者的效果。一种在某一组织中作为部分激动剂的药物，在另一组织中可能充当完全激动剂。
