受体是细胞中和细胞之间的涉及化学信号的大分子，它们可能位于细胞表面膜上或是在细胞质里 (见表 某些类型的生理和药物受体蛋白 衰老对药物反应的影响 
)。 活化的受体直接或间接地对细胞的生化过程（如，离子电导、蛋白质磷酸化、DNA转录、酶的活性）进行调节。
与受体结合的分子（如药物，激素，神经递质）称为配体。结合可以是特异性的且可逆的。配体可以激活受体或使受体失活;激活可能增加或减少特定的细胞功能。每一配体可与多种受体亚型相互作用。几乎没有任何药物对一种受体或亚型有绝对的特异性，但大多数药物有相对选择性。选择性，即一个药物对某位点相对于其他位点的作用程度。选择性很大程度上与药物和细胞受体的物理化学的结合相关。(参见 药效学概述 药效学概述 药效学（有时被描述为药物对机体的作用），研究药物对机体的生物化学、生理和分子的作用，涉及 受体结合（包括受体的敏感性）、后受体作用以及 化学的相互作用。药效学以及 药动学（身体对药物的作用，或药物在体内的结局），有助于解释 用药与效应 的相关性，即药物的作用。药理学的反应有赖于药物与其靶向物的结合。... Common.TooltipReadMore 。）
药物作用于某受体的能力与药物的亲和力（药物在某一瞬间占领受体的概率）和内在功效（内在活性－－配体活化受体并引起细胞反应的程度）相关。药物的亲和力与活性取决于其化学结构。
药理作用也取决于药物－受体复合物存在时间（保留时间）的长短。药物－受体复合物的寿命受控制药物与靶向物结合和解离的速率的动态过程（构象变化）的影响。保留时间较长意味着药理作用延长。保留时间长的药物有非那雄胺和地瑞那韦等。当较长的保留时间延长了药物的毒性时，可以成为潜在的缺点。对于有些受体，瞬间的药物占用产生所需的药理作用，然而持续地占用导致毒性。
生理功能（如，收缩、分泌）通常受多个受体介导的机制调节，从最初的分子药物－受体相互作用到最后的组织或器官的反应，中间可有若干步骤（如，受体偶联、多种细胞内第二信使物质）。因此，可用一些不同的药物分子来产生相同的所要的反应。
与受体结合的能力受到细胞内的调节机制和外界因素的影响。各组织的受体密度的基线和刺激－反应机制的效能各不相同。 药物、衰老、基因突变和疾病能增加（上调）或降低（下调）受体的数量和结合亲和力。例如，可乐定下调了α-受体，因此，迅速撤用可乐定可引起 高血压危象 高血压急症 高血压急症是指伴有靶器官损害（主要是脑、心血管系统和肾脏）征象的严重高血压。通过测量血压（BP）、ECG检查、尿液分析及测定血清尿素氮（BUN）和肌酐来进行诊断。 需立即经静脉给予药物（如氯维地平、非诺多泮、硝普盐、尼卡地平、拉贝洛尔、艾司洛尔或肼屈嗪），以期尽快控制血压。 也可以 高血压概述 靶器官损害包括高血压脑病、 先兆子痫和子痫、伴肺水肿的急性 左心室衰竭 、 心肌缺血、急性... Common.TooltipReadMore 。 beta-阻断剂的长期治疗上调了beta-受体的密度，于是，突然撤除能导致严重的高血压和心动过速。 受体的上调与下调影响药物的适应性能（如脱敏作用、快速抗药反应、耐受性、获得性耐药、撤药后超敏性）。
在受体大分子中，配体与之精确结合的部位，称为识别位点。药物结合的位点与内源性的激动剂（激素或神经递质）的结合的位点，可以相同也可以不同。有时将与受体上邻近位点或不同位点结合的激动剂称为异构激动剂。 也存在非特异性的药物结合，即在非指定为受体（如，血浆蛋白）的分子位点上的结合。药物在此类非特异性位点上的结合，例如与血清蛋白结合，阻碍了药物与受体的结合，就使药物失去活性。有未结合的药物，与受体结合了，就产生作用。
促效剂和拮抗剂
促效剂活化受体以产生所需要的反应。传统的促效剂提高活化受体的比例。反促效剂使受体稳定在失活状态，作用类似于竞争性的拮抗剂。 许多激素、神经递质（如，乙酰胆碱、组胺、去甲肾上腺素）和药物（如，吗啡、去氧肾上腺素、异丙肾上腺素、苯二氮卓类、巴比妥类）以促效剂的方式作用。
拮抗剂阻碍受体的活化。阻碍活化有许多影响。拮抗剂如果阻断了正常情况下降低细胞功能的物质的作用，就提升了细胞的功能。拮抗剂如果阻断了正常情况下增加细胞功能的物质的作用，就降低了细胞的功能。
受体拮抗剂可分成可逆的或不可逆性的。 可逆的拮抗剂很快与其受体分离，不可逆的拮抗剂与受体形成了稳定、持久或是几乎持久的化学键（如，烷化反应）。假性不可逆拮抗剂则与其受体分离得较慢。
竞争性拮抗, 时，拮抗剂与受体的结合阻碍了促效剂与受体的结合。
竞争性拮抗,时，促效剂与拮抗剂能同时与受体结合，但拮抗剂与受体的结合减少或阻碍了促效剂的作用。
可逆性竞争拮抗,时，促效剂、拮抗剂与受体形成短暂的结合，且三者间达到了稳定状态。提高促效剂的浓度就能克服这样的拮抗。例如，在吗啡使用的前后短暂给予纳洛酮（结构与吗啡类似的阿片受体拮抗剂），能阻断吗啡的作用。但纳洛酮的竞争拮抗可因给予更多的吗啡而被克服。
有些药物在分子结构上和促效剂类似，常可有促效剂和拮抗剂的性质，称为部分（低效）促效剂，或是促效－拮抗剂。例如，喷他佐辛活化阿片的受体，但又阻断了其他阿片类物质的活性。于是喷他佐辛提供阿片样的作用，但如果在喷他佐辛仍然结合的时候给予另一种阿片类物质，又钝化了后者的作用。在某一组织中起部分促效剂作用的药物在另一组织中可能是完全促效剂。
