抗心律失常药物(Vaughan Williams分类)

抗心律失常药物(Vaughan Williams分类)

用药

可选择性不良反应

备注

Ia类

用途:抑制房早和室早、室上速和室速、房颤、房扑和室颤

丙吡胺

抗胆碱能效应(尿潴留、青光眼、口干、视力模糊、肠道不适)、低血糖、尖端扭转型室性心动过速、负性肌力效应

左心功能不全或肾功能不全者慎用。

不良作用可能导致依从性差。

如果 QRS 间期过度增宽,则降低输注速度或剂量,或停止用药†

静脉注射剂型在美国不可用

普鲁卡因胺*

低血压(静脉输液时),自身抗核抗体阳性或药物诱导性狼疮,粒细胞缺乏症,尖端扭转型室性心动过速

可用的缓释制剂

如果QRS间期过度增宽†或QTc间期延长,则减少输液速度或剂量或停止用药

奎尼丁

胃肠道症状、血小板减少、肝功能异常、尖端扭转型室性心动过速

如果QRS间期过度增宽†或QTc间期延长,则降低输注速率或剂量或停止用药

Ⅰb类

用途:抑制室性心律失常(室早、室速、室颤)

利多卡因

快速静脉注射可引起震颤、癫痫发作、嗜睡、谵妄、感觉异常;急性心肌梗死后有发生缓慢性心律失常的风险

24小时后减量

广泛的首过肝代谢

美西律

恶心、呕吐、震颤、抽搐

美国无法获得口服缓释和静脉注射形式

Ⅰc类

用途:抑制房早和室早、室上速和室速、房颤、房扑和室颤

氟卡尼

偶有视觉模糊或感觉异常

在伴有结构性心脏病时具促心律失常作用

如果QRS间期延长,应减量或停药

静脉注射剂型在美国不可用

普罗帕酮

β受体阻滞剂,可能加重反应性气道疾病,胃肠道不适

药物动力学是非线性表现;剂量增加不应超过以前剂量的50%。

首过代谢饱和效应

静脉注射剂型在美国不可用

Ⅱ类(beta-阻滞剂)

用途:室上性快速性心律失常(房早、窦性心动过速、室上性心动过速、房颤、房扑),和室性心律失常(常为支持性的作用)

醋丁洛尔

对于所有β受体阻滞剂:胃肠道紊乱、失眠、噩梦、嗜睡、勃起功能障碍、房室结功能障碍患者可能出现房室传导阻滞;加重反应性气道疾病(非选择性β受体阻滞剂如普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔更严重)

支气管痉挛性气道疾病患者相对禁忌

阿替洛尔

倍他洛尔

比索洛尔

卡维地罗

艾司洛尔

美托洛尔

纳多洛尔

普萘洛尔

噻吗洛尔

Ⅲ类(膜稳定药物)

除尖端扭转型室速外的任何快速心律失常

胺碘酮‡

肺毒性、QTc间期延长;尖端扭转型室性心动过速;心动过缓;日光暴露部位皮肤呈灰色或蓝色变色;肝功能异常;周围神经病变;角膜微沉积、甲状腺功能改变;血清肌酐升高

非竞争性β受体阻滞、钙通道阻滞和钠通道阻滞作用,起效时间较长

比其他QT间期延长药物更均匀地延长不应期,因此尖端扭转型室速发生率较低

静脉剂型可用于心律转复

阿齐利特*

尖端扭转型室速

溴苄胺*

低血压

亦具有II类特性

用于治疗潜在的致命性难治性室性心律失常(顽固性室性心动过速、复发性室颤)

多非利特

尖端扭转型室速

QTc间期延长或肾小球滤过率降低时禁用

决奈达隆

QT间期延长、尖端扭转型室速、心动过缓、胃肠道不适、肝毒性、血肌酐升高

改良的胺碘酮分子,具有更短的半衰期、更小的分布容积、更少的不良反应,但疗效较差

心力衰竭病史或永久性房颤患者禁用

伊布利特

尖端扭转型室速

用于终止房颤和房扑

索他洛尔

类似于Ⅱ类药;可能抑制左室功能和尖端扭转型室速

临床可用制剂也具有β受体阻滞(II类)作用

肾功能不全者避免使用

Vernakalant

低血压(尤其合并心力衰竭)

缓慢性心律失常(尤其是使用beta受体阻滞剂)

用于终止新发房颤

在美国不可用

Ⅳ类(钙通道阻滞剂)

用途:终止室上速和减慢快速房颤或房扑的心室率

地尔硫䓬

可能诱发室速患者发生室颤,具有负性肌力作用

静脉制剂用于减缓房颤或房扑的心室率

维拉帕米

室性心动过速患者可能诱发室颤,具有负性肌力作用。

常用静注形式来终止涉及房室结的窄QRS波心动过速

其他抗心律失常药物

腺苷

呼吸困难、胸部不适、潮红、支气管痉挛

减缓或阻断房室结传导

作用时间极短

禁忌证包括哮喘和高度房室传导阻滞。

双嘧达莫可增强其疗效。

地高辛

胃肠道症状;多种心律失常(室性早搏、室速、房性早搏、房性心动过速、二度或三度房室传导阻滞,或组合形式)

禁用于伴有室性预激(明确的沃尔夫-帕金森-怀特综合征)的患者,因为地高辛会缩短旁路连接的不应期;如果发生房颤,心室反应可能过度并危及生命

*市场上能否得到不肯定。

† QRS时限预计将延长。仅在持续时间显著延长时才更换药物。

‡胺碘酮剂量因年龄及适应症差异显著;应查阅制造商的处方信息。

AF =心房颤动;APB =房性早搏;AV =房室;GFR=肾小球滤过率;GI=胃肠道;IV=静脉注射;LV =左心室;QTc =校正心率后的QT间期;SVT =室上性心动过速;VF =心室颤动;VPB =室性早搏;VT =室性心动过速。

*市场上能否得到不肯定。

† QRS时限预计将延长。仅在持续时间显著延长时才更换药物。

‡胺碘酮剂量因年龄及适应症差异显著;应查阅制造商的处方信息。

AF =心房颤动;APB =房性早搏;AV =房室;GFR=肾小球滤过率;GI=胃肠道;IV=静脉注射;LV =左心室;QTc =校正心率后的QT间期;SVT =室上性心动过速;VF =心室颤动;VPB =室性早搏;VT =室性心动过速。