抗精神病药物的分类和不良反应*

抗精神病药物的分类和不良反应*
药物治疗	锥体外系反应（EPS）/ 迟发性运动障碍（TD）/ 静坐不能	镇静	体重增加/2型糖尿病/血脂异常	泌乳素升高	抗胆碱能作用	直立性低血压	QTC间期延长	注释
第一代抗精神病药（多巴胺-2 [D2] 拮抗剂）
氯丙嗪†,‡	+	+++	+++	++	+++	+++	+++	原型低效能药物，首个研发的抗精神病药有直肠栓剂
氟奋乃静†‡	+++	+	+	+++	+/-	-	+/-	也有氟奋乃静癸酸酯和庚酸酯剂型，为肌内注射长效制剂（无剂量等效数据）
氟哌啶醇†‡	+++	+	+	+++	+/-	-	++（若为静脉注射）	高效价可能使某些物质中毒（如苯环利定）的情况恶化氟哌啶醇癸酸酯有肌内注射长效制剂口服浓缩液，吸收迅速无呼吸抑制
洛沙平	++	++	++	++	+	+	+	—
吗茚酮	++	+	+/-	++	+	+	+	可能与体重减轻有关
奋乃静†‡	++	+	++	++	+	+	+	被认为是中效抗精神病药
哌迷清	+++	+	+	++	+	+	+	用于抽动秽语综合征
甲硫哒嗪‡	+	+++	+++	++	+++	+++	+++	日极量800mg，超量可致色素性视网膜病变可致QT间期延长
氨砜噻吨†‡	+++	+	+	++	+	+	+	常见静坐不能
三氟啦嗪†‡	+++	+	++	+++	+	+	—	—
第二代抗精神病药物（5-羟色胺-多巴胺拮抗剂）§¶
阿立哌唑	+	+	—	-	-	-	+/-	多巴胺D2部分激动剂有时作为抗抑郁药增效剂治疗抑郁症镇静和代谢综合征的风险低监测服用降低（卡马西平）或升高（氟西汀、帕罗西汀）血浆药物浓度的患者的反应
阿塞那平	++	+	++	++	+	+	++	舌下含服后10分钟不能进食（不应吞服）可致体重增加、锥体外系反应、口腔感觉减退及头晕
依匹哌唑（Brexpiprazole）	+	+	+	+/-	+/-	+/-	+/-	多巴胺D2和5HT1A部分激动剂有时作为抗抑郁药增效剂治疗抑郁症需在第1-8天逐步调整剂量
卡利拉嗪（Cariprazine）	+	+	+/-	+	—	—	—	D2/5HT1A/D3受体部分激动剂代谢综合征风险低嗜睡、胃部不适需在第1-2天逐步调整剂量
氯氮平	+/-	+++	++++	+/-	+++	+++	++	首个SGA 对其他抗精神病药物无反应的患者有效因存在粒细胞缺乏症风险，需频繁进行白细胞计数（WBC）检查癫痫、代谢综合征和心肌炎风险增加
伊潘立酮	—	—	—	—	—	—	—	由于可能出现 QT 间期延长和直立性低血压，起始时需在 4 天内逐渐加量
Lumateperone	+	+/-	+/-	+	+	+	++	可能对中枢 5 - 羟色胺 5-HT2A 和多巴胺 D2 受体有拮抗活性老年痴呆相关精神病患者禁用肝功能不全者减少剂量
鲁拉西酮	++	+	+/-	+/-	-	+	+/-	每日一次随餐服用相对较低的镇静风险和代谢综合征肝功能不全患者需减量
奥氮平	+	+++	++++	+/-	++	+	++	每月一次的长效注射剂剂型常见不良反应为嗜睡，代谢综合征，眩晕有时用于激越患者的静脉注射
帕利哌酮	+++	++	+++	+++	-	++	++	利培酮的代谢产物；未被肝脏广泛代谢，因此可能优先用于肝损伤患者药理学类似于利培酮
匹莫范色林	+/-	+	+	-	+	++	++	5HT2A 反向激动剂用于治疗帕金森病中的精神病症状美国尚未批准用于治疗精神分裂症
喹硫平	+/-	+++	+++	+/-	++	++	+++	低效价允许较宽的剂量范围因具有镇静作用，有时用于治疗失眠有时作为抗抑郁药的辅助用药治疗重度抑郁症由于阻滞alpha-2受体需要剂量滴定速释剂型因半衰期为 6 小时，需每日两次给药；缓释剂型睡前一次给药
利培酮	+++	++	+++	+++	+	+	++	剂量>6毫克时更易出现锥体外系反应；剂量依赖性催乳素升高或代谢综合征；可引起直立性低血压提供每两周一次的微球长效注射剂型
齐拉西酮†	+	+	+/-	+	-	+	+++	血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制可能具有抗抑郁作用第二代抗精神病药物的最短半衰期每日2次需要与食物同服用于激越时可能需要心电图监测应避免与卡马西平及酮康唑合用
毒蕈碱激动剂
扎那米林 - 托特罗定	-	+	+	-	++	+/-	-	M1/M4激动剂恶心，呕吐可能导致高血压
* Adapted from Boland R, Verduin ML, eds. Kaplan and Sadock’s Comprehensive Textbook of Psychiatry, 11th Edition.Vol 2, Lippincott Williams & Wilkins, New York, 2024; Schatzberg A and Nemeroff CB.Textbook of Psychopharmacology, 6th edition.American Psychiatric Association Publishing.2024. †这些药物也有肌内注射（IM）剂型，用于急性治疗。 ‡这些药物也有口服浓缩剂型。 § 这类药物推荐监测代谢综合征和2型糖尿病。 ¶所有第二代抗精神病药物与老年痴呆患者的死亡率增加有关。 5HT2A = 5 - 羟色胺受体家族的 5HT2A 亚型；ECG = 心电图；EPS = 锥体外系（或不良）反应；IM = 肌内注射；IV = 静脉注射；SGA = 第二代抗精神病药；T2DM = 2 型糖尿病；WBC = 白细胞。+/-=不确定；+=轻度；++=中度；+++=重度；++++=极重度；-=未见。

* Adapted from Boland R, Verduin ML, eds. Kaplan and Sadock’s Comprehensive Textbook of Psychiatry, 11th Edition.Vol 2, Lippincott Williams & Wilkins, New York, 2024; Schatzberg A and Nemeroff CB.Textbook of Psychopharmacology, 6th edition.American Psychiatric Association Publishing.2024.

†这些药物也有肌内注射（IM）剂型，用于急性治疗。

‡这些药物也有口服浓缩剂型。

§ 这类药物推荐监测代谢综合征和2型糖尿病。

¶所有第二代抗精神病药物与老年痴呆患者的死亡率增加有关。

5HT2A = 5 - 羟色胺受体家族的 5HT2A 亚型；ECG = 心电图；EPS = 锥体外系（或不良）反应；IM = 肌内注射；IV = 静脉注射；SGA = 第二代抗精神病药；T2DM = 2 型糖尿病；WBC = 白细胞。+/-=不确定；+=轻度；++=中度；+++=重度；++++=极重度；-=未见。

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