阿片类镇痛药
药物* | 给药途径 | 注释* |
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阿片受体激动剂复方制剂†用于中度疼痛 | ||
可待因 | 口服 | 比吗啡效力低 通过CYP2D6代谢为吗啡，由于其药物基因组学变异，不推荐用于儿童及哺乳期患者。 与对乙酰氨基酚、阿司匹林、布洛芬、愈创甘油醚、异丙嗪等成分制成复方制剂用于镇咳。 |
氢可酮 | 口服 | 镇痛效力强于可待因 与对乙酰氨基酚、布洛芬等药物制成复方制剂。 |
阿片受体激动剂用于中度到重度的疼痛 | ||
芬太尼 | 透皮、经黏膜、鼻内、静脉注射 | 和其他阿片类药物相比，芬太尼较少引发组胺释放，因此可能较少引起低血压 透皮贴剂： 用于恶病质患者时，可能导致吸收不规则和血药浓度不稳定。 起初需要补充镇痛，因为在用药后18～24小时才会达到镇痛高峰 移除贴片后，不良反应可能需要数小时才能消退 短效经黏膜和鼻内给药剂型：用于对阿片类药物已产生耐受的成人的爆发性疼痛，以及用于儿童的清醒镇静。 静脉用：有时用于操作性镇静 |
氢吗啡酮 | 口服、静脉注射、肌注、皮下、直肠 | 半衰期短 直肠给药：睡前使用 |
左啡诺 | 口服、静脉注射、肌注 | 半衰期长 |
哌替啶 | 口服、静脉注射、肌注 | 一般不推荐使用，因为它的活性代谢产物（去甲哌替啶）会引起烦躁和中枢神经系统兴奋（如肌阵挛、震颤、癫痫发作），并在开始给药后数天内累积，尤其是在肾功能衰竭患者中 由于这些风险，不鼓励使用哌替啶进行疼痛管理，并且在某些临床实践中已不再使用哌替啶。 具有抗胆碱能特性，可导致心动过速及瞳孔散大。 |
美沙酮 | 口服、静脉注射、肌注 | 用于海洛因戒断症状的治疗、阿片使用障碍 的长期维持用药，也可用于慢性疼痛的镇痛。 由于其半衰期长（较其发挥镇痛作用的时间长得多），使制定一个安全、有效的剂量比较困难。 当增加药物剂量或给药频率时，需严密监测数日或更长时间，因为随着血浆药物浓度上升至稳态，可能会出现严重毒性反应 存在QT间期延长的风险；推荐进行心电图监测。 |
吗啡 | 口服、静脉注射、肌注 | 常作为剂量比较的标准。 相比其他阿片类药物更易诱发组胺释放，可引起瘙痒；所有阿片类药物都可能通过直接作用于阿片受体，不依赖于组胺释放而引起瘙痒。 由于活性代谢产物（吗啡-6-葡糖苷酸和吗啡-3-葡糖苷酸）的累积，在肾功能衰竭患者中可能导致呼吸抑制、镇静和中枢神经系统兴奋（如肌阵挛）。 |
羟考酮† | 口服 | 也有与对乙酰氨基酚或阿司匹林组成的复方制剂。 |
羟吗啡酮 | 口服、静脉注射、肌注、直肠 | 与其他阿片类药物相比，引发组胺释放的可能性更低。 |
阿片受体激动剂/拮抗剂‡ | ||
丁丙诺啡 | 静脉注射、肌注、舌下、透皮贴剂 | 与其他激动-拮抗剂相比，其导致拟精神病症状（如谵妄、镇静）的风险较低，但其他副作用相似 对μ受体的亲和力高于多数阿片类药物，但与氢吗啡酮及舒芬太尼相当。 需要更高剂量的纳洛酮才能逆转并可能无法完全逆转。 对于正在接受完全激动剂治疗的患者，该药物可能诱发急性戒断反应。 在长期的丁丙诺啡治疗基础上加入其他阿片类药物时，其他药物的镇痛效果可能会受限 舌下、颊黏膜和透皮给药的丁丙诺啡偶尔用于治疗慢性疼痛（针对阿片类物质使用障碍，还可采用皮内注射给药）。 可用作阿片类药物使用障碍的替代治疗 |
布托啡诺 | 静脉注射、肌注、鼻内给药 | — |
纳布啡 | 肌内注射、静脉注射、皮下注射 | 其拟精神病作用较戊唑辛弱，但较吗啡强；低剂量（如静脉注射 2.5–5 mg）可能用于缓解阿片类药物引起的瘙痒。 |
喷他佐辛 | 口服、静脉注射、肌注 | 使用受到以下限制：
现有其与纳洛酮、阿司匹林或对乙酰氨基酚的复方片剂。 该药可引起意识混乱和焦虑，尤其是老年人 |
Mu-阿片类激动剂/去甲肾上腺素再摄取抑制剂 | ||
他喷他多 | 口服 | 用于治疗糖尿病引起的神经性疼痛、中度至重度急性疼痛和中度至重度慢性疼痛 据报道，与其他阿片类药物相比，其不良反应（如便秘）的发生频率较低。 血清素再摄取抑制作用非常弱 |
曲马多 | 口服 | 与其他阿片类药物相比，滥用的可能性更小 作用强度不如其他阿片类镇痛药 抑制血清素再摄取，与其他药物联用可能导致血清素综合征 |
* 并非所有药物都适用于儿童镇痛（例如，曲马多、可待因、丁丙诺啡、布托啡诺、纳布啡、喷他佐辛）。 | ||
†这些阿片受体激动剂可以与对乙酰氨基酚、阿司匹林或布洛芬合成为单片药剂。它们通常单独使用，以使对乙酰氨基酚，阿司匹林或布洛芬的剂量限制不会限制阿片类药物的剂量。如果需要联合治疗，可以分别添加对乙酰氨基酚，阿司匹林或布洛芬，同时最大程度地增加阿片类激动剂的剂量灵活性。 | ||
‡ 阿片类激动剂-拮抗剂通常不用于治疗慢性疼痛，并且很少作为老年患者的首选镇痛药。 | ||
