神经性疼痛药物
类别/药物 | 注释 |
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抗癫痫药 | |
卡马西平 | 治疗期间监测全血细胞计数、钠和肝功能 CYP3A4诱导剂可能降低激素避孕药效并诱导其自身代谢，因此需在治疗开始后增加剂量 三叉神经痛的一线治疗。 可引发史蒂文斯-约翰逊综合征 (SJS) 和中毒性表皮坏死松解症 (TEN)；建议对高危人群进行 HLA*B 1502 基因检测 |
加巴喷丁 | 肾功能不全患者需调整剂量 |
拉科酰胺 | 监测心电图PR间期延长 三叉神经痛的治疗证据有限，该药物目前被超说明书用于神经性疼痛的治疗 |
拉莫三嗪 | 可致SJS和TEN；高危人群建议进行HLA*B1502基因检测 与激素避孕药的药物相互作用 |
奥卡西平 | 对于三叉神经痛，其疗效与卡马西平相当，也可用于其他阵发性神经病理性疼痛 可能引起低钠血症或降低口服避孕药的功效 可致SJS和TEN；高危人群建议进行HLA*B1502基因检测 |
苯妥英 | 相关资料有限；为二线药物 |
普瑞巴林 | 其作用机制与加巴喷丁类似，但其药代动力学更稳定 肾功能不全患者需调整剂量 |
托吡酯 | 监测肾功能；可能引发肾结石 需监测认知相关不良反应 可致体重减轻 可能引发代谢性酸中毒，需定期监测血清碳酸氢盐 被批准用于偏头痛预防，超说明书用于神经性疼痛 |
丙戊酸盐 | 数据有限，但强烈支持对偏头痛的治疗 |
唑尼沙胺 | 监测过敏反应，因为它是一种磺胺衍生物 超说明书用于偏头痛及神经性疼痛的治疗 监测是否存在代谢性酸中毒、认知功能障碍及高热（可能抑制汗腺分泌功能） |
抗抑郁药 | |
阿米替林 | 不建议老年患者或有心脏疾病的患者服用，因为它有很强的抗胆碱能作用 缓解伴随抑郁所需剂量高于镇痛有效剂量 |
地西帕明或去甲替林 | 比阿米替林耐受性更好；地西帕明的不良反应情况优于去甲替林 缓解伴随抑郁所需剂量高于镇痛有效剂量 不建议老年患者或有心脏疾病的患者使用，因为它具有很强的抗胆碱能作用 |
度洛西汀 | 比三环类抗抑郁药耐受性好 用于治疗疼痛的剂量通常也足以治疗伴发的抑郁症或焦虑症。 |
米那普仑 | 对纤维肌痛有效；不用于神经性疼痛状态 |
文拉法辛 | 较高剂量（≥ 150 mg/天）时对去甲肾上腺素再摄取的抑制作用更强；较低剂量对神经性疼痛无效 与度洛西汀的作用机制相似 在此剂量下对疼痛，抑郁和焦虑有效 |
中枢性肾上腺能alpha-2受体激动剂 | |
可乐定 | 可以经皮或鞘内使用 |
替扎尼定 | 与可乐定相比，较少引起低血压 |
皮质类固醇 | |
地塞米松 | 仅用于炎性病变引起的疼痛 |
泼尼松 | 仅用于炎性病变引起的疼痛 |
NMDA-受体拮抗剂 | |
美金刚 | 疗效证据有限 |
右美沙芬 | 在因中枢敏化而产生耐受性或疼痛阈值较低的患者中，可能对神经性疼痛有效。 在 >90% 的白人中，通过肝脏细胞色素 P-450 2D6 的快速代谢降低了治疗效果 奎尼丁阻断右美沙芬的代谢 右美沙芬/奎尼丁联用可治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症患者的假性延髓效应 |
口服钠通道阻滞剂 | |
美西律 | 仅用于神经性疼痛 对那些有严重心脏病的患者，在用药前推荐评估其心功能 |
局部 | |
0.025%～0.075%辣椒碱(如霜、乳液) | 有资料显示对神经性疼痛及关节炎有效 在使用辣椒素前1小时局部使用4–5％的利多卡因有助于减少刺激。 |
8%辣椒碱贴剂 | 引起严重的晒伤样皮肤反应；使用 8% 辣椒素贴剂后，通常需要口服阿片类药物长达 1 周来控制加重的皮肤疼痛 单次施用后疼痛可有效缓解3个月 在使用辣椒素前1小时局部使用4–5％的利多卡因有助于减少刺激。 |
EMLA | 如果利多卡因敷贴无效时可试用；价格昂贵 |
5%利多卡因 | 有敷贴可使用 |
其他 | |
巴氯芬 | 可通过GABAB 受体起作用 对三叉神经痛有效，也可用于其他神经痛 |
氯胺酮 | 用于治疗神经性疼痛；现有证据主要支持其对复杂性区域疼痛综合征的疗效 采用多种方案 治疗期间监测肝功能和心电图 可致高血压、烦躁/幻觉，长期使用可诱发膀胱炎 |
*除非另外注明，所有药物均为口服用药。 | |
CBC =complete blood count（ 全血细胞计数）；EMLA =eutectic mixture of local anesthetics（局部麻醉药的共晶混合物）；GABA = gamma-aminobutyric acid（γ-氨基丁酸）；NMDA = N-methyl-d-aspartate（N-甲基-d-天冬氨酸）；WBCs = white blood cells（白细胞）。 | |
