神经性疼痛药物

神经性疼痛药物

类别/药物

注释

抗癫痫药

卡马西平

治疗期间监测全血细胞计数、钠和肝功能

CYP3A4诱导剂可能降低激素避孕药效并诱导其自身代谢,因此需在治疗开始后增加剂量

三叉神经痛的一线治疗。

可引发史蒂文斯-约翰逊综合征 (SJS) 和中毒性表皮坏死松解症 (TEN);建议对高危人群进行 HLA*B 1502 基因检测

加巴喷丁

肾功能不全者患者调整剂量

拉科胺(Lacosamide)

监测心电图PR间期延长

三叉神经痛的治疗证据有限,该药物目前被超说明书用于神经性疼痛的治疗

拉莫三嗪

可致SJS和TEN;高危人群建议进行HLA*B1502基因检测

与激素避孕药的药物相互作用

奥卡西平

被认为与卡马西平治疗三叉神经痛和其他阵发性神经痛一样有效

可能引起低钠血症或降低口服避孕药的功效

可致SJS和TEN;高危人群建议进行HLA*B1502基因检测

苯妥英

相关资料有限;为二线药物

普瑞巴林

其作用机制与加巴喷丁类似,但其药代动力学更稳定

肾功能不全者患者调整剂量

托吡酯

监测肾功能;可能引发肾结石

需监测认知相关不良反应

可致体重减轻

可能引发代谢性酸中毒,需定期监测血清碳酸氢盐

被批准用于偏头痛预防,超适应证用于神经病理性疼痛

丙戊酸盐

数据有限,但强烈支持对偏头痛的治疗

唑尼沙胺

监测过敏反应,因为它是一种磺胺衍生物

超说明书用于偏头痛及神经性疼痛的治疗

监测是否存在代谢性酸中毒、认知功能障碍及高热(可能抑制汗腺分泌功能)

抗抑郁药

阿米替林

不建议老年患者或有心脏疾病的患者服用,因为它有很强的抗胆碱能作用

缓解伴随抑郁所需剂量高于镇痛有效剂量

地西帕明或去甲替林

比阿米替林耐受性更好; 地昔帕明的不良反应优于去甲替林

缓解伴随抑郁所需剂量高于镇痛有效剂量

不建议老年患者或有心脏疾病的患者使用,因为它具有很强的抗胆碱能作用

度洛西汀

比三环类抗抑郁药耐受性好

用于治疗疼痛的剂量通常也足以治疗伴发的抑郁症或焦虑症。

米那普仑

对纤维肌痛有效;不用于神经性疼痛状态

文拉法辛

更多大剂量去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (≥ 150 mg/d);低剂量对神经性疼痛无效

与度洛西汀的作用机制相似

在此剂量下对疼痛,抑郁和焦虑有效

中枢性肾上腺能alpha-2受体激动剂

可乐定

可以经皮或鞘内使用

替扎尼定

与可乐定相比,较少引起低血压

皮质类固醇

地塞米松

仅用于炎性病变引起的疼痛

泼尼松

仅用于炎性病变引起的疼痛

NMDA-受体拮抗剂

美金刚

效果有限

右美沙芬

在因中枢敏化而产生耐受性或疼痛阈值较低的患者中,可能对神经性疼痛有效。

在>90%的白人中,通过肝细胞色素P-450 2D6快速代谢降低了治疗效果

奎尼丁阻断右美沙芬的代谢

右美沙芬/奎尼丁联用可治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症患者的假性延髓效应

口服钠通道阻滞剂

美西律

仅用于神经性疼痛

对那些有严重心脏病的患者,在用药前推荐评估其心功能

局部

0.025%~0.075%辣椒碱(如霜、乳液)

有资料显示对神经性疼痛及关节炎有效

在使用辣椒素前1小时局部使用4–5%的利多卡因有助于减少刺激。

8%辣椒碱贴剂

引起严重的晒伤样皮肤反应; 口服8%的辣椒素后通常需要长达1周的口服阿片类药物才能缓解加重的皮肤疼痛

单次施用后疼痛可有效缓解3个月

在使用辣椒素前1小时局部使用4–5%的利多卡因有助于减少刺激。

EMLA

如果利多卡因敷贴无效时可试用;价格昂贵

5%利多卡因

有敷贴可使用

其他

巴氯芬

可通过GABAB 受体起作用

对三叉神经痛有效,也可用于其他神经痛

氯胺酮

用于治疗神经性疼痛;现有证据主要支持其对复杂性区域疼痛综合征的疗效

采用多种方案

治疗期间监测肝功能和心电图

可致高血压、烦躁/幻觉,长期使用可诱发膀胱炎

*除非另外注明,所有药物均为口服用药。

CBC = 全血细胞计数;欧洲劳工联盟 = 局部麻醉剂的共晶混合物;氨基丁酸 = γ-氨基丁酸;国家药监局 = N-甲基-d-天冬氨酸; WBC = 白细胞。

*除非另外注明,所有药物均为口服用药。

CBC = 全血细胞计数;欧洲劳工联盟 = 局部麻醉剂的共晶混合物;氨基丁酸 = γ-氨基丁酸;国家药监局 = N-甲基-d-天冬氨酸; WBC = 白细胞。

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