儿童抗逆转录病毒药物的选择和剂量实施*
儿童抗逆转录病毒药物的选择和剂量实施*
药物 | 制剂 | 推荐剂量（口服） | 经选择的副作用和注释 |
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腺苷逆转录酶抑制剂（NRTIs） | |||
阿巴卡韦（ABC） | 糖浆：20mg/mL 片剂：300mg（评分） | 3 mo–18 岁：8mg / kg 每12小时一次（最高达300mg q 12小时）；如果≥25kg，可给予600mg，每小时24一次 | ABC 可造成：
超敏反应的发生率为约5％。反应主要发生在第一次6 wk使用期间，主要发生在HLA-B * 5701基因型的患者中（谁不应该接受ABC）。 在超敏反应后有再次激发的低血压或死亡的危险。 在处方ABC之前，临床医生应该测试HLA-B * 5701等位基因。 ABC可以不考虑食物给予。 |
Emtricitabine（FTC） | 口服液：20mg / mL 胶囊：200mg | 0～<3个月：3mg/kg，q24h ≥3月-18岁：6mg / kg q 24小时（最大口服溶液240mg q 24小时;最大胶囊200mg q 24小时） | FTC耐受性良好；然而，它可能很少导致以下：
FTC可以不考虑食物给予。 |
Lamivudine（3TC） | 口服液：20mg / mL 片剂：100，150（评分），和300mg | 0～1个月：2mg/kg，q12h ≥1个月~18岁：4 mg / kg q 12 h（高达150 mg q 12 h） 年龄≥3岁、体重≥25kg的儿童，病毒载量检测不出来，CD4淋巴细胞计数稳定，依从性好：可在24小时内改用8 ~ 10 mg/kg的剂量（不超过300 mg/d） | 3TC耐受性良好; 然而，它可能很少导致以下：
3TC可以不考虑食物给予。 |
富马酸替诺福韦二酯（TDF）† （见下述替诺福韦艾拉酚胺[TAF]的固定剂量复方制剂） | 口服粉末：40 mg/1平勺 片剂：150，200，250和300mg | <2岁：不推荐使用 2-12岁：8mg/kg q 24小时高达300mg q 24h，如下： 10～11kg：200mg，q24h 12-13公斤：2.5勺粉，q24h 14-16公斤：3勺粉，q24h 17-18公斤：3.5勺粉或1×150 mg片剂，q24h 19-21公斤：4勺粉或1×150 mg片剂，q24h 22-23公斤：4.5勺粉或1×200 mg片剂，q24h 24-26公斤：5勺粉或1×200 mg片剂，q24h 27-28公斤：5.5勺粉或1×250 mg片剂，q24h 29-31公斤：6勺粉或1×250 mg片剂，q24h 32-33公斤：6.5勺粉或1×250 mg片剂，q24h 34公斤：7勺粉或1×250 mg片剂，q24h 温度≥35公斤：7.5勺粉或1×300mg片剂，q24h ≥ 12岁及温度≥35公斤：1×300mg片剂，q24h | TDF通常是很好的耐受性；但是，它可能会导致以下：
粉末制剂是苦的和不溶的，并且应该在软食物例如苹果酱或酸奶中而不是液体中。 TDF可以不考虑食物给予。 TDF粉应该只用提供的1-g的勺子来称量。 TAF作为某些固定剂量组合产品的一部分，用于年龄≥6岁、体重≥25kg的儿童和青少年。它的设计目的是具有与TDF相当的抗逆转录病毒疗效，但较少的肾脏和骨骼的不良反应。 |
Zidovudine （ZDV）‡ | 口服糖浆：10mg/mL 静脉注射液：10mg/mL 胶囊：100mg 片剂：300mg | 0–6周：4mg/kg q12 h 6周–17 岁： 240 mg/m2 q12 h或者基于体重给药： 4–8 kg： 12 mg/kg q12 h 9–29 kg： 9 mg/kg q12 h ≥≥ 30 kg： 300 mg q12 h ≥ 18 岁： 300 mg q12 h | ZDV 可造成：
ZDV可以不考虑食物给予。 |
非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTIs） | |||
奈韦拉平(NVP) | 悬挂：10mg/mL 片剂：200mg 缓释片剂：100和400mg 治疗开始：适合年龄的剂量给予一次/天持续14天，然后如果耐受则增加至两次/天（以减少不良反应的发生率） | <4周（试验剂量，未经FDA批准）：无铅，6mg / kg，q12h ≥ 4周～8岁：200mg/m2 q12h ≥ 8岁：120-150mg/m2 q12h（高达200 mg q12 h，如果使用延长释放片，400 mg q24 h） 如果较大的儿童或青少年每天服用NVP片剂两次而没有不良反应，则可以如下使用延长释放片剂以转化为每日一次剂量： 0.58-0.83m2：200mg，一次/天（2×100mg） 0.84-1.16m2：300mg，一次/天（3×100mg） ≥1.17m2：400mg，一次/天（1×400mg） | NVP 可造成：
皮疹是最常见的治疗前6周；如果在14天方案期间出现皮疹，则剂量不增加直到皮疹消退。 肝毒性在最初12周治疗期间最常见，并且应在此期间和之后定期进行频繁的临床和实验室监测; 如果怀疑临床肝炎，获得肝转氨酶水平。 如果发生肝炎或超敏反应，则不进行再激发。 如果NVP治疗中断> 7天，应该重新开始14天的方案。 NVP可以不考虑食物给予。 |
蛋白酶抑制剂（PIs） | |||
阿扎那韦(ATV) | 胶囊：150，200和300mg 粉末：50mg/小包 给予低剂量利托那韦（RTV）作为药代动力学增强剂 | <3月龄：未批准 ≥3月龄～6岁，按体重计算剂量： 5-14 kg：ATV 200 mg（4包）+ RTV 80 mg（1 mL口服液）q24 h 15-24 kg：ATV 250 mg（5包）+ RTV 80 mg（1 mL口服液）q24 h ≥6年-17年： 15～19kg：ATV 150mg+RTV 100 mg q24 h 20～39kg：ATV 200mg +RTV 100 mg q24 h ≥ 40 kg：ATV 300 mg + RTV 100 mg q24 h ≥18岁：ATV 300mg+RTV 100mg，q24 h | ATV 可造成： ATV应同食物一同服用，以增强吸收。 |
洛匹那韦/利托那韦（LPV/r） | 口服液：80/20mg/mL（含43％的乙醇和15％丙二醇） 薄膜包衣片剂：100/25和200/50mg | <2周：不要使用 2周-12个月：300 mg（LPV组分）/ m 2 体表面积，q 12 1-17岁：230-300mg（LPV组分；许多专家更喜欢高剂量）每m2的体表面积q12h（最大可达LPV 400 mg q12h） ≥18岁：LPV 400mg，每12小时1次 | LPV/r可造成：
不要给予早产或年轻的新生儿（即，在42周月经期后的年龄后或出生后的14天），因为危及生命的心脏毒性的风险。 由于更大的间隙，不建议每日一次给予儿童或青少年。 如果患者接受NVP，EFV，FPV或NFV治疗，则需要增加剂量。 可以给予LPV / r片剂而不考虑食物，但是口服溶液应当与食物一起给予以增加吸收和面膜味（非常差的适口性）。 |
Ritonavir（RTV） | 口服液：80 mg/mL（含酒精量43%） 片剂：100mg | 仅用作药代动力学加强剂：80-100mg q12-24h | RTV可造成：
RTV很少用作原发性ARV药物，因为在更高剂量下GI不耐受。 当与食物一起给予时，RTV最好被吸收。片剂可以比胶囊更可口，但是两者都优于液体，其是可口的。口服溶液可以与某些食物（例如巧克力牛奶，冰淇淋，花生酱）一起给予以掩盖其味道。 |
进入抑制剂（CCR5拮抗剂） | |||
Maraviroc (MVC) | 口服液：20mg / mL 片剂：25，75，150和300mg | 批准用于≥2岁体重≥10 kg的儿童，请参考儿童HIV指南pediatric HIV guidelines | MVC可造成：
MVC仅对CCR5嗜性HIV有效；在使用前需要HIV趋向性测定。 MVC的应与食物一同给予。 |
融合抑制剂 | |||
Enfuvirtide （ENF，T20） | 冻干粉针剂：90mg/mL | 6~15岁：2mg/kg，皮下注射，q12h ≥16岁：90mg，皮下注射，q12h | 不常使用，因为成本，每天两次注射，和局部副作用。 ENF可造成如下情况：
ENF可以不考虑食物给予。 |
整合酶抑制剂 | |||
Dolutegravir（DTG） | 片剂：10，25和50mg | 婴儿和儿童（<30kg）：不推荐服用 体重30～39kg的儿童：35mg，q24h 儿童和青少年≥40kg：50mg q24h（可能需要使用一定的UGT1A或CYP3A诱导剂给予，q12h；应参阅说明书） | DTG可造成：
DTG可以不考虑食物给予; 然而，应在含二价阳离子的口服抗酸剂，轻泻剂，硫糖铝，铁补充剂，钙补充剂或缓冲药物前2小时或6小时给予。 |
Elvitegravir（EVG） | 仅适用于含FTC，TDF和cobicistat（COBI）的固定剂量组合片剂以及含FTC，TAF和COBI的固定剂量组合片剂 | 见下文固定剂量组合产品 | ZDV可造成如下情况：
EVG与可比司他（COBI）共同配制，一种药代动力学增强剂。 EVG应与食物一同给予。 |
Raltegravir（RAL） | 咀嚼片：25和100mg 薄膜包衣片剂：400mg 口服悬浮颗粒剂：将100mg的小包加入5ml水中制成20mg/ml | ≥4周及体重≥3kg - 20 kg婴幼儿：口服混悬液6mg /kg，q12h（见说明书） 儿童≥11kg，咀嚼片如下： 10–13 kg: 75 mg q12 h (3 x 25-mg 咀嚼片) 14-19kg：100mg q12 h（1×100mg咀嚼片） 20-27kg：150mg q12 h（1.5×100mg咀嚼片） 28-39kg：200mg q12 h（2×100mg咀嚼片） ≥ 40 kg： 300 mg q12 h（3x 100 mg咀嚼片） ≥ 12kg：400mg q12 h（1×400mg膜包衣） | RAL可造成如下症状：
咀嚼片可咀嚼或整粒吞下，但由于生物利用度不同，不能与涂膜片或口服悬浮液互换。 RAL可能不考虑食物给予。 |
一些固定剂量组合产品 | |||
ZDV / 3TC（Combivir®) | 组合片：ZDV 300mg+ 3TC 150mg | ≥ 30 kg：1片 q12 h | 见每个药物 |
3TC / ABC（Epzicom®） | 组合片：拉米夫定300mg+ ABC 600mg | ≥ 25 kg：1片，q 24 h | 见每个药物 |
FTC / TDF（特鲁瓦达®) | 组合片：FTC 200mg+ TDF 300mg | ≥ 12岁及≥ 35 kg：1片q 24 h | 见每个药物 |
ABC / DTG / 3TC（Triumeq®) | 组合片：ABC 600mg+ DTG 50mg+ 3TC 300mg | > 40 kg：1片，q12 h | 见每个药物 |
FTC / TDF / EVG / COBI（Stribild®) | 组合片：FTC 200mg+ TDF 300mg+ EVG 150mg+ COBI 150mg | ≥ 12岁及≥ 35 kg：1片 q24 h | 见每个药物 |
FTC / TAF / EVG / COBI（Genvoya®) | 组合片：FTC 200mg+ TAF 10mg+ EVG 150mg+ COBI 150mg | ≥ 12岁以及≥ 35 kg：1片q24 h | 见每个药物 TAF作为某些固定剂量组合产品的一部分，用于年龄≥6岁、体重≥25kg的儿童和青少年。它的设计目的是具有与TDF相当的抗逆转录病毒疗效，但较少的肾脏和骨骼的不良反应。 |
*这里不包括几种替代性抗逆转录病毒药物;建议咨询儿科艾滋病毒药物专家。对于不良反应（尤其固定组合剂量制剂的相关信息），其他剂量和药物相互作用的信息，请参阅艾滋病毒感染的儿童，艾滋病研究委员会办公室的一个工作组发布信息，隶属抗逆转录病毒疗法和医疗管理的卫生和人类服务部。在儿童感染艾滋病毒的抗逆转录病毒药物的使用指南，2017年4月27日。见网址www.aidsinfo.nih.gov | |||
†替诺福韦地索普西富马酸盐和替诺福韦艾拉酚胺在功能上归类于NRTI，但实际上是化学结构的核苷酸逆转录酶抑制剂。 | |||
‡对于早产儿<35 wk妊娠，齐多夫定的给药应该减少；请参阅艾滋病毒感染的儿童，艾滋病研究委员会办公室的一个工作组的抗逆转录病毒疗法和医疗管理的卫生和人类服务部的面板上。在儿童感染艾滋病毒的抗逆转录病毒药物的使用指南，2017年4月27日。见网址www.aidsinfo.nih.gov | |||
临床医生也可以拨打围产期艾滋病毒咨询和转诊服务热线:1-888-HIV-8765(1-888-448-8765)，了解有关减少艾滋病毒垂直传播和新生儿诊断干预措施的问题。 | |||
ARV =抗反转录病毒 | |||
