利耐唑胺和泰地唑胺是 恶唑烷酮抗生素 林可酰胺类,噁唑烷酮类,链阳性菌素 林可酰胺类( 克林霉素)、噁唑烷酮类( 利耐唑胺、特地唑胺)、链阳性菌素( 达奴普丁[链阳性菌素A]和喹奴普丁[链阳性菌素B])在结构上不同但被分类于同一类药物,因为其具有相似的抗菌作用模式和相似的抗菌谱。 大环内酯类 (非达霉素除外)和 氯霉素可能因同样的原因包括在这一组中。所有药物都是通过与核糖体50S亚单位结合而抑制细菌的蛋白质的合成。非达霉素的作用方式与其他大环内酯类药物完全不同;它通过与... Common.TooltipReadMore 。
利奈唑胺
利奈唑胺是噁唑烷酮类抗生素,有下列抗菌活性
厌氧菌 厌氧菌 厌氧菌根据不同的O2依赖和耐受程度可以分为: 兼性厌氧菌:有O2及无O2均可生长; 微需氧:需低氧浓度(通常为2% - 10%),对于多数细菌而言需要高二氧化碳浓度(如10%);在无氧环境中生长缓慢。 专性厌氧菌:无法进行有氧代谢,但对O2耐受程度不一。... Common.TooltipReadMore (如Fusobacterium, Prevotella, Porphyromonas, 和 Bacteroides 属和消化链球菌)。
利奈唑胺的禁忌症
禁用于既往有过敏反应者。
服用单胺氧化酶抑制剂 (MAOIs) 的患者禁用利奈唑胺。
血清素综合征
利奈唑是一种可逆的非选择性MAOI;MAO抑制导致神经递质5-羟色胺水平升高。因此,利耐唑胺有导致 血清素综合征 血清素综合征 血清素综合征是某些药物引起中枢神经系统血清素活性增高的一种致命性疾病。症状包括神志改变、高热及自主神经和神经肌肉活动增多。诊断是基于临床的。给予支持治疗。 血清素综合征可在服用治疗性药物或自杀时发生,但最常见于使用2种血清素能药物所致的药物相互作用(见表)。所有年龄段均可受累。 严重血清素综合征的并发症包括: 代谢性酸中毒, 横纹肌溶解, 癫痫, 急性肾损伤及弥漫性血管内凝血(DIC)。引起这些并发症的原因可能包括严重高热及肌肉活动过量... Common.TooltipReadMore 的可能(高血清素状态特征是精神状态的改变、神经系统异常及自主不稳定),当被用于具有以下任一情况的患者中时:
使用具有血清素活性的药物
这些药物包括:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂类,单胺氧化酶抑制剂类(如苯乙肼、异唑肼),三环抗抑郁剂类,5-羟色胺1B、1D受体激动剂(曲坦类药物),哌替啶,丁基丙酸苯或丁螺环酮服用这类药物同时,迫切需要利耐唑胺治疗的患者,在权衡利弊的情况下可以使用,并且必须做到以下两点:
立即停止促血清素药物
停药2周(停氟西汀5周)或最后一剂利奈唑胺24小时后,仔细监测血清素综合征的表现
尚未研究过类癌综合症患者使用利耐唑胺,只有在密切监测患者血清素综合征的症状和体征的情况下才可以使用。
高血压
除非患者有潜在血压升高,利耐唑胺不应该用于以下患者:
服用下列药物:拟交感活性药物(如伪麻黄碱),血管升压药物(肾上腺素、去甲肾上腺素),多巴胺药物(如多巴胺、多巴酚丁胺)
未控制高血压
甲状腺功能亢进
嗜铬细胞瘤患者
在妊娠和哺乳期间使用
用利奈唑胺进行的动物生殖研究显示出一定的风险,但尚未对孕妇进行充分,对照良好的研究。只有在证实对胎儿的潜在获益大于潜在危害时,才在怀孕期间使用利耐唑胺。
利耐唑胺是否经乳汁分泌或在哺乳期是否安全,目前尚不清楚。
利奈唑胺的不良反应
利耐唑胺的不良反应包括
可逆性骨髓抑制
不可逆性外周神经炎
可逆性视神经病变
可逆的骨髓抑制,包括血小板减少、粒细胞减少和贫血。通常在患者治疗时间>2周,约3%患者可能发生。因此,每周需监测全血细胞计数,尤其治疗期>2周患者。
长期使用会出现周围神经炎和视神经病变,患者长期接受利耐唑胺治疗需监测这方面不良反应。
泰地唑胺
泰地唑胺是恶唑烷酮类抗生素,抗菌活性谱类似于利耐唑胺,它可能对一些利耐唑胺耐药的革兰氏阳性球菌有抗菌活性。
在临床试验中,使用泰地唑胺出现羟色胺综合征和血小板减少症的风险比使用利奈唑胺低。 与利奈唑胺一样,泰地唑胺可引起显着的中性粒细胞减少症,不推荐在中性粒细胞计数 < 1000/mcL (< 1 × 109/L) 当存在可接受的替代方案时。
在妊娠和哺乳期间使用
用特替唑胺进行的动物生殖研究显示出一定的风险,尚未对孕妇进行充分且对照良好的研究。只有在证实对胎儿的潜在获益大于潜在危害的时候才在怀孕期间使用替地唑胺。
利耐唑胺是否经乳汁分泌或在哺乳期是否安全,目前尚不清楚。