磺胺类 是合成的抑菌 抗生素 抗菌药物概述 抗细菌药物是由细菌或者真菌衍生,或者经重新合成。“抗生素”常使用的同义词(被记录在默克手册中)为“抗细菌药物”,在学术上仅仅是指由细菌和真菌衍生而来的抗微生物制剂。 (参见 新生儿抗生素使用) 抗生素有多种作用机制,包括: 抑制细胞壁合成 增加细胞膜的通透性 Common.TooltipReadMore ,竞争地抑制p-氨基苯甲酸转化为二氢叶酸,二氢叶酸是细菌叶酸合成所必需,最后可合成嘌呤和DNA。人类不能合成叶酸,但可以从饮食中获取,所以人类的DNA合成影响较少。
磺胺类药物包括:
磺胺米隆
乙酰磺胺
磺胺嘧啶
磺胺多锌
磺胺甲二唑
磺胺甲噁唑
氨苯磺胺
柳氮磺胺吡啶
磺胺异噁唑
磺胺类药物有三种,即磺胺异噁唑、磺胺甲二唑和柳氮磺胺吡啶。 磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成复合制剂(TMP-SMX 甲氧苄啶和磺胺甲噁唑 甲氧苄啶可作为一种单独药物或与磺胺甲噁唑(一种 磺胺类抗生素)合并使用。药物可协同阻止细菌叶酸代谢一系列步骤。 甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原为四氢叶酸。 磺胺甲噁唑抑制p-氨基苯甲酸(PMBA)转换为二氢叶酸。 这种协同具有最大的抗菌活性,故是杀菌剂。 甲氧苄啶/磺胺甲噁唑(TMP-SMX)是两种药物按1:5比例组成的复合制剂(80mgTMP 加400mgSMX或160mgTMP加800mgSMX双倍增强片剂)。 Common.TooltipReadMore )。磺胺多辛与乙胺嘧啶联用,可口服。
可外用的磺胺类药物包括磺胺嘧啶银和玛非尼德烧伤膏、磺胺阴道膏和栓剂,以及磺胺乙酰胺眼药。
耐药性
磺胺类药物耐药性在广泛传播,耐一种磺胺药意味着耐全部磺胺类。
药动学
多数磺胺类药物口服易吸收,烧伤后可局部用药。磺胺类药物可以到达全身各部分。通过肝脏代谢,肾脏排泄。磺胺药物竞争性与白蛋白上胆红素结合位点结合。
磺胺类药物的适应症
磺胺抗菌谱广,对以下细菌有抗菌活性:
多种革兰阳性菌、多种革兰阴性菌
Plasmodium 疟疾 疟疾是由 Plasmodium感染所引起的疾病。症状和体征包括发烧(可能是周期性的)、寒战、寒战、出汗、腹泻、腹痛、呼吸窘迫、意识模糊、癫痫发作、溶血性贫血、脾肿大和肾脏异常。外周血涂片发现Plasmodium和快速诊断检测可确诊。治疗和预防取决于 Plasmodium 种属和药物敏感性以及患者的临床状态。 急性疾病的治疗方案包括以青蒿素为基础的联合疗法、最快速起效的方案、阿托伐醌和氯胍的固定组... Common.TooltipReadMore 和 Toxoplasma 弓形虫病 弓形虫病是由Toxoplasma gondii引起的感染,引起的感染,可以无症状,也可呈良性淋巴结肿大(单核细胞增多症样疾病)或在免疫缺陷患者可引起威胁生命的中枢神经系统(CNS)疾病。在艾滋病患者及CD4计数低下者可发展为脑炎。先天性感染可引起视网膜脉络膜炎、癫痫发作和智力发育迟缓。诊断通过血清学、组织病理学或聚合酶链反应检测。治疗主要使用乙胺嘧啶+磺胺嘧啶或克林霉素。视网膜脉络膜炎常同时给予皮质类固醇激素。... Common.TooltipReadMore 属。
柳氮磺胺吡啶口服能用来治疗 炎症性肠病 肠易激综合征(IBS) 肠易激综合征的临床特征是反复发作腹部不适或者腹痛,符合至少两项特征:症状与排便有关、大便次数改变或大便性状改变。目前病因未知,病理生理机制尚不清。诊断是基于临床的。主要进行对症治疗,可行饮食治疗与药物治疗。治疗药物包括:抗胆碱能药物、5-羟色胺受体激动剂。... Common.TooltipReadMore 。
磺胺类最常与其他药物联合使用,(如用于治疗 奴卡菌病 奴卡放线菌病 奴卡放线菌病是一种急性或慢性,常为弥散化脓性或肉芽肿性感染,通常由多种来自革兰阳性杆状奴卡放线菌属Nocardia的需氧土壤腐生菌引起。典型表现为肺炎,但也常见皮肤和中枢神经系统感染。通过培养和特殊染色诊断。治疗通常使用磺胺类药物。 Nocardia奴卡放线菌属细菌为专性需氧、部分抗酸、串珠样、分枝、革兰阳性杆菌。Nocardia属有许多种,并且越来越多的菌种被认为是人类疾病的原因。... Common.TooltipReadMore 、 尿路感染 细菌性尿路感染 细菌性尿路感染包括尿道、前列腺、膀胱或肾脏。症状包括尿频、尿急、排尿困难、下腹痛和腰痛,抑或症状缺如。肾脏感染可发生全身症状甚至脓毒血症。诊断依据尿液分析和尿培养。治疗方法为应用抗生素和拔除所有尿道插管和解除梗阻。 (见 尿路感染概述; 革兰阴性杆菌、 前列腺炎; 和 小儿尿路感染.) 在20~50岁的成人中,UTIs更常见于女性,其患病率较男性高50倍左右。该年龄段的女性最常见的UTIs是... Common.TooltipReadMore 、 耐氯喹的恶性疟 美国的疟疾治疗 )。
局部使用磺胺药用来治疗以下情况:
眼部浅表感染:乙酰磺胺
磺胺类药物禁忌症
磺胺类禁用于既往有过敏反应患者或有卟啉病。
磺胺类药物不能清除咽炎患者的A组链球菌,所以磺胺药不能用于A组链球菌引起的咽炎。
在妊娠和哺乳期间使用
关于磺胺类药物和出生缺陷之间存在关联的证据不一。用磺胺类药物进行的动物研究显示出一定的风险,尚未对孕妇进行充分的研究。
临近分娩和哺乳期母亲禁用磺胺药,<2月婴儿也同样禁用(除了联合乙胺嘧啶辅助治疗先天性弓形虫外)。在孕期临近分娩和新生儿期使用这些药物,会提高血液中非结合胆红素水平,增加胎儿和新生儿 核黄疸 核黄疸 由于胆红素沉积在基底神经节和脑干神经核而引起的脑损害。 正常情况下,与血清中白蛋白结合的胆红素存在与血管间隙。 然而,当血清胆红素浓度显着升高时,胆红素可穿过血脑屏障并引起核黄疸病( 高胆红素血症);血清白蛋白浓度显著降低(例如,在 早产儿中);或胆红素通过竞争性结合剂(例如,磺胺异恶唑,头孢曲松和阿司匹林;空腹,脓毒症或酸性婴儿中的游离脂肪酸和氢离子)从白蛋白置换。 在早产儿,核黄疸可能并不表现临床症状及体征。足月儿核黄疸的早期症状为... Common.TooltipReadMore 的风险。
磺胺药能进入乳汁。
磺胺类药物的治疗副作用
磺胺类药物的不良反应可由口服或有时外用磺胺类药物引起;影响包括
过敏反应,例如皮疹、史-约综合征(stevens-Johnson syndrome Stevens-Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死松解症(TEN) Steven-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症(TEN)是严重的皮肤过敏反应。药物,尤其是磺胺类药物、抗癫痫药和抗生素是最常见的原因。斑疹迅速扩展并融合,导致表皮水疱、坏死和松解。根据原发皮损表现和临床综合征可得到明确诊断。 治疗是支持性护理;环孢素、血浆置换或 IV 免疫球蛋白、早期皮质类固醇治疗和肿瘤坏死因子-α 抑制剂已被使用。 儿童死亡率高达7.5%,成人中高达20%~25%,早期治疗可降低死亡率。... Common.TooltipReadMore )、脉管炎、血清病、药物热,过敏反应、血管水肿
结晶尿、少尿、无尿
血液学的反应,如粒细胞缺乏、血小板减少症, 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏 6-磷酸葡萄糖脱氢酶(G6PD)缺乏 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏是一种常见于非洲血统人群的X连锁酶缺陷,可导致急性疾病或摄入氧化剂药物(包括水杨酸盐和磺胺类)后溶血。 诊断需依据G-6-PD酶活性测定,但在急性溶血时常出现假阴性 由于网织红细胞的存在,与较老的细胞相比,网织红细胞的 G6PD 含量更高。 治疗以支持治疗为主。 也见于 溶血性贫血的概述 G6PD缺乏为磷酸己糖旁路途径缺陷中的一种,其在红细胞(RBC)代谢性疾病中最为常见。G6PD基因位于X染色体上... Common.TooltipReadMore 患者溶血性贫血
新生儿核黄疸
光敏感
神经影响,失眠、头痛
磺胺药物治疗后会出现甲状腺功能减退症、肝炎、静止期系统性红斑狼疮可能被激活,可能恶化卟啉病。
不同的磺胺药的不良反应发生率不同,但通常有交叉过敏。
磺胺药能减少肠道吸收叶酸,炎性肠病患者使用磺胺药可以出现叶酸缺乏,原因是药物导致肠道吸收叶酸减少,尤其饮食摄入也缺乏者。
磺胺米隆可以引起代谢性酸中毒,原因是抑制碳酸酐酶。
磺胺类药物的给药注意事项
为了避免结晶尿,临床医生应给患者充分水化治疗(如每天尿液出量在1200~1500mL)。磺胺药可用于肾功能不全患者,但应当监测血浆峰浓度,磺胺甲噁唑浓度不得超过120mcg/mL。
磺胺类药物会增强磺脲类药物作用(随之出现低血糖);增强苯妥英药物疗效(不良反应上升)及增强香豆素抗凝效果。