药代动力学是身体对药物反应的最佳定义，包括吸收、跨体腔分布、代谢和排泄。
吸收
分布于全身各体液间隙
代谢
排泄
随着年龄增长，所有这些功能都会发生变化，其中一些在临床上更具有相关性。许多药物的代谢和排泄过程会随着年龄的增长而减缓，因此某些药物的剂量可能需要相应减少。毒性反应可能缓慢形成，因为长期使用的药物浓度需经过约5～6个半衰期才能达到稳态。 例如某些苯二氮䓬类药物（地西泮、氟西泮、利眠宁）或其活性代谢物在老年人中的半衰期长达96h；毒性反应可能在开始治疗后的数天或数周才会出现。
吸收
尽管小肠的表面积随年龄增加降低，胃排空减缓以及胃内pH值增加，这些影响药物吸收的变化对临床上大多数药物来说无关紧要。一个临床相关的例外是碳酸钙，它需要酸性环境来达到最佳吸收效果。因此，胃pH值的升高（可能与年龄有关，如萎缩性胃炎）或与药物有关（如质子泵抑制剂），可能会降低钙的吸收并增加便秘的风险。因此，老年人应该使用钙盐（如柠檬酸钙），它在酸性较弱的环境中更容易溶解和吸收。随着胃pH值升高而改变吸收的另一个例子是肠溶包衣剂型（如肠溶阿司匹林、肠溶红霉素、肠溶比沙可啶）的早期释放，增加了胃肠道不良反应的风险。与年龄相关的胃肠蠕动减慢或使用抗胆碱能药物会延长药物通过胃到达小肠的运动。对于在小肠上部吸收的药物，如对乙酰氨基酚，胃肠蠕动减慢可延迟吸收和起效，降低药物峰值浓度和药理作用。
分布
随着老化，体内的脂肪常会增加，身体总水降低。增加脂肪会增加高亲脂性药物（如地西泮、氯氮卓）的分布容积，并可能显著增加其消除半衰期以及因长期给药导致蓄积而产生的药物毒性风险。总体水量减少使水溶性药物（如地高辛、氨基糖苷类）分布容积降低，可能导致血药浓度升高及毒性风险。
血清白蛋白随年龄增加而降低，而alpha1酸糖蛋白则增加，但这些变化对血清药物结合的临床影响因药物的不同而不同。对于患有急性疾病或营养不良的患者，血清白蛋白的快速降低可能会增强药物作用，因为未结合（游离或活性）药物的血清浓度可能会增加。苯妥因和华法林是是高蛋白结合药物，当血清白蛋白水平降低时毒性效应风险高。
肝脏代谢
随着年龄的增长许多药物通过肝脏P450酶代谢的能力是减弱的。对于肝代谢降低的药物，清除率通常降低30 - 40%。理论上，维持药物剂量应按此百分比减少；然而，药物代谢率因人而异，并且常常受药物遗传学影响。剂量调整应个体化。
经I期反应代谢的药物，其肝脏清除（氧化、还原、水解—见与细胞色素P-450酶相互作用的常见物质表）在老年人中更容易延长。通常，年龄不会对通过结合和葡萄糖醛酸化（II期反应）代谢的药物的清除产生很大影响。因此，在可行的情况下，由II期反应代谢的药物可能更适合老年患者。
首过代谢（代谢，特别是肝代谢，发生在药物到达体循环之前）也受老化影响，40岁后每年约下降1％。因此，对于一个口服剂量，老年人可能需要更高的血药浓度。由于年龄相关的首过代谢降低而具有较高毒性作用风险的药物的重要例子包括硝酸盐、普萘洛尔、苯巴比妥、维拉帕米和硝苯地平。经皮给药可避免首过效应。
其他因素也会影响所服用药物的肝代谢，包括吸烟，心力衰竭患者肝血流量减少以及服用诱导或抑制细胞色素P-450代谢酶的药物。
受年龄相关性肝代谢下降影响的药物类别包括：
抗心律失常药（例如，利多卡因、奎尼丁）
抗抑郁药（例如，丙咪嗪、地昔帕明、去甲替林、曲唑酮）
抗真菌药物（如氟康唑、酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑）
苯二氮卓类药物（如阿普唑仑、氯氮卓、地西泮、三唑仑）
钙通道阻滞剂（如氨氯地平、地尔硫卓、硝苯地平、维拉帕米）
非甾体抗炎药（NSAIDs）（如布洛芬、双氯芬酸）
阿片类药物（如吗啡）
其他（如西咪替丁、左旋多巴、普萘洛尔、茶碱、华法林）
肾脏消除
老化相关的药物动力学重大变化之一是药物的肾脏消除降低。40岁后，肾小球滤过率（GFR）平均每十年下降8 毫升/分/1.73 米2（0.1毫升/秒/米2/十年）；但是年龄相关的下降个体差异很大。尽管老年人肾小球滤过率（GFR）下降，但因为与年轻人比通常肌肉量较少，体力活动也少，产生的肌酐更少，因此血清肌酐水平常保持在正常范围内。正常的血清肌酐水平可能会误导临床医生认为这些水平反映了正常的肾功能。小管功能随年龄减退通常与小球功能减退平行。
受年龄相关性肾排泄下降影响的药物类别包括：
血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂（如卡托普利、依那普利、赖诺普利、喹那普利）
抗心律失常药（如地高辛、多非利特、普鲁卡因胺）
抗菌药（如阿米卡星、环丙沙星、庆大霉素、左氧氟沙星、呋喃妥因、链霉素、妥布霉素、甲氧苄啶、杰波替星）
抗凝剂（如阿哌沙班、达比加群、依多沙班、依诺肝素、肝素、利伐沙班）
抗糖尿病药（如格列本脲、二甲双胍、氯磺丙脲、DPP-4抑制剂、SGLT2抑制剂）
抗精神病药（如布雷哌唑、鲁拉西酮、帕利哌酮、利培酮）
抗病毒药物（如奥司他韦、奈玛特韦/利托那韦、阿昔洛韦、泛昔洛韦、伐昔洛韦）
其他（如别嘌醇、金刚烷胺、西咪替丁、法莫替丁、加巴喷丁、锂盐、甲氧氯普胺、雷尼替丁）
临床意义取决于肾脏消除占全身总消除的比例和药物的治疗指数（最大耐受剂量与最小有效剂量的比值）。肌酐清除率（通过计算机程序或公式，如Cockcroft-Gault公式测量或估算—参见肾病患者的评估：肌酐清除率）用于指导大多数经肾脏清除药物的给药。药物说明书中使用估算肾小球滤过率（eGFR）指导剂量调整。严重依赖肾脏清除药物的每日剂量应该更低和/或给药次数应减少。因为肾功能是动态的，药物的维持剂量可能需要根据患者患病或脱水，或近期从脱水中恢复来调整。
