达帕托霉素是一种环酯肽 抗生素 抗菌药物概述 抗细菌药物是由细菌或者真菌衍生,或者经重新合成。“抗生素”常使用的同义词(被记录在默克手册中)为“抗细菌药物”,在学术上仅仅是指由细菌和真菌衍生而来的抗微生物制剂。 (参见 新生儿抗生素使用) 抗生素有多种作用机制,包括: 抑制细胞壁合成 增加细胞膜的通透性 Common.TooltipReadMore ,其作用机制是独特的。它与细菌细胞膜结合,由于钾外流引起膜快速去极化,干扰相关DNA、RNA和蛋白质合成,导致快速的浓度依赖性细菌死亡。
达托霉素的适应症
达帕托霉素对以下有抗菌活性:
对革兰阳性菌(有广谱抗菌活性)
多种耐药性革兰氏阳性细菌
达帕托霉素主要用于以下细菌引起的感染
然而,在达帕托霉素治疗期间耐甲氧西林S. aureus株、耐万古霉素的肠球菌可能再耐药,导致复发或持续感染。
达帕托霉素治疗肺炎的效果不如头孢曲松,推测可能为达帕托霉素与肺表面活性物质结合,降低在肺泡上皮内液的达帕托霉素的活性。
达托霉素的禁忌症
对达帕托霉素过敏者禁用。
在妊娠和哺乳期间使用
用达托霉素进行的动物生殖研究尚未显示对胎儿有风险,与人类妊娠有关的数据仅限于病例报告。达托霉素穿过胎盘的程度尚不清楚。根据适应症和疾病的严重程度,在怀孕期间使用达托霉素可能是合理的。
达帕托霉素能进入乳液,但口服利用率低,对哺乳期婴儿影响目前不清楚。
达托霉素的不良反应
达托霉素的不良反应包括
肌病
长期使用可以引起可逆性嗜酸性粒细胞机化性肺炎,推测原因为帕托霉素与肺表面活性物质结合,从而积聚在肺泡上皮细胞内。
达帕托霉素引起骨骼肌病是可逆性,一天一次剂量的情况下很少发生。然而,据报道,横纹肌溶解症,达托霉素与其他与肌病相关的药物,如羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类药物)合用可能会增加风险。
达托霉素的给药注意事项
每天一次胃肠外给药,90%以上药物与血清蛋白结合。
肾衰竭患者剂量要调整。
因为它能引起可逆性骨骼肌病,所以需监测患者是否出现肌肉疼痛和肌力减弱,每周需测定血清肌酸激酶水平。