全身抗真菌治疗的药物包括以下内容（另见表 ）：
两性霉素B（包括其含脂质制剂）
三唑类药物（氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、奥特康唑和艾沙康唑鎓）。
棘白菌素类（阿尼芬净、卡泊芬净、米卡芬净和瑞扎芬净）
氟胞嘧啶
两性霉素B是一种有效但毒性相对较大的抗真菌药物，一直是治疗侵袭性和严重真菌感染的主要药物。然而，现在新型高效低毒的三唑类和棘白菌素类抗真菌药物常被用作许多侵袭性真菌感染的一线药物。这些新型药物改变了抗真菌治疗策略，有时甚至使得一些慢性真菌感染可通过口服来进行治疗。
(参见 真菌感染概述。）
全身真菌感染的药物
药物治疗 | 适应症 | 潜在的不良反应 |
|---|---|---|
两性霉素B | 绝大多数真菌感染 | 常规制剂：急性输液反应、神经病变、胃肠道（GI）不适、肾功能衰竭、贫血、血栓性静脉炎、听力丧失、皮疹、低钾血症、低镁血症 |
脂质制剂：输注反应*、肾衰竭* | ||
阿尼芬净 | 侵袭性念珠菌病，包括念珠菌血症 | 肝炎、腹泻、低钾血症、输注反应 |
卡泊芬净 | 侵袭性念珠菌病，包括念珠菌血症 | 静脉炎、头痛、胃肠不适、皮疹 |
氟康唑 | 黏膜及系统性念珠菌病 球孢子菌脑膜炎 | 胃肠不适、皮疹、肝炎、QT间期延长 |
氟胞嘧啶† | 骨髓抑制所致全血细胞减少、神经病变、恶心、呕吐、肝肾损害、结肠炎 | |
艾沙康唑鎓硫酸盐（艾沙康唑）‡ | 恶心、呕吐、肝炎、QT间期缩短（无心脏疾病风险证据）、输注相关反应 | |
伊曲康唑 | 皮肤真菌病 | 肝炎、胃肠道不适、皮疹、头痛、头晕、幻觉、低钾血症、高血压、水肿、QT 间期延长、心力衰竭。 |
米卡芬净 | 侵袭性念珠菌病，包括念珠菌血症 | 静脉炎、肝炎、皮疹、头痛、恶心、急性血管内溶血 |
骨康唑 | 外阴阴道念珠菌病 | 头痛，恶心，消化不良，潮热，尿痛，月经过多，阴道刺激 |
泊沙康唑§ | 侵袭性真菌感染的预防 组织胞浆菌病 | 肝炎、胃肠不适、皮疹、QT间期延长 |
瑞扎芬净 | 侵袭性念珠菌病，包括念珠菌血症 | 光敏性、肝脏检查异常、输液相关反应（潮红、温热感、荨麻疹、恶心、胸闷） |
伏立康唑 | 念珠菌病，包括念珠菌血症 镰刀菌病 赛多孢菌属感染 | 胃肠道不适、短暂性视力障碍、外周水肿、皮疹、肝毒性、幻觉、QT 间期延长。 |
* 含脂质制剂的这些不良反应比常用普通制剂少见。 | ||
† 两性霉素 B 与氟胞嘧啶一起用于严重 Candida 和隐球菌感染。 | ||
‡ 艾沙康唑以其前药艾沙康唑鎓硫酸盐形式给药；372 mg 的 艾沙康唑鎓硫酸盐 相当于 200 mg 的 艾沙康唑。 | ||
§ 由于剂量差异，泊沙康唑缓释片、缓释口服混悬液和速释口服混悬液不可互换。 | ||
两性霉素B
两性霉素B一直是治疗侵袭性者严重真菌感染的主要药物，但是其他药物（如氟康唑、伏立康唑、泊沙康唑和棘白菌素类抗真菌药物）现在已经成为许多真菌感染的一线治疗药物。
尽管两性霉素B对脑脊液的穿透性有限，但对中枢神经系统真菌感染（如隐球菌脑膜炎）仍然有效。
剂型
两性霉素B有两种剂型：
去氧胆酸盐型（常规制剂）。
含脂质制剂
由于脂质制剂引起的输注相关症状更少、肾毒性更低，通常优先选用脂质制剂而非常规 两性霉素 B。
两性霉素B的去氧胆酸制剂必须用5% D/W稀释，因为盐的存在会导致沉淀。通常输注时间为 2–3 小时，但在特定患者中可采用 20–60 分钟的较短输注时间。快速输注通常没有临床优势。
脂质载体可降低两性霉素B的毒性（尤其是肾毒性和输注相关症状）；这包括脂质体两性霉素B。
不良反应
两性霉素B的主要不良反应是:
肾脏毒性（最常见）
低钾血症
低镁血症
骨髓抑制
肾功能损害是 两性霉素 B 治疗的主要毒性风险，尤其见于去氧胆酸盐制剂。应在治疗前和治疗期间定期测定血清肌酐及尿素氮水平。
两性霉素B引起的肾毒性主要由直接肾小管细胞毒性和肾血管收缩引起。在具有肾毒性的抗菌药中，两性霉素B是唯一非主要经肾脏清除的，所以，当肾脏衰竭加重时，药物在体内的蓄积量并不会增加。在 两性霉素 B 输注前通过积极的静脉盐水补液可降低急性肾毒性；应在 两性霉素 B 输注前后各给予 500 mL 生理盐水。
由两性霉素B引起的轻度至中度肾功能异常，一般在疗程结束后可逐渐恢复。长期治疗后，剂量达> 4 g（1）可能导致永久性损害。
患者在输注过程中及输注后数小时内，可能出现寒战、发热、恶心、呕吐、食欲减退、头痛，偶可出现低血压。两性霉素 B 去氧胆酸盐制剂经外周静脉给药时亦可引起化学性血栓性静脉炎；因此，中心静脉导管可能更为合适。可使用乙酰氨基酚或其他非甾体抗炎药预处理来减轻不良反应，如果使用这些药物后不良反应仍不能减轻，则有时可在输液中加入或另外通过静脉使用25～50mg 氢化可的松或25mg苯海拉明。通常，氢化可的松可在延长治疗期间逐渐减量并省略。
两性霉素B 可能削弱促红细胞生成素反应并导致贫血。肝毒性及其他的副作用并不常见。
两性霉素B参考
1.Givens M, Caldera J, Rouhollah P: Antibacterial and Antifungal Agents.In Haddad and Winchester's Clinical Management of Poisoning and Drug Overdose, ed.4, edited by Shannon MW, Borron SW, Burns MJ.W.B.Saunders, 2007, pp.877–887.
唑类抗真菌药
三唑类药物是唑类药物的一个亚类（亦包括咪唑类和四唑类），其作用机制为阻断真菌细胞膜重要成分麦角固醇的合成。它们可以口服或静脉注射。
所有唑类药物都可能发生药物相互作用，但氟康唑发生药物相互作用的风险较低。下述药物相互作用并非完整列举；在使用三唑类药物前，临床医师应查阅专门的药物相互作用参考资料（1）。
全身唑治疗应避免在怀孕的前三个月，因为存在先天性异常的风险。
经验与提示
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氟康唑
氟康唑是水溶性的，口服后几乎可被完全吸收。氟康唑大部分以原药随尿液排出，半衰期>24小时，可每日一次给药。氟康唑向脑脊液的渗透性很强（可达血清水平的≥ 70%以上），特别适用于 隐球菌脑膜炎和球孢子菌脑膜炎的治疗。氟康唑也是用于治疗非中性细胞减少症患者念珠菌血症一线药物之一。
Pichia kudriavzevii（克柔念珠菌）（Candida krusei（克柔念珠菌））对 氟康唑 具有固有耐药性。
不良反应 中，氟康唑 最常见的包括胃肠道不适、肝炎、QT 间期延长和皮疹。更为严重的毒副作用并不常见，但是，也可引起肝坏死、Stevens-Johnson综合征、过敏、脱发等不良反应。
与其他三唑类相比，氟康唑 的 药物相互作用 发生较少。然而， 氟康唑 有时会升高钙通道阻滞剂、环孢素、利福布丁、苯妥英、他克莫司和华法林型口服抗凝剂的血清水平。利福平能降低氟康唑的血药浓度。
伊曲康唑
伊曲康唑是轻度或中度严重的 组织胞浆菌病、芽生菌病 和 副球孢子菌病 的首选治疗药物。对慢性肺曲霉菌病、球孢子菌病以及某些类型的着色芽生菌病也有效。尽管伊曲康唑脑脊液通透性差，但也可用于治疗某些类型真菌性脑膜炎，不过它不是首选药物。由于伊曲康唑具有高脂溶性和强蛋白结合性，故其血浆浓度低，但组织浓度高。在尿液或脑脊髓液中的浓度则极低。
伊曲康唑 最常见的不良反应为胃肠道反应。高剂量可能导致低钾血症、高血压、QT间期延长和外周水肿。其他已报道的不良反应包括过敏性皮疹、肝炎和幻觉。少数男性曾报告勃起功能障碍。美国食品药品监督管理局已就心力衰竭风险发布了黑框警告。
药物与食物间相互作用比较明显。当服用胶囊制剂时，酸性饮料（如可乐，酸性果汁）或食物（特别是高脂肪食物）可改善胃肠道对伊曲康唑的吸收。然而，若 伊曲康唑 与降低胃酸度的处方药或非处方药同服（如 H₂ 受体拮抗剂、质子泵抑制剂），其吸收可能降低。
多种药物可降低 伊曲康唑 的血清浓度，包括 利福平、利福布汀、地达诺辛、苯妥英 和 卡马西平。
伊曲康唑也可抑制其他药物在体内的代谢降解，致使某些药物的血药浓度上升而引起严重的后果。横纹肌溶解与伊曲康唑引起的环孢菌素和他汀类药物的血药浓度上升有关。伊曲康唑 可能会增加某些药物（例如他克莫司、华法林、地高辛）的血清浓度，因此当这些药物与 伊曲康唑 联用时，建议进行治疗药物监测。
伊曲康唑 的另一种制剂（SUBA-伊曲康唑，即“超高生物利用度”伊曲康唑）在无需酸性胃环境的情况下具有更好的生物利用度。SUBA-伊曲康唑的给药方式不同，需与食物一起服用。它可用于治疗组织胞浆菌病、芽生菌病和曲霉病。
伏立康唑
该三唑类广谱抗真菌药物有片剂和静脉用两种剂型。伏立康唑被认为是免疫功能正常和免疫缺陷者中治疗Aspergillus（曲霉菌）感染（曲霉病）的首选。伏立康唑也可用于治疗Scedosporium apiospermum（赛多孢菌）和 Fusarium（镰刀菌）感染。另外，伏立康唑可有效治疗食道念珠菌病和其他侵袭性念珠菌病，尽管此药通常不作为一线治疗；它对Candida（念珠菌）菌种的抗菌谱较氟康唑更广。
由于药代动力学可变性，应监测血清伏立康唑浓度。推荐的目标谷浓度为> 1 mcg/mL和< 5.5 mcg/mL。
接受伏立康唑治疗的患者应注意监测不良反应，包括肝毒性、视觉障碍（常见）、幻觉和皮肤反应（例如，光敏性）。伏立康唑 可延长QT间期。
药物相互作用众多，特别是与器官移植后使用的某些免疫抑制剂之间的相互作用。
泊沙康唑
三唑类药物泊沙康唑有口服混悬液、片剂及静脉注射剂三种剂型。缓释片剂是首选制剂，因为它提高了口服生物利用度。该药对酵母菌和霉菌具有高度活性，可有效治疗曲霉病、组织胞浆菌病及多种机会性霉菌感染，如由暗色（深色细胞壁）真菌（如 Cladophialophora（枝孢样暗色真菌属） 属）所致的感染。该药对许多种引起 毛霉菌病的病菌有效。泊沙康唑 亦可用于中性粒细胞减少患者及骨髓移植受者的抗真菌预防。
推荐的目标谷浓度为预防≥0.7 mcg/mL，治疗侵袭性真菌感染≥1.0 mcg/mL。虽然具体的毒性阈值尚未明确确定，但浓度超过2.0微克/毫升可能与不良反应风险增加有关。
泊沙康唑的不良反应，与其他三唑类药物一样，包括QT间期延长和肝炎。
本药与许多药物会发生药物相互作用，包括利福布丁、利福平、他汀类药物和各种免疫抑制剂。
艾沙康唑硫酸酯（艾沙康唑）
奥特康唑
奥替康唑是一种口服的新型四唑类药物，用于治疗复发性外阴阴道念珠菌病。
奥替康唑的不良反应包括头痛、恶心、消化不良和潮热。不太常见的副作用包括排尿疼痛、月经过多或阴道刺激。
本药与瑞舒伐他汀存在药物相互作用。
唑类抗真菌药参考
1.Life Worldwide.抗真菌药物相互作用数据库。Accessed July 15, 2025.
棘白菌素
棘白菌素属于能够抑制葡聚糖合成酶的水溶性脂肽类药物。只有静脉用制剂。
棘白菌素靶向真菌细胞壁，这种结构在哺乳动物细胞中不存在。因为它们靶向细胞壁，它们与其他抗真菌类表现出最小的交叉抗性。然而，它们对脑脊液和尿液的穿透性较低。
这些药物对临床上绝大多数Candida（念珠菌）（见侵袭性念珠菌病的治疗）具有强大的杀菌作用，但对Aspergillus（曲霉菌）则表现为抑菌作用。阿尼杜拉芬根、卡泊芬根、米卡芬根和瑞扎芬根对念珠菌血症和侵袭性念珠菌病有相似的疗效。
可用的棘白菌素类药物包括阿尼芬净、卡泊芬净、米卡芬净和瑞扎芬净。
卡泊芬净 在重度肝功能不全患者中需调整剂量。
阿尼芬净 不被肝脏代谢，而是通过缓慢、自发的降解而消除。对于阿尼芬净，无需针对肝功能不全进行剂量调整。
棘白菌素类的不良反应包括肝炎和皮疹。
与其他棘白菌素类药物相比，阿尼芬净 的 药物相互作用 发生较少。
氟胞嘧啶
该药为水溶性核苷酸类似物，口服容易吸收。由于对氟胞嘧啶原发耐药或继发耐药很普遍，所以氟胞嘧啶通常与其他抗真菌药合用的，常与两性霉素B合用。氟胞嘧啶 联合 两性霉素 B 主要用于治疗 隐球菌病，亦可用于治疗播散性 念珠菌病（包括心内膜炎）。氟胞嘧啶 联合三唑类药物可能有助于治疗 隐球菌性脑膜炎 及其他部分真菌病。
氟胞嘧啶的主要不良反应是骨髓抑制（血小板减少和白细胞减少）、肝毒性及小肠结肠炎；骨髓抑制的程度与血药浓度成正相关。
由于氟胞嘧啶主要经肾脏清除，在与 两性霉素 B 联合使用过程中若发生肾毒性，其血药浓度将升高。应监测 氟胞嘧啶 的血清药物浓度，并调整剂量，使峰浓度（给药后 2 小时）维持在 40–80 μg/mL。应每周 2 次检测全血细胞计数以及肾功能和肝功能指标。
