磷霉素是一类新的 抗菌药 抗菌药物概述 抗细菌药物是由细菌或者真菌衍生,或者经重新合成。“抗生素”常使用的同义词(被记录在默克手册中)为“抗细菌药物”,在学术上仅仅是指由细菌和真菌衍生而来的抗微生物制剂。 (参见 新生儿抗生素使用) 抗生素有多种作用机制,包括: 抑制细胞壁合成 增加细胞膜的通透性 Common.TooltipReadMore 物,化学结构与其他已知的抗生素无相关性。它是一种杀菌药,通过抑制磷酸合成酶破坏细胞壁合成,因此能够干扰肽聚糖的产生。
在美国,仅能获取磷霉素氨基丁三醇的粉末制剂,可溶于液体和口服摄入。在美国以外,静脉制剂可获取。
药动学
磷霉素氨基丁三醇盐的口服生物利用度低(约40%),因此,血清水平低于与最小抑菌浓度(MIC)。由于这个原因,该药物被用于治疗无并发症的下部 尿路感染 尿路感染 (UTI) 介绍 尿路感染(UTIs)可分为累及肾脏的上尿路(( 肾盂肾炎)感染和下尿路累及膀胱( 膀胱炎)、尿道( 尿道炎)或前列腺( 前列腺炎)感染。然而,在临床实践中,尤其在儿童患者中,根据部位分类可能较为困难甚或无法分类。此外,感染经常由某一区域向另一区域转移。虽然尿道炎前列腺炎是涉及泌尿道的感染,术语UTI... Common.TooltipReadMore ,不适于 肾盂肾炎 急性肾盂肾炎 细菌性尿路感染包括尿道、前列腺、膀胱或肾脏。症状包括尿频、尿急、排尿困难、下腹痛和腰痛,抑或症状缺如。肾脏感染可发生全身症状甚至脓毒血症。诊断依据尿液分析和尿培养。治疗方法为应用抗生素和拔除所有尿道插管和解除梗阻。 (见 尿路感染概述; 革兰阴性杆菌、 前列腺炎; 和 小儿尿路感染.) 在20~50岁的成人中,UTIs更常见于女性,其患病率较男性高50倍左右。该年龄段的女性最常见的UTIs是... Common.TooltipReadMore 。
磷霉素不与血浆蛋白结合,而是广泛分布于组织中。磷霉素无生物转化,通过肾小球滤过从尿中排泄。 口服给药后,尿中药物浓度超过敏感病原菌MICs ,并维持24小时以上。
在某些国家有静脉注射磷霉素的制剂,可用于更严重的感染,包括中枢神经系统感染,骨髓炎和肺炎。 当用于治疗这些感染时,通常与其他抗生素(例如beta-内酰胺类)一起使用。
磷霉素的适应症
磷霉素具有广谱抗菌活性,革兰阳性和革兰阴性菌,包括许多抗生素耐药菌如:
口服磷霉素仅用于治疗由易感病原体引起的非复杂(即较低位)尿路感染。然而,由于它具有广谱抗菌活性,静脉用磷霉素有时用于治疗在其他解剖部位感染的多重耐药微生物感染。
磷霉素的禁忌症
除了已知对磷霉素或该制剂的任何组分有超敏反应,它的使用没有显著禁忌证。
在妊娠和哺乳期间使用
磷霉素穿过胎盘,但通常被认为治疗孕妇膀胱炎是安全的。
尚不清楚有多少磷霉素进入母乳,如果有必要对哺乳期妇女使用磷霉素,建议谨慎使用。
lin霉素的治疗副作用
磷霉素一般耐受良好,不良反应率低,主要包括胃肠道症状(例如恶心、腹泻)。
磷霉素的剂量考虑
无并发症的女性尿路感染,溶解于液体的磷霉素氨基丁三醇5.61g(相当于3g磷霉素)单剂量口服使用。对于其他部位的感染,可能需要更长的疗程。