氯霉素是一种主要起抑菌作用的抗生素。它与细菌核糖体的50S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。
氯霉素的药代动力学
氯霉素口服吸收良好。胃肠外治疗(给药)应采用静脉注射(IV)方式。
氯霉素在体液(包括脑脊液)中分布广泛,并经尿排泄。由于肝脏代谢,当存在肾功能不全时,活性氯霉素不会蓄积。
氯霉素适应症
氯霉素对多种微生物具有广谱抗菌作用。
由于骨髓毒性、可替代抗生素的出现以及耐药性的出现, 氯霉素不再是任何感染的首选抗生素,但除外
少数对该抗生素仍敏感的多重耐药菌引起的严重感染。
鼠疫性脑膜炎或眼内炎 因为其他治疗鼠疫的药物在这些部位的穿透性较差
然而,当使用氯霉素治疗由相对耐青霉素肺炎链球菌引起的脑膜炎时,治疗效果往往不尽如人意;这一现象的原因可能是,氯霉素对这类菌株的杀菌活性较弱。
氯霉素的禁忌症
氯霉素的严重毒性发生率较高,若有其他抗生素可替代,则禁用。
氯霉素在妊娠和哺乳期间的使用
孕期应用氯霉素,可导致胎儿药物浓度几乎与母亲体内一样高。其使用与新生儿 “灰婴综合征”相关,但尚未发现其具有致畸作用。如果需要二线药物,该药可在妊娠期间用于治疗落基山斑疹热,但在妊娠晚期需谨慎。
氯霉素可进入母乳。哺乳期禁用;尤其是对年轻或体重低的婴儿,可能会发生严重不良反应。
氯霉素的不良反应
氯霉素的不良反应包括
骨髓抑制(最严重)
恶心,呕吐,腹泻
灰婴综合征(新生儿)
骨髓抑制分为两种类型:
与剂量相关的可逆性铁代谢干扰:该效应在高剂量用药、长期治疗或严重肝脏疾病患者中最易发生。
不可逆性特发性再生障碍性贫血:该类型贫血在接受治疗的患者中发生率<1/25,000。贫血可能在停药后才出现。氯霉素不应外用,因为少量吸收后,罕见会导致再生障碍性贫血。
过敏反应不常见。长期用药可出现视神经和周围神经炎。
新生儿灰婴综合征表现为低温、发绀、肌张力低下和循环衰竭,往往致命。其原因是血药浓度过高,而这发生是因为未成熟的肝脏无法代谢和排泄氯霉素。为避免此综合征,临床上不应给≤1个月的婴儿超过25mg/(kg·d)的初始剂量,且应根据血药浓度调整剂量。
