多类药物对炎症性肠病（IBD）治疗有效。以下分别讨论各种病症下药物的选择和用法（ 参见 克罗恩病治疗及溃疡性结肠炎治疗）。
（参见炎症性肠病概述。）
5-氨基水杨酸 (5-ASA, 美沙拉嗪)
5-ASA可阻断前列腺素及白三烯的生成，对于其他炎症级联反应也有益处。由于5-ASA仅在肠腔内发挥其活性，并且摄入后迅速由近端小肠吸收；故若口服给药，必须采用控释剂型，以推迟吸收。
柳氮磺胺吡啶为该类药物的原型制剂；通过磺胺吡啶的部分基团与5-ASA络合而延缓吸收。该复合物在低位回肠及结肠被肠道细菌裂解，释放5-ASA。 但磺胺基团可致多种副作用（如，恶心、消化不良、头痛等），干扰叶酸吸收，有时还会导致严重不良反应（如，溶血性贫血或粒细胞缺乏症，罕见肝炎、肺炎或者心肌炎）。80%男性患者精子数及活动度可逆性降低。若使用柳氮磺吡啶，应随餐服用，初始剂量宜低（例如，0.5g po bid），并在数日内逐步将剂量和频率增加至每日四次，每次1至1.5克。患者应每日服用叶酸补充剂（1mg口服），并每6至12个月进行一次全血细胞计数和肝脏功能检查。罕见有美沙拉嗪导致急性间质性肾炎；若早期发现，多数病变可逆，故建议定期监测肾功能。
5-ASA与其他载体结合的药物，疗效相当，副作用更少。奥沙拉嗪（5-ASA二聚体）和巴柳氮 （5-ASA与无活性化合物结合）可被细菌的偶氮还原酶裂解（作用同柳氮磺胺吡啶）。这些药物主要于结肠激活，对近端小肠疗效稍差。临床研究中尚未显示巴柳氮片剂对女性患者的有效性。奥沙拉嗪有时可致腹泻，尤其全结肠炎患者。逐步增加用药剂量和随餐服用可减轻该问题。
5-ASA 的其他制剂使用延迟释放和/或延长释放涂层来延迟药物的释放，直到进入远端回肠和结肠。延迟释放和延长释放的组合制剂可以每天给药一次；较低的给药频率可能会提高患者服用药物的依从性。所有5-ASA制剂疗效基本相当。
5-ASA 还可用作栓剂或灌肠剂，用于治疗直肠炎和左侧结肠疾病。这些通过直肠给药的制剂对直肠炎和直肠乙状结肠炎的急性期治疗和长期维持治疗均有效，并可增加联合口服5-ASA的疗效。不耐灌肠刺激者可予5-ASA 泡剂。
皮质类固醇
当 5-ASA 化合物不足时，皮质类固醇（从高剂量开始）可用于治疗大多数 IBD 的急性发作。但不适用于维持治疗。
静脉注射氢化可的松 或者 甲泼尼龙 用于严重疾病； 口服泼尼松 或者 泼尼松龙 可用于中度至重度疾病。持续治疗直至症状缓解(通常为7至28天)，然后每周逐渐减少至20毫克，每天一次。然后根据临床反应，每周减量2.5～5 mg，同时予5-ASA或免疫调节剂维持治疗。短期大剂量使用皮质类固醇的不良反应有高血糖、高血压、失眠、高兴奋性和急性精神异常发作等。
氢化可的松灌肠剂或泡沫 可用于直肠炎和左侧结肠疾病；灌肠液每天一次或两次。灌肠液需在肠道内保留尽可能长的时间；夜间灌肠嘱患者左侧卧位并抬高臀部，如此可延长保留灌肠液的时间并扩大药液在肠内的分布。如果有效，需每天一次，持续2～4周，然后隔日一次，维持1～2周，然后在1～2周内逐渐停药。
布地奈德是一种肝脏首过效应高（ > 90%）的糖皮质激素；因此口服给药用于消化道疾病疗效显著，但对肾上腺的抑制作用小。与强的松龙相比，口服布地奈德不良反应更少，但起效慢，故一般用较轻患者。使用布地奈德8周，可有效维持缓解，但是长期维持缓解有效性尚未得到证实。该药可用于治疗小肠克罗恩病，其肠溶衣缓释剂型可用于溃疡性结肠炎。除美国以外地区，亦有灌肠剂。
所有开始服用糖皮质激素患者 （包括布地奈德），应予口服维生素D 400〜800单位/日和钙1200 mg/日。慢性肝病患者应谨慎使用皮质类固醇激素，包括 肝硬化患者， 因为药物的生物利用度和临床效果在这类患者体内可能会增强。
免疫调节治疗
抗代谢药物硫唑嘌呤、6-巯基嘌呤和甲氨蝶呤可与生物制剂联合治疗。
硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤
硫唑嘌呤和其代谢物6-巯基嘌呤可抑制T细胞功能，并诱导T细胞凋亡。长期使用有效，可降低糖皮质激素用量，维持数年缓解。服用1～3月后起效，因此最早在治疗第2个月，可完全减停糖皮质激素。剂量因个人新陈代谢而异。对于中间代谢者，硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤的剂量应减少50％，根据临床反应和血液学监测结果进一步调整。
最常见副作用为恶心、呕吐和不适。常规监测白细胞计数（第1个月每2周1次，以后1～2个月1次），以除外骨髓抑制。3%～5%患者可发生胰腺炎或高热；其中任何一种情况均是再次用药的绝对禁忌证。肝损更罕见，每6～12月行肝功能检查以监测。这些药物与淋巴瘤和非黑色素瘤皮肤癌的发生风险增加有关。
在使用这些药物之前，患者应当检测硫嘌呤甲基转移酶（TPMT）的活性，该酶可将硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤转换为它们的活性代谢物6-硫鸟嘌呤（6-TG）和6-甲基巯基嘌呤（6-MMP）。患者亦应行基因型检测，以排除该酶已知低活性变异。使用这些药物后，测定6-TG和6-MMP的水平，有助确保安全和有效的药物使用剂量。疗效与6- TG水平在230～450pmol/8×108 红细胞相关。当6-TG水平> 450时可发生骨髓毒性。当6-MMP水平>5700pmol/8×108 红细胞时可发生肝损伤。对于无反应的患者，代谢物的浓度测定有助于鉴别依从性差和耐药性。
甲氨蝶呤
甲氨蝶呤对许多患有皮质类固醇难治性或皮质类固醇依赖性克罗恩病的患者有益，即使是那些对硫唑嘌呤或 6-巯基嘌呤没有反应的患者。
副作用包括恶心、呕吐和无症状的肝功能检查异常。每日1次口服补充1 mg叶酸可减少部分副作用。 服用甲氨蝶呤的女性以及男性用药者均应确保其自身或其女性伴侣采取有效的避孕措施，如宫内节育器，植入性避孕药或口服避孕药。不建议采用较无效的避孕方法，如避孕套，杀精子剂，隔膜，宫颈帽和定期禁欲。此外，女性甚至是男性备孕前至少3月，停用甲氨蝶呤。治疗的前3个月应每月进行全血细胞计数和肝功能检查（包括白蛋白），之后在治疗期间每8至12周检查一次。饮酒、乙型和丙型肝炎、肥胖、糖尿病以及可能的银屑病是肝毒性的危险因素。上述患者不宜予甲氨蝶呤治疗。不推荐在治疗前进行肝活检；若在一年期间进行的12次检测中，有6次结果显示天冬氨酸转氨酶（AST）水平升高，则应进行肝活检。甲氨蝶呤治疗也可导致骨髓抑制、肺毒性和肾毒性。
环孢素和他克莫司
环孢素可阻断淋巴细胞活化，可能对皮质类固醇和生物制剂治疗无效、且可能需要进行结肠切除术的重度溃疡性结肠炎患者有益。对于克罗恩病，唯一证明该药有效的是用于顽固性瘘管或脓皮病患者。长期使用（> 6个月）因多种不良反应（如肾毒性、癫痫发作、机会性感染、高血压、神经病变）而被禁用。一般来说，对于皮质类固醇和生物制剂治疗无效的重症溃疡性结肠炎患者，除非有理由避免结肠切除术这一更安全的根治性选择，否则不应予环孢霉素治疗。若使用该药，谷浓度应维持在200至400 ng/mL (166至333 nmol/L)之间，并且在同时使用糖皮质激素、环孢素和抗代谢药物期间，应考虑进行Pneumocystis jirovecii（耶氏肺孢子菌）预防。
他克莫司（也用于移植患者的免疫抑制）似与环孢霉素效果相当，可考虑用于无需住院治疗的重度或难治性溃疡性结肠炎患者。谷浓度应维持在10至15 ng/mL (12至25 nmol/L)之间。他克莫司可用于短期治疗克罗恩病的肛周和皮瘘。
生物制剂
抗肿瘤坏死因子药物
英夫利昔单抗、赛妥珠单抗、阿达木单抗、戈利木单抗都是肿瘤坏死因子（TNF）抗体。英夫利昔单抗、赛妥珠单抗、阿达木单抗对克罗恩病是有效的，尤其是在预防或延缓术后复发。英夫利西单抗、阿达木单抗和戈利木单抗对难治性或皮质类固醇依赖的溃疡性结肠炎有益。如果患者对上述任何一种 TNF 抑制剂不耐受或失去了最初的治疗效果，可能对另一种抗 TNF 药物有反应。
英夫利昔单抗可用于克罗恩病和溃疡性结肠炎，单次静脉输注5mg /kg，持续2小时。其后于第2周及第6周再次给药。之后每8周给药一次。为了维持许多（即便不是大多数）患者的缓解状态，通常需要在一年左右的时间内增加剂量或缩短给药间隔。公认的有效治疗血清水平是>5mcg/mL。
阿达木单抗对克罗恩病和溃疡性结肠炎有效。其初始负荷剂量为160mg，皮下注射；第二周为80mg，皮下注射。之后，每2周予阿达木单抗40 mg，皮下注射。公认的有效治疗血清水平是>7.5mcg/mL。
赛妥珠单抗对克罗恩病有效。其用量为400mg，皮下注射，每2周一次，共予三剂；此后每4周一剂维持。公认的有效治疗血清水平是>20mcg/mL。
戈利木单抗对溃疡性结肠炎患者有益。初始负荷剂量为200 mg，皮下注射；第二周100 mg。之后，每4周予100 mg。
抗肿瘤坏死因子药物单独给药对诱导和维持缓解均有确切疗效，但一些研究表明，抗TNF药物初始治疗时联合巯基嘌呤类药物（如硫唑嘌呤）或甲氨蝶呤，疗效更佳。然而，由于在联合治疗中不良反应可能增加，应建议个体化治疗。使用2周后，激素可逐步减量。 静脉输注的不良反应（输液反应）包括急性过敏反应（如，皮疹、瘙痒，有时出现过敏性反应）、发热、寒战、头痛和恶心等。还可以出现迟发型过敏反应。 皮下应用抗TNF药物（如阿达木单抗）不出现输液反应，但可以出现局部红斑、疼痛和瘙痒（注射部位反应）。
有几例使用抗TNF药物后死于败血症的病例，因此如果存在未控制的细菌感染，禁用该类药物。另外，肺结核(TB)和乙型肝炎再激活已被归因于抗TNF药物；因此，治疗之前需要进行潜伏性结核病筛查（用结核菌素皮肤试验和/或干扰素-γ释放试验）和乙型肝炎筛查。建议记录对水痘的免疫力。 一些医生还建议对 Epstein-Barr 病毒和巨细胞病毒进行血清学检测。
淋巴瘤以及其他可能的癌症（如非黑色素瘤皮肤癌）、脱髓鞘疾病（如多发性硬化、视神经炎）、心力衰竭以及肝脏和血液毒性，是抗TNF药物治疗的其他潜在问题。
其他生物制剂
一些免疫抑制白细胞介素和抗白细胞介素抗体可能有助于减轻炎症反应，正在用于克罗恩病的研究中。
维多珠单抗 和 那他珠单抗 是白细胞粘附分子的抗体。维多珠单抗可用于治疗中度至重度溃疡性结肠炎和克罗恩病。在0、第2和第6周时，推荐的IV用维多珠单抗剂量为300mg，然后每8周给药一次。其效果仅限于肠道，较那他珠单抗更安全，那他珠单抗仅通过限制处方计划作为二线药物，用于最顽固性的克罗恩病病例。公认的维多珠单抗有效治疗血清水平是>20 mcg/mL。这些药物会引起过敏反应并增加感染的风险。那他珠单抗目前只能通过一项限制使用计划获得，因为它会增加进行性多灶性白质脑病（PML）的风险。维多珠单抗在理论上存在PML风险，因为它与那他珠单抗属于同一类药物。
乌司奴单抗，一种抗IL-12/23抗体，可用于治疗中度至重度克罗恩病或溃疡性结肠炎患者。初始负荷剂量为基于体重的单次静脉注射剂量：<55公斤：260毫克；55至85公斤：390毫克；>85公斤：520毫克。
负荷剂量后，患者每8周皮下注射90毫克作为维持剂量。
其他抗细胞因子药物、抗整合素药物、小分子药物和生长因子正在研究中，旨在耗竭活化免疫细胞的白细胞去除疗法也在研究中。
瑞莎珠单抗是一种抗IL-23抗体，可用于患有中度至重度克罗恩病的患者。第 0、4 和 8 周的诱导剂量为 600 mg IV。维持剂量为第12周时皮下注射180至360毫克，此后每8周一次。建议使用能维持内镜缓解的最低剂量。应在基线和诱导期进行肝脏检查。
生物仿制药是与参考生物制品非常相似的生物药物。抗肿瘤坏死因子药物的生物仿制药已经商业化。
小分子制剂
小分子药物是分子量小于1千道尔顿的药物。其中一些已在使用或正在开发中，用于IBD的治疗。它们是口服药，缺乏与单克隆抗体相关的免疫原性。
托法替尼是抑制Janus激酶1-3的小分子药物，可用于成人中度至重度溃疡性结肠炎。 速释剂型的初始剂量为每天 2 次口服 10 毫克，持续至少 8 周，然后每天 2 次口服 5 或 10 毫克。 缓释形式的初始剂量为每天口服 22 毫克，持续至少 8 周，然后每天口服 11 毫克。 潜在的不良反应包括胆固醇水平升高、腹泻、头痛、带状疱疹（水痘带状疱疹）、血肌酸磷酸激酶升高、鼻咽炎、皮疹和上呼吸道感染。其他罕见的不良反应包括癌症和机会性感染。此外，美国食品药品监督管理局（FDA）警告类风湿性关节炎患者致命性肺栓塞和死亡的风险增加。
乌帕替尼 是一种选择性抑制 Janus 激酶 1的小分子药物。这会抑制 IL-6 和 IFN-gamma 相关信号传导，与托法替尼等其他小分子药物相比，对自然杀伤细胞耗竭的影响较小。溃疡性结肠炎的诱导剂量为每天一次口服45毫克，持续8周；克罗恩病的诱导剂量为每天一次口服45毫克，持续12周。溃疡性结肠炎和克罗恩病的维持剂量均为每天一次口服15毫克，对于难治性、严重或广泛性疾病的患者可逐渐增加至每天一次口服30毫克。如果 30 毫克剂量仍未缓解，应停止用药。最常见的副作用是寻常痤疮、毛囊炎、上呼吸道感染、过敏、恶心和腹痛。一般来说，副作用与其他 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂（例如托法替尼）相似。
奥扎尼莫德 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体调节剂，用于患有中度至重度活动性溃疡性结肠炎的成人。初始剂量为第1至第4天每天口服0.23毫克，第5至第7天每天口服0.46毫克。从第8天开始，维持剂量为每天口服0.92毫克。如果在治疗的前 14 天内错过了剂量，则应重新开始每天口服 0.23 mg 的滴定方案。如果治疗 14 天后漏服，应按建议继续治疗。在过去 6 个月内患有心肌梗塞或其他心脏问题（如不稳定型心绞痛或心力衰竭）的人禁用奥扎尼莫德。这种药物也禁用于患有以下心脏传导系统疾病的人：Mobitz II 型 2 度传导阻滞、3 度房室传导阻滞、病态窦房结综合征或窦房传导阻滞，除非他们有功能正常的起搏器。在过去 6 个月内曾发生中风或短暂性脑缺血发作的人应避免使用 Ozanimod。患有严重未经治疗的睡眠呼吸暂停和服用单胺氧化酶抑制剂的人也应避免使用奥扎尼莫德。奥扎尼莫德可增加感染风险、引起心动过缓、降低淋巴细胞数量并导致肝损伤。在开始使用奥扎尼莫德治疗前，应进行心电图和水痘带状疱疹病毒抗体检测。
抗生素和益生菌
抗生素
抗生素可能对克罗恩病有帮助，除中毒性结肠炎外，对溃疡性结肠炎疗效有限。甲硝唑500至750mg口服，每日3次，持续4至8周，可能控制轻度克罗恩病并帮助治愈瘘管。但其副作用（尤其是神经毒性）常阻碍全程治疗的进行。环丙沙星500至750mg口服，每日2次，可能证明毒性较小。许多专家建议甲硝唑和环丙沙星联合使用。利福昔明为不可吸收抗生素，200mg口服，每日3次，或800mg口服，每日2次，也可能对活动性克罗恩病的治疗有益。
益生菌
各种非致病性微生物（如 Escherichia coli（共生性大肠杆菌），Lactobacillus（乳酸杆菌）属和 Saccharomyces（酵母菌），每天作为益生菌给予可有效预防储袋炎，但其他治疗作用尚不明确。Trichuris suis（猪鞭虫）感染疗法可诱导T2辅助细胞免疫，有助降低溃疡性结肠炎的活动性。
