克林霉素是 林可酰胺类抗生素 林可酰胺类,噁唑烷酮类,链阳性菌素 林可酰胺类( 克林霉素)、噁唑烷酮类( 利耐唑胺、特地唑胺)、链阳性菌素( 达奴普丁[链阳性菌素A]和喹奴普丁[链阳性菌素B])在结构上不同但被分类于同一类药物,因为其具有相似的抗菌作用模式和相似的抗菌谱。 大环内酯类 (非达霉素除外)和 氯霉素可能因同样的原因包括在这一组中。所有药物都是通过与核糖体50S亚单位结合而抑制细菌的蛋白质的合成。非达霉素的作用方式与其他大环内酯类药物完全不同;它通过与... Common.TooltipReadMore ,主要用于抑菌。它主要与细菌核糖体的50S亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成。
药动学
克林霉素口服吸收好,也可以胃肠外给药。克林霉素可很好地扩散进入除脑脊液以外的体液中,它渗入进吞噬细胞。大多数的药物被代谢,代谢物经胆汁和尿液排泄。
克林霉素的适应症
克林霉素抗菌谱与大环内脂类红霉素相似(见表 大环内酯类药物的一些临床应用 大环内酯类临床应用 ),除去克林霉素
对 厌氧菌 厌氧菌 厌氧菌根据不同的O2依赖和耐受程度可以分为: 兼性厌氧菌:有O2及无O2均可生长; 微需氧:需低氧浓度(通常为2% - 10%),对于多数细菌而言需要高二氧化碳浓度(如10%);在无氧环境中生长缓慢。 专性厌氧菌:无法进行有氧代谢,但对O2耐受程度不一。... Common.TooltipReadMore (尤其 拟杆菌属 混合厌氧菌感染 厌氧菌除了可感染免疫力低下和受伤者,正常人也可发生。混合厌氧菌感染包括单纯厌氧细菌或多种厌氧菌与多个非厌氧细菌混合感染。症状因感染部位而异。诊断依据临床表现,结合革兰染色和厌氧培养结果。治疗主要是抗生素联合手术引流和清创。 参见 厌氧菌感染概述。 人类正常皮肤、口腔、胃肠道以及阴道寄生着大量无孢子型厌氧菌。 如果共生关系遭到破坏,(如,手术或其他创伤、血供较差或组织坏死),部分上述细菌可能导致感染,导致较高的发病率与病死率。原发灶形成后... Common.TooltipReadMore ,包括Bacteroides fragilis)、社区获得性耐甲氧西林 金黄色葡萄球菌 葡萄球菌感染 葡萄球菌是革兰阳性需氧菌。Staphylococcus aureus其中金黄色葡萄球菌致病性最强,它主要引起皮肤感染,也可引起肺炎、感染性心内膜炎和骨髓炎。它常导致脓肿形成。一些菌株分泌毒素引起胃肠炎、烫伤样皮肤综合征和中毒性休克综合征。通过革兰染色和培养诊断。 治疗通常使用耐青霉素酶的beta-内酰类药物,但由于耐药性普遍存在,可能需要万古霉素或其他较新的抗生素。... Common.TooltipReadMore 、大环内酯类耐药但克林霉素敏感的 肺炎链球菌 链球菌感染 链球菌是革兰阳性需氧菌,可引起多种疾病,包括喉炎、肺炎、创面和皮肤感染、败血症和感染性心内膜炎。症状随感染部位而异。 A组溶血性链球菌感染的后遗症包括风湿热和肾小球肾炎。多数菌株对青霉素敏感,但近期出现大环内酯类药物耐药。 (也见 肺炎球菌感染、 风湿热和 扁桃体咽炎。) 三种不同类型链球菌首先可以通过在绵羊血平板上生长后形态不同而鉴别: beta-溶血性链球菌在每个菌落周围形成一个清晰的溶血环。... Common.TooltipReadMore 引起的感染有效。
对 支原体 支原体 支原体是大自然中普遍存在的一种原核生物,与其他原核生物的明显区别在于它没有细胞壁。 Mycoplasma pneumoniae肺炎支原体是肺炎常见病因之一,尤其是在 社区获得性肺炎。 更多证据显示,生殖支原体 和解脲支原体导致了一些非淋菌性尿道炎的病例。它们(和人型支原体)常存在于患有其他其他泌尿生殖系统感染的患者(如阴道炎、宫颈炎、肾盂肾炎以及盆腔炎等)和非泌尿生殖系统感染的患者... Common.TooltipReadMore 、 衣原体 Chlamydia衣原体 三种 Chlamydia可导致人类疾病,其中包括性传播感染病及呼吸道感染。诊断取决于物种;可以进行培养、核酸扩增测试 (NAAT) 或血清学测试。非孕妇使用强力霉素治疗,孕妇使用阿奇霉素治疗。 衣原体是专性细胞内寄生菌,不能自由移动。菌体由DNA、RNA、核糖体组成,可生成其自身蛋白及... Common.TooltipReadMore 、Chlamydophila 属和 军团菌 Legionella军团菌感染 Legionella pneumophila 是一种革兰氏阴性杆菌,最常引起具有肺外特征的肺炎。 诊断需要特定的生长培养基、血清或尿抗原检测或聚合酶链反应分析。 治疗使用大环内酯类、氟喹诺酮类药物或多西环素。 Legionella pneumophila嗜肺军团菌是在1976年美国费城和宾夕法尼亚州召开退伍军人大会期间暴发流行后被首次发现——并因此命名为军团病。该病通常是由Legionella... Common.TooltipReadMore 的抗菌活性不确定。
需氧革兰阴性杆菌和肠球菌对其耐药。
克林霉素通常用于厌氧菌感染;然而,克林霉素在某些地区对这些微生物已经出现耐药。因为厌氧菌感染也经常伴有需氧性革兰阴性杆菌感染,所以也需要同时应用其他抗生素。克林霉素作为如下感染联合治疗药物之一:
用青霉素治疗产毒性链球菌引起的感染(因为克林霉素能减少微生物毒素的产生)
用奎宁治疗 巴贝斯虫病 巴贝西虫病 巴贝西虫病是由Babesia种引起的感染。感染可不引起任何症状或仅引起发热、溶血性贫血等与疟疾类似的症状。在脾切除患者、老年人与艾滋病患者,巴贝西虫病引起的感染最为严重。Babesia诊断主要通过血液涂片查找巴贝西虫、血清学检查或聚合酶链反应(PCR)。必要时应用阿奇霉素加阿托伐醌或奎宁加克林霉素治疗。 2019年,美国25个州报告了2418例巴贝斯病病例,其中巴贝斯病是一种可报告的疾病(见... Common.TooltipReadMore 或者 恶性疟 恶性疟 疟疾是由 Plasmodium感染所引起的疾病。症状和体征包括发烧(可能是周期性的)、寒战、寒战、出汗、腹泻、腹痛、呼吸窘迫、意识模糊、癫痫发作、溶血性贫血、脾肿大和肾脏异常。外周血涂片发现Plasmodium和快速诊断检测可确诊。治疗和预防取决于 Plasmodium 种属和药物敏感性以及患者的临床状态。 急性疾病的治疗方案包括以青蒿素为基础的联合疗法、最快速起效的方案、阿托伐醌和氯胍的固定组... Common.TooltipReadMore
克林霉素可用于治疗社区感染(如,皮肤及软组织感染),通常为社区相关耐甲氧西林Staphylococcus aureus(CA-MRSA),克林霉素是否有用取决于当地的耐药模式。
克林霉素被用于对克林霉素和红霉素敏感菌株。然而,一些CA-MRSA菌株对克林霉素敏感,但对红霉素耐药。这些菌株对红霉素耐药的作用机制可能为主动外排机制或红霉素诱导核糖体靶点修饰。如果是因为外排机制,这些CA-MRSA感染菌株对克林霉素敏感,但对红霉素耐药,患者可能使用克林霉素有效。然而,如果红霉素耐药原因是红霉素诱导核糖体靶点改变,患者可能不会对克林霉素治疗产生应答。因为某些突变可以在克林霉素治疗期间出现;这些突变体因为核糖体靶点结构改变,导致对克林霉素和红霉素耐药。(结构改变的方式意味着不管是否有诱导剂,如红霉素,耐药总是存在)。
红霉素因外排机制导致耐药不同于常用的双盘扩散法(D-检测法)检测的诱导核糖体靶点改变导致的耐药。在接种标准CA-MRSA菌株的琼脂平皿上放置克林霉素和红霉素纸片,两纸片标准距离,在克林霉素纸片周围出现“D”型抑菌圈,在红霉素纸片最近地方出现扁平区域提示诱导的核糖体耐药。生长抑制的区域(形如字母“D”)的克林霉素盘周围,最靠近红霉素盘出现扁平区域,表示诱导核糖体耐药。患者有中度至重度感染,检测结果为诱导核糖体-CA-MRSA菌株和D检测阳性,不宜用克林霉素进行治疗。
因为药物不易渗入大脑和脑脊液,所以克林霉素不能用来治疗中枢神经系统感染(除颅内弓形虫病外)。
心导管术的禁忌证
禁用于既往有过敏反应者,慎用于既往有局限性肠炎,溃疡性结肠炎或抗生素相关性结肠炎患者。
在妊娠和哺乳期间使用
用克林霉素进行的动物繁殖研究尚未显示对胎儿有风险。在对孕妇的临床试验中,孕中、晚期服用克林霉素与出生缺陷发生率增加无关。如果有医学上的需要,可在怀孕期间使用克林霉素。
克林霉素可进入母乳。哺乳期间不建议使用。
克林霉素的治疗副作用
克林霉素的主要不良反应是
克林霉素与 艰难梭菌结肠炎的相关性比任何其他抗生素都要高,并且对这种不良反应有黑框警告。艰难梭菌– 接触克林霉素后发生相关腹泻的可能性是未接触抗生素后的 20 倍左右,而其他抗生素,包括氟喹诺酮类和头孢菌素类,发生相关腹泻的几率大约高 5 倍 艰难梭菌 与没有抗生素相比。
过敏反应也可以发生。最常见的不良反应是轻度至中度斑丘疹,但也有严重的皮肤反应,包括中毒性表皮坏死松解症。
克林霉素可能会延长 QT 间期,尤其是在具有多种 QT 延长危险因素的患者中。
如果服药时不喝水会引起食管炎。
克林霉素的给药注意事项
肾功能衰竭患者剂量不需要调整。 克林霉素每隔6至8小时给药一次。