默沙东 诊疗手册

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甲硝唑和替硝唑

作者:

Brian J. Werth

, PharmD, University of Washington School of Pharmacy

医学审查 5月 2022
看法 进行患者培训
主题资源

药动学

口服甲硝唑吸收好,静脉治疗通常仅用于患者不能口服时。它在体液中分布广泛,透入脑脊液浓度高。

甲硝唑大抵在肝脏中代谢,主要在尿中排泄,但在肾功能不全患者中药物清除并不减少。但是,由于甲硝唑代谢物可能会在终末期肾病患者体内蓄积,因此应监测这些患者的甲硝唑相关不良反应,如中枢神经系统作用,包括头痛,抽搐和周围神经病变(主要是肢体麻木或感觉异常)。

替硝唑的半衰期比甲硝唑稍长,因此给药频率较低。

甲硝唑和替硝唑的适应症

甲硝唑有抗以下微生物的活性:

替硝唑主要用于上述原生动物寄生虫。它不用于全身性厌氧菌感染。

表格

甲硝唑一些临床应用

指征

注释

通常与其他抗生素合用

备选

败血症

肠道手术前预防

不再推荐作为一线药物

仅应考虑用于万古霉素或非达霉素不可用的轻度病例或与万古霉素联合给药的严重全身病例

用于治疗和预防复发

与其他药物联合用

局部外用或口服

甲硝唑和替硝唑的禁忌症

有过敏反应者禁用甲硝唑和替硝唑。

在妊娠和哺乳期间使用

用甲硝唑在某些动物中进行的生殖研究表明,致癌活性风险增加。目前还没有对孕妇进行充分和对照良好的研究。大多数人体研究尚未显示怀孕期间使用甲硝唑会增加患癌症,先天缺陷或其他胎儿不良反应的风险。 然而,一些研究报道称,妊娠前三个月服用甲硝唑的孕妇,其新生儿中有唇裂(伴或不伴腭裂)。一些专家建议在孕早期避免使用甲硝唑,尽管疾病控制和预防中心(CDC)2021性传播感染治疗指南表明,在妊娠的任何阶段均可使用2克单剂量的甲硝唑来治疗滴虫病。

甲硝唑进入乳汁,哺乳期不建议使用。

关于在怀孕期间使用替硝唑的数据有限,但由于动物研究表明存在中等风险,因此在怀孕期间应避免使用替硝唑。单次口服 2 克替硝唑后应推迟母乳喂养 72 小时。

甲硝唑和替硝唑的不良反应

甲硝唑和替硝唑的不良反应包括

  • 肠胃不适

  • 中枢神经系统反应,外周神经病病

  • 戒酒硫样反应

可发生恶心、呕吐、头痛、癫痫发作、晕厥、其他中枢神经系统反应及外周神经病。皮疹、发热、可逆性中性粒细胞缺少症也已有报道。还会引起金属味、黑尿。如药物使用期间7天内饮酒,可能会出现双硫仑样反应(包括脸红、头痛、恶心和呕吐)。

替硝唑的胃肠道紊乱发生率可能略低。

甲硝唑和替硝唑的给药注意事项

肾功能衰竭患者的甲硝唑和替硝唑剂量不会减少。严重肝病患者的甲硝唑剂量通常减少 50%;替硝唑尚未在肝脏疾病中进行过研究,如果有的话应谨慎使用。

甲硝唑和替硝唑抑制华法林的代谢,增加它的抗凝作用。

更多信息

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看法 进行患者培训
注: 此为专业版。 家庭用户: 浏览家庭版
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