甲硝唑是杀菌型 抗生素 抗菌药物概述 抗细菌药物是由细菌或者真菌衍生,或者经重新合成。“抗生素”常使用的同义词(被记录在默克手册中)为“抗细菌药物”,在学术上仅仅是指由细菌和真菌衍生而来的抗微生物制剂。 (参见 新生儿抗生素使用) 抗生素有多种作用机制,包括: 抑制细胞壁合成 增加细胞膜的通透性 Common.TooltipReadMore 。对某些微生物,它进入细菌细胞壁和破坏DNA和抑制DNA的合成。替硝唑是一种相关的硝基咪唑,作用机制相似,但临床应用更有限。
药动学
口服甲硝唑吸收好,静脉治疗通常仅用于患者不能口服时。它在体液中分布广泛,透入脑脊液浓度高。
甲硝唑大抵在肝脏中代谢,主要在尿中排泄,但在肾功能不全患者中药物清除并不减少。但是,由于甲硝唑代谢物可能会在终末期肾病患者体内蓄积,因此应监测这些患者的甲硝唑相关不良反应,如中枢神经系统作用,包括头痛,抽搐和周围神经病变(主要是肢体麻木或感觉异常)。
替硝唑的半衰期比甲硝唑稍长,因此给药频率较低。
甲硝唑和替硝唑的适应症
甲硝唑有抗以下微生物的活性:
某些原虫寄生虫(如 Trichomonas vaginalis 毛滴虫病 毛滴虫病是Trichomonas vaginalis阴道毛滴虫引起的阴道或男性生殖道的感染。临床可能无症状或引起阴道炎、尿道炎,偶见膀胱炎、附睾炎或者前列腺炎。诊断依靠直接镜检、试纸检测或核酸扩增试验,对阴道分泌物、尿液或尿道检测,同时进行尿道拭子培养。病人及性伴侣予甲硝唑治疗。 (另见 性传播感染疾病概述。) 阴道毛滴虫 是一种有鞭毛的性传播原生动物,女性感染率高于男性;在美国,2013... Common.TooltipReadMore , Entamoeba histolytica 阿米巴病 阿米巴病为 Entamoeba histolytica溶组织内阿米巴感染所致。它是通过粪口传播获得的。感染通常无症状,但也可引起从轻度腹泻到严重痢疾等症状。肠外阿米巴感染包括肝脓肿。诊断是通过在粪便样本中鉴定溶组织内阿米巴进行的,并通过检测粪便中抗原的免疫分析进行确认,或者如果怀疑肠外疾病,则通过血清学检查进行确认。有症状的疾病应用甲硝唑或替硝唑治疗,然后应用巴龙霉素或其他有效作用于肠腔内包囊的药物。... Common.TooltipReadMore , Giardia intestinalis 贾第鞭毛虫病 贾第鞭毛虫病由鞭毛原生动物 十二指肠贾第鞭毛虫(蓝氏贾第鞭毛虫、肠贾第鞭毛虫Giardia duodenalis (G. lamblia, G. intestinalis)感染所致。感染可无症状,也可引起从间歇性腹部胀气直至慢性吸收不良等临床表现。 诊断通过在新鲜粪便中或十二指肠内容物中找到病原体或检测粪便中的Giardia... Common.TooltipReadMore [lamblia])
甲硝唑主要用来治疗由专性厌氧菌引起的感染,经常与其他类抗生素合用。甲硝唑是治疗 细菌性阴道炎 细菌性阴道病(BV) 细菌性阴道病是一种生态失调,因阴道菌群改变,乳酸杆菌减少,厌氧菌过度生长而导致。症状包括黄绿色或灰色、稀薄、有恶臭的阴道分泌物。诊断通过检测阴道分泌物证实。治疗通常是口服或外用甲硝唑或局部克林霉素。 (参见 阴道炎概述) 细菌性阴道病是最常见的感染性 阴道炎。发病机理尚不清楚,但涉及多种细菌病原体的过度生长和通常以乳酸菌为主的阴道菌群的减少( 1). 过度增生的厌氧菌病,包括类杆菌种、消化链球菌属、阴道... Common.TooltipReadMore 的可选择药物。该药物还有其他临床应用(见表 甲硝唑的一些临床应用 甲硝唑一些临床应用 )。
替硝唑主要用于上述原生动物寄生虫。它不用于全身性厌氧菌感染。
甲硝唑一些临床应用
指征 | 注释 |
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通常与其他抗生素合用 | |
备选 | |
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中枢神经系统感染(脑膜炎 急性细菌性脑膜炎 急性细菌性脑膜炎是指快速进展的细菌感染累及脑膜和蛛网膜下腔。典型临床表现包括头痛,发热,颈项强直。诊断依据脑脊液(CSF)分析。治疗为尽早给予抗生素和糖皮质激素。 脑膜炎的概述,请参阅 脑膜炎概述以及 新生儿细菌性脑膜炎。 最常见的是,细菌血行播散至蛛网膜下腔和脑膜。 细菌也可能通过附近感染结构或通过先天或后天的颅骨或脊柱缺损到达脑膜(见 侵入途径)。 因为白细胞(WBC),免疫球蛋白和补体在脑脊液(CSF)中含量低或无,细菌最初仅繁殖... Common.TooltipReadMore , 脑脓肿 脑脓肿 脑脓肿即是颅内积脓。症状有:头痛、昏睡、发热和局灶性神经症状。诊断可根据CT或MRI增强。治疗需要使用抗生素,通常还有CT引导下立体定向穿刺或外科引流。 同样见 颅内感染介绍 当炎性区域坏死,被胶质细胞和成纤维细胞围绕形成囊时即成为脑脓肿。脓肿周围水肿可能会增加颅内压,脓肿本身也一样。 脑脓肿可由以下病因引起: 颅外感染直接扩展(如 骨髓炎、 乳突炎、 鼻窦炎和 硬膜下积脓) Common.TooltipReadMore ) | — |
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败血症 | — |
肠道手术前预防 | — |
不再推荐作为一线药物 仅应考虑用于万古霉素或非达霉素不可用的轻度病例或与万古霉素联合给药的严重全身病例 | |
用于治疗和预防复发 与其他药物联合用 | |
局部外用或口服 |
甲硝唑和替硝唑的禁忌症
有过敏反应者禁用甲硝唑和替硝唑。
在妊娠和哺乳期间使用
用甲硝唑在某些动物中进行的生殖研究表明,致癌活性风险增加。目前还没有对孕妇进行充分和对照良好的研究。大多数人体研究尚未显示怀孕期间使用甲硝唑会增加患癌症,先天缺陷或其他胎儿不良反应的风险。 然而,一些研究报道称,妊娠前三个月服用甲硝唑的孕妇,其新生儿中有唇裂(伴或不伴腭裂)。一些专家建议在孕早期避免使用甲硝唑,尽管疾病控制和预防中心(CDC)2021性传播感染治疗指南表明,在妊娠的任何阶段均可使用2克单剂量的甲硝唑来治疗滴虫病。
甲硝唑进入乳汁,哺乳期不建议使用。
关于在怀孕期间使用替硝唑的数据有限,但由于动物研究表明存在中等风险,因此在怀孕期间应避免使用替硝唑。单次口服 2 克替硝唑后应推迟母乳喂养 72 小时。
甲硝唑和替硝唑的不良反应
甲硝唑和替硝唑的不良反应包括
肠胃不适
中枢神经系统反应,外周神经病病
戒酒硫样反应
可发生恶心、呕吐、头痛、癫痫发作、晕厥、其他中枢神经系统反应及外周神经病。皮疹、发热、可逆性中性粒细胞缺少症也已有报道。还会引起金属味、黑尿。如药物使用期间7天内饮酒,可能会出现双硫仑样反应(包括脸红、头痛、恶心和呕吐)。
替硝唑的胃肠道紊乱发生率可能略低。
甲硝唑和替硝唑的给药注意事项
肾功能衰竭患者的甲硝唑和替硝唑剂量不会减少。严重肝病患者的甲硝唑剂量通常减少 50%;替硝唑尚未在肝脏疾病中进行过研究,如果有的话应谨慎使用。
甲硝唑和替硝唑抑制华法林的代谢,增加它的抗凝作用。
更多信息
以下英语资源可能会有用。 请注意,本手册对这些资源的内容不承担任何责任。
Centers for Disease Control and Prevention (CDC): Sexually Transmitted Infections Treatment Guidelines (2021)