利福霉素

口服吸收好，吸收后在机体组织和体液中分布广泛，包括脑脊液。

利福平浓度聚集在多形核粒细胞和巨噬细胞内，促进这些细胞更好地清除脓肿内细菌。其在肝脏内代谢，由胆汁排泄，少部分经尿液排泄。

利福平 对以下细菌有抗菌活性

• 大多数的革兰阳性菌、一些革兰阴性菌

• 分枝杆菌属

利福平单独使用迅速出现耐药，所以极少单独使用。利福平与其他抗生素合用来治疗：

• 结核病

• 非典型性分枝杆菌感染（利福平对许多非结核分枝杆菌有抗菌活性，但快速生长的分枝杆菌，如Mycobacterium fortuitum（偶然分枝杆菌）、M. chelonae（龟分枝杆菌）或M. abscessus（脓肿分枝杆菌），则天然耐药）

• 麻风（联合氨苯砜和/或氯法齐明）

• 葡萄球菌感染，包括骨髓炎、人工瓣膜心内膜炎、以及异物相关感染（如人工关节感染）（和其他抗葡萄球菌抗生素联合使用）

• Legionella感染（既往数据显示利福平与红霉素联合使用效果更好；利福平与阿奇霉素或喹诺酮类联合无益处。）

• 肺炎球菌脑膜炎：当病原体对利福平敏感时（此时对于头孢曲松或头孢噻肟耐药菌[最小抑菌浓度>4mcg/mL]，可与万古霉素联合，并可加用或不加用头孢曲松或头孢噻肟），或当预期临床或微生物学应答延迟时。

利福平可单独用于与脑膜炎球菌脑膜炎或B型流感嗜血杆菌脑膜炎患者密切接触者的预防用药。

利福布汀和利福平对HIV阳性患者和阴性患者合并结核治疗方案同样有效。但是，如果患者正在接受抗逆转录病毒疗法（ART），则首选利福布汀，因为它不大可能诱导细胞色素P-450代谢酶，从而降低血清中蛋白酶抑制剂和非核苷逆转录酶抑制剂的水平。

除非患者正在接受抗逆转录病毒疗法，否则利福平比利福布汀更适合用于Mycobacterium avium（鸟分枝杆菌）复合群（MAC）肺部疾病； 在这种情况下，可以用利福布汀替代。但是，对于弥散性MAC感染，利福布汀比利福平更可取，因为利福布汀在体外具有更强的活性和更低的药物相互作用可能性。

利福喷丁用于治疗肺结核和潜伏性结核病。

利福平和利福布汀禁用于既往有过敏反应者。

一些利福布汀的动物繁殖研究表明，当药物水平高于人类通常达到的水平时，会产生不良影响。尚未对孕妇或哺乳期妇女进行充分且对照良好的研究。哺乳期安全性目前不清楚。

用利福平或利福喷丁进行的动物生殖研究显示，药物水平低于或等于人类通常达到的水平时，存在一定的风险（即致畸性）。这两种药物都没有在孕妇中进行充分和良好的对照研究。

因为在动物实验中显示潜在的致瘤性，药品制造商不推荐哺乳期间使用利福平。然而，疾病控制和预防中心（CDC）建议does not consider rifampin a contraindication to breastfeeding（并不认为利福平是母乳喂养的禁忌症）；应根据药物对母亲的重要性来决定是停止哺乳还是停止用药。

利福霉素的不良反应包括

• 肝炎（最严重）

• 肠胃不适

• 中枢神经系统作用

• 骨髓抑制

当与异烟肼或吡嗪酰胺合用时，肝炎发生更常见。利福平在治疗第一周时可能导致未结合胆红素暂时升高，这是由于利福平与胆红素在排泄过程中存在竞争所致，其本身并非中断治疗的指征。

中枢神经系统副作用可能包括头痛、嗜睡、共济失调和精神错乱。皮疹、发热、白细胞减少、溶血性贫血、血小板减少、间质性肾炎、急性肾小管坏死、肾功能不全和间质性肾炎通常被认为是超敏反应，发生在间歇治疗或每日给药方案中断后重新开始治疗时;当利福平停止使用时，它们就会被逆转。

利福布汀可引起剂量依赖性的单侧或双侧葡萄膜炎。

较轻的不良反应也常见，包括胃灼热、恶心、呕吐和腹泻。利福平、利福布汀和利福喷丁可导致尿液、唾液、汗液、痰液和眼泪出现暂时的红橙色变色。软性隐形眼镜可能会永久变色。

如果患者有肝脏疾病，应在开始用利福平治疗前及治疗期间每2～4周检测肝功能，或者应使用替代药物。肾功能不全患者剂量不需要调整。

利福平与许多药物间存在相互作用，因为它是肝细胞色素P-450（CYP450）微粒体酶的强诱导剂。利福平会加速排泄，从而可能降低以下药物的疗效：血管紧张素转换酶抑制剂、阿托伐醌、巴比妥类药物、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、氯霉素、克拉霉素、口服和全身激素类避孕药、皮质类固醇、环孢素、氨苯砜、地高辛、多西环素、氟康唑、氟哌啶醇、伊曲康唑、酮康唑、非核苷类逆转录酶抑制剂地拉韦定和奈韦拉平、阿片类镇痛药、苯妥英、蛋白酶抑制剂、奎尼丁、磺酰脲类、他克莫司、茶碱、甲状腺素、妥卡尼、三环类抗抑郁药、伏立康唑、华法林和齐多夫定。为了保持这些药物的最佳治疗效果，临床医生在开始使用或停止利福平时，可能需要调整剂量。

相反，蛋白酶抑制剂以及其他药物（例如，唑类药物、大环内酯类克拉霉素、非核苷逆转录酶抑制剂）抑制CYP450酶，从而提高利福霉素的血药浓度，并可能增加毒性反应的发生频率。例如，当利福布汀与克拉霉素或唑类药物联合时，葡萄膜炎发生更常见。