替加环素是米诺环素（一种四环素类药物）的衍生物，是甘氨酰环素类中首个可用的抗生素。替加环素通过与细菌30S核糖体亚单位结合抑制蛋白质合成。它具有抑菌作用。
替加环素的药代动力学
替加环素静脉给药。替加环素具有大的分布容积（> 12 L/kg），能较好地穿透到骨、肺、肝和肾组织。 然而，由于其广泛分布于组织中，血液中的浓度较低，因此替加环素可能不是菌血症患者尤其是血管内感染源的患者的好选择。
大部分抗生素通过胆汁和粪便排出。肾功能不全患者无需调整剂量。
替加环素的适应症
替加环素对许多耐药菌有抗菌活性，包括耐四环素细菌。替加环素具有针对以下的体外活性：
许多革兰氏阳性菌，包括甲氧西林敏感菌和甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌、对青霉素敏感的肺炎链球菌，以及对万古霉素敏感的粪肠球菌
许多革兰阴性菌，例如耐多药鲍曼不动杆菌、Stenotrophomonas maltophilia（嗜麦芽窄食单胞菌）、β-内酰胺酶阴性流感嗜血杆菌和绝大多数肠杆菌（原称为肠杆菌科；包括一些产超广谱β-内酰胺酶[ESBLs]菌株，以及基于产碳青霉烯酶或金属-β-内酰胺酶的耐碳青霉烯的一些菌株）
许多非典型呼吸道病原菌（衣原体，支原体属）、脓肿分枝杆菌、M. fortuitum（偶然分枝杆菌）和厌氧菌，包括Bacteroides fragilis（脆弱拟杆菌）、产气荚膜梭菌和艰难梭菌（原称Clostridium difficile（难辨梭状芽孢杆菌））
对 Pseudomonas aeruginosa, Providencia 属，Morganella morganii, 或 Proteus 属抗菌无效。
替加环素使用指征为
给予替加环素治疗的患者（特别是治疗呼吸机相关性肺炎），其死亡率高于接受其他抗生素治疗的患者，导致美国食品药品管理局的黑框警告。一般情况下，替加环素应预留给耐多药（MDR）感染患者，当其他治疗方案毒性更大或有效性更差时使用。由于其对C. difficile（艰难梭菌）具有胃肠外抗菌活性，当患者需要同时治疗多重耐药（MDR）感染和C. difficile（艰难梭菌）感染时，替加环素可能是一种有用的抗生素。
替加环素的禁忌症
禁用于曾有过敏反应史的患者和<8岁儿童。
替加环素带有一个黑框警告，因为它增加了死亡风险，因此应仅限于没有合适替代方案的情况下使用。
替加环素在妊娠和哺乳期间的使用
替加环素会影响胎儿的骨骼和牙齿。如果孕妇在孕中、晚期服用，可能会导致胎儿牙齿永久变色。
替加环素是否进入乳汁和哺乳期间使用是否安全目前不清楚。然而，口服生物利用度有限。
替加环素的不良反应
替加环素的不良反应包括
恶心、呕吐和腹泻
光敏性
肝脏毒性
恶心和呕吐常见。接受替加环素治疗的患者可能出现血清淀粉酶、总胆红素浓度、凝血酶原时间和转氨酶升高。
接受替加环素治疗的患者中，已有肝功能明显异常和肝衰竭的个别病例报告。
替加环素的许多不良反应与四环素相似（如光敏性）。
替加环素的给药注意事项
肝功能异常者需调整剂量，但是肾功能异常者不需要。
华法林的血清水平可能会增加，但国际标准化比率似乎没有增加。
