磺胺类是合成的抑菌抗生素,竞争性抑制对氨基苯甲酸转化为二氢蝶酸,而二氢蝶酸是细菌叶酸合成所必需的物质以及最终嘌呤和DNA合成的关键前提。人类不能合成叶酸,但可以从饮食中获取,所以人类的DNA合成影响较少。
磺胺类药物包括:
- 磺胺米隆 
- 乙酰磺胺 
- 磺胺嘧啶 
- 磺胺多辛 
- 磺胺甲二唑 
- 磺胺甲噁唑 
- 氨苯磺胺 
- 柳氮磺胺吡啶 
- 磺胺异噁唑 
磺胺类药物有三种,即磺胺异噁唑、磺胺甲二唑和柳氮磺胺吡啶。 磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成复合制剂(TMP-SMX)。磺胺多辛与乙胺嘧啶联用,可口服。
可外用的磺胺类药物包括磺胺嘧啶银和玛非尼德烧伤膏、磺胺阴道膏和栓剂,以及磺胺乙酰胺眼药。
耐药性
磺胺类药物耐药性在广泛传播,耐一种磺胺药意味着耐全部磺胺类。
磺胺类药物的药代动力学
多数磺胺类药物口服易吸收,烧伤后可局部用药。磺胺类药物可以到达全身各部分。通过肝脏代谢,肾脏排泄。磺胺药物竞争性与白蛋白上胆红素结合位点结合。
磺胺类药物的适应症
磺胺抗菌谱广,对以下细菌有抗菌活性:
- 广谱革兰阳性菌和多种革兰阴性菌 
- Plasmodium 和 Toxoplasma 属。 
柳氮磺胺吡啶口服能用来治疗炎症性肠病。
磺胺类最常与其他抗生素联合使用(如用于治疗诺卡菌病、尿路感染和氯喹耐药的恶性疟疾)。
局部使用磺胺药用来治疗以下情况:
磺胺类药物禁忌症
磺胺类禁用于既往有过敏反应患者或有卟啉病。
磺胺类药物不能清除咽炎患者的A组链球菌,所以磺胺药不能用于A组链球菌引起的咽炎。
妊娠期和哺乳期使用磺胺类药物
关于磺胺类药物和出生缺陷之间存在关联的证据不一。用磺胺类药物进行的动物研究显示出一定的风险,尚未对孕妇进行充分的研究。
临近分娩和哺乳期母亲禁用磺胺药,<2月龄婴儿也同样禁用(除了联合乙胺嘧啶辅助治疗先天性弓形虫病外)。在孕期临近分娩和新生儿期使用这些药物,会提高血液中非结合胆红素水平,增加胎儿和新生儿核黄疸的风险。
磺胺药能进入乳汁。
磺胺类药物的不良反应
磺胺类药物的不良反应可由口服或有时外用磺胺类药物引起;影响包括
- 超敏反应,例如皮疹、史蒂文斯 - 约翰逊综合征、血管炎、血清病、药物热、过敏性休克和血管性水肿 
- 结晶尿、少尿、无尿 
- 血液学反应,如粒细胞缺乏、血小板减少症,以及在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏患者中出现的溶血性贫血 
- 新生儿核黄疸 
- 光敏感 
- 神经影响,失眠、头痛 
在服用磺胺类药物的患者中,可能出现甲状腺功能减退症、肝炎以及静止期系统性红斑狼疮被激活的情况。这些药物可能恶化卟啉病。
不同的磺胺药的不良反应发生率不同,但通常有交叉过敏。
柳氮磺胺吡啶能减少肠道吸收叶酸(叶酸)。炎性肠病患者使用磺胺药可以出现叶酸缺乏,原因是药物导致肠道吸收叶酸减少,尤其饮食摄入也缺乏者。
磺胺米隆可通过抑制碳酸酐酶引起代谢性酸中毒。
磺胺类药物的给药注意事项
为了避免结晶尿,临床医生应给患者充分水化治疗(如每天尿液出量在1200~1500mL)。磺胺药可用于肾功能不全患者,但应当监测血浆峰浓度,磺胺甲噁唑浓度不得超过120mcg/mL。
磺胺类药物会增强磺脲类药物的作用(可能导致低血糖)、苯妥英的作用(增加不良反应)以及香豆素类抗凝药的作用。
