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治疗高血压的药物

作者:

George L. Bakris

, MD, University of Chicago School of Medicine

医学审查 11月 2022
看法 进行患者培训
主题资源

多种药物对于高血压的初始治疗和后续管理都是有效的:

作用于肾上腺素能神经的药物

作用于肾上腺素能神经的药物(见表 高血压肾上腺素能调节剂 作用于肾上腺素能神经的抗高血压药物 作用于肾上腺素能神经的抗高血压药物 )包括中枢性alpha2激动剂、突触后alpha1阻断剂和非选择性周围肾上腺素能阻断剂。

表格

α2激动剂(如甲基多巴、可乐定、胍那苄、胍法辛)可刺激脑干α2肾上腺素能受体,降低交感神经活性,降低血压。因为作用于中枢,alpha2激动剂比其他抗高血压更容易产生困倦、嗜睡和抑郁,已不再广泛使用。 可乐定可以贴片的形式透皮给药,每周1次,因此对无依从性的病人可能有用(如痴呆病人)。

突触后alpha1阻断剂(如哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪)已不再用于高血压的初级治疗,因为证据显示死亡率并没有降低。而且,多沙唑嗪单独使用,或与除利尿剂外的其他抗高血压药合用时增加心力衰竭的危险。但是,它们可能用于前列腺肥大者和需要第四种抗高血压药患者,或者已经使用最大剂量beta受体阻滞剂的交感神经张力高(即具有较高的心脏速率和扣球血压)的人群。

血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂

ACE抑制剂(见表 口服ACE抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂治疗高血压 治疗高血压的口服血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 治疗高血压的口服血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 )通过干扰血管紧张素I转化为血管紧张素Ⅱ并抑制缓激肽降解来降低血压,从而在降低周围血管阻力时不引起反射性心动过速。这类药物可降低大多数高血压病人的血压,而不论血浆肾素活性如何。由于ACE抑制剂有保护肾脏的作用,因此 糖尿病 糖尿病(DM) 糖尿病是由胰岛素分泌受损以及各种不同程度的外周胰岛素抵抗所致的高糖血症。早期症状与高糖血症有关,包括多饮、多尿、多食、视力模糊。后期并发症包括血管病变,周围神经病变、肾病及易发感染。诊断有赖于血糖检测。 治疗是饮食、运动和降低血糖水平的药物,包括胰岛素、口服降糖药和非胰岛素注射药物。... Common.TooltipReadMore 病人可选择这类药物,不建议对非洲血统的患者进行初步治疗,因为在进行初步治疗时,它们似乎会增加中风的风险。

肾病患者应至少每3个月监测1次血清肌酐和钾水平。慢性肾病3期(30mL/min<eGFR<60mL/min)的病人用ACE抑制剂时通常能耐受血清肌酐比基线升高30%~35%。在下列病人,ACE抑制剂可导致急性肾损伤:低血容量或严重 心力衰竭 心力衰竭 心力衰竭(HF)是心室功能障碍引起的一组综合征。左室衰竭引起气短和乏力,右室衰竭引起周围组织和腹部液体聚集;左右心室可同时受累或单独受累。诊断主要基于临床表现,以胸部X线,超声心动图和血浆利钠肽的水平为支持依据。治疗包括患者教育、利尿剂、血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂、血管紧张肽II受体阻滞剂、β... Common.TooltipReadMore 心力衰竭 者、严重双侧 肾动脉狭窄 肾动脉狭窄和闭塞 肾动脉狭窄,使一侧或双侧主要肾动脉或其分支血流量减少;肾动脉闭塞使一侧或双侧主要肾动脉或其分支急性或慢性血流中断。狭窄和闭塞常见原因为血栓栓塞、动脉粥样硬化或纤维肌性发育不良。急性闭塞的症状包括持续性疼痛性的胁痛、腹痛、发热、恶心、呕吐和血尿,可发生急性肾损伤。慢性进行性闭塞可引起难治性高血压和慢性肾脏病。 依靠影像学检查(如CT血管造影、磁共振)诊断。急性闭塞的治疗包括抗凝和溶栓,和(或)外科或导管介导的栓子切除术,或联合应用。慢性进... Common.TooltipReadMore 肾动脉狭窄和闭塞 者或严重肾动脉狭窄的孤立肾患者。

噻嗪类利尿剂对ACE抑制剂抗高血压活性的增强作用比其他抗高血压药强。螺内酯和依普利酮似乎也增强ACE抑制剂的效果。

表格

血管紧张素II受体阻断剂(ARBs)

血管紧张素II受体阻断剂(见表 口服ACE抑制剂和血管紧张素II受体阻滞剂治疗高血压 治疗高血压的口服血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 治疗高血压的口服血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 )阻断血管紧张素Ⅱ受体,因而干扰 肾素-血管紧张素-醛固酮系统 肾素-血管紧张素-醛固酮系统 高血压是指静息时收缩压或(和)舒张压的持续升高(收缩压≥130mmHg,舒张压≥80mmHg)。病因不明的高血压(原发性高血压)比较常见。有明确病因的高血压(继发性高血压)通常是由原发性醛固酮增多症引起的。睡眠呼吸暂停、慢性肾脏疾病、肥胖或肾动脉狭窄是继发性高血压的其他原因。通常没有明显症状,除非重... Common.TooltipReadMore 肾素-血管紧张素-醛固酮系统 。血管紧张素II受体阻断剂和ACE抑制剂作为抗高血压药同样有效。血管紧张素II受体拮抗剂通过组织ACE封闭可能产生额外好处。在左心室衰竭或 I型糖尿病肾病 糖尿病肾病 糖尿病患者长期血糖控制不佳可导致多种病变,主要是血管并发症,累及小血管(微血管)及(或)大血管(大血管)。 血管疾病发病机制可能有: 糖基化的血清和组织蛋白与晚期糖基化终产物形成 超氧化物产生 激活的蛋白激酶C----作为信号分子增加血管通透性并导致内皮功能障碍 Common.TooltipReadMore  糖尿病肾病 患者,这两类药有着相同的有益作用。血管紧张素Ⅱ受体阻断剂不能与ACE抑制剂合用,但和beta受体阻断剂合用使心力衰竭病人的住院率下降。血管紧张素Ⅱ受体阻断剂可以安全用于< 60岁的初始血清肌酐3mg/dL (≤ 265 micromol/L) 的病人。

不良事件的发生率很低;与ACE抑制剂相比, 血管性水肿 血管性水肿 血管性水肿是较深的真皮和皮下组织水肿。它通常是一种急性反应,但有时是慢性肥大细胞介导的反应,由药物(如血管紧张素转化酶抑制剂)、毒液、饮食、花粉或动物皮屑过敏原引起,也可能是特发性的。血管水肿也可能是一种遗传性或后天性疾病,其特征是补体反应异常。主要症状是肿胀,通常发生在面部、口腔和上呼吸道,可能很严重。诊断依据检查。 诊断主要根据体检。治疗为祛除或回避过敏原及使用H1拮抗剂。... Common.TooltipReadMore 血管性水肿 发生的频率要少得多。与ACE抑制剂一样, 肾血管性高血压 肾血管性高血压 肾血管性高血压是由于一支或多支肾动脉或其分支的部分或完全阻塞引起的血压升高。除非已持续很长时间,否则肾血管性高血压通常无症状。<50%的病人在一侧或两侧肾动脉可听到杂音。做出诊断需进行体格检查和双功能超声肾脏显像、放射性核素显像或磁共振血管造影。在确定要进行手术或血管成形术治疗之前须做血管造影。 也可以参考 高血压概述 肾血管疾病是可治疗的高血压的最常见原因之一,但只占全部高血压的<... Common.TooltipReadMore 肾血管性高血压 、低血容量或严重 心力衰竭 心力衰竭 心力衰竭(HF)是心室功能障碍引起的一组综合征。左室衰竭引起气短和乏力,右室衰竭引起周围组织和腹部液体聚集;左右心室可同时受累或单独受累。诊断主要基于临床表现,以胸部X线,超声心动图和血浆利钠肽的水平为支持依据。治疗包括患者教育、利尿剂、血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂、血管紧张肽II受体阻滞剂、β... Common.TooltipReadMore 心力衰竭 的病人应用血管紧张素Ⅱ受体阻断剂要小心(见表 口服ACE抑制剂和血管紧张素II受体阻滞剂治疗高血压 治疗高血压的口服血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 治疗高血压的口服血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 )。妊娠期间禁用血管紧张素Ⅱ受体阻断剂。

beta受体阻制剂

β受体阻滞剂不再是治疗高血压的一线药物。然而,它们可能对患有其他疾病的高血压患者有用,这些疾病可能对β受体阻滞剂的治疗有效,例如 心绞痛 心绞痛 心绞痛是由于一过性心肌缺血(非梗死)导致心前区不适或压迫感的一类临床综合征。典型的心绞痛由劳累或情绪应激所诱发,通过休息或舌下含服硝酸甘油可缓解。通过症状、心电图和心肌成像进行诊断。治疗手段包括抗血小板药物、硝酸酯类、beta受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、ACEI、他汀类,以及冠状动脉成形术或冠状动脉旁路移植术。 见 冠状动脉疾病概述 心绞痛发生于 心脏负荷和由此产生的心肌耗氧量超过冠脉的充足供氧能力时。... Common.TooltipReadMore 、既往 心肌梗塞 急性心肌梗死(MI) 急性心肌梗死是由于冠脉急性闭塞造成的心肌坏死。症状包括胸部不适,伴有或不伴有呼吸困难、恶心和/或发汗。诊断是依据心电图(ECG)和血清学标记物的存在与否。治疗包括抗血小板药物、抗凝药物、硝酸酯类、beta阻滞剂、他汀类和再灌注治疗。对于ST段抬高型心肌梗死,急诊再灌注治疗包括溶栓药物、经皮冠脉介入治疗及冠脉旁路移植术。对于非ST段抬高型心肌梗死,再灌注治疗包括经皮冠脉介入治疗及冠脉旁路移植术。... Common.TooltipReadMore 急性心肌梗死(MI) 心脏衰竭 心力衰竭 心力衰竭(HF)是心室功能障碍引起的一组综合征。左室衰竭引起气短和乏力,右室衰竭引起周围组织和腹部液体聚集;左右心室可同时受累或单独受累。诊断主要基于临床表现,以胸部X线,超声心动图和血浆利钠肽的水平为支持依据。治疗包括患者教育、利尿剂、血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂、血管紧张肽II受体阻滞剂、β... Common.TooltipReadMore 心力衰竭 ,尽管阿替洛尔可能会使 冠状动脉疾病 冠状动脉疾病概述 冠状动脉疾病(coronary artery disease,CAD)是指冠状动脉血流减少所致的心脏病,最常见病因为动脉粥样硬化。临床表现包括无症状性心肌缺血, 心绞痛, 急性冠脉综合征 ( 不稳定性心绞痛, 心肌梗死), and 心源性猝死... Common.TooltipReadMore 冠状动脉疾病概述 (CAD)患者的预后恶化。beta受体阻断剂用于老年人已不再是个问题。

beta受体阻断剂(见表 口服beta-受体阻滞剂治疗高血压 治疗高血压的口服β受体阻断剂 治疗高血压的口服β受体阻断剂 )减慢心率、减弱心肌收缩力,从而降低血压。 所有beta受体阻断剂的降压效果相似。对于患有 糖尿病 糖尿病(DM) 糖尿病是由胰岛素分泌受损以及各种不同程度的外周胰岛素抵抗所致的高糖血症。早期症状与高糖血症有关,包括多饮、多尿、多食、视力模糊。后期并发症包括血管病变,周围神经病变、肾病及易发感染。诊断有赖于血糖检测。 治疗是饮食、运动和降低血糖水平的药物,包括胰岛素、口服降糖药和非胰岛素注射药物。... Common.TooltipReadMore 、慢性 周围动脉疾病 周围动脉疾病 周围动脉疾病(peripheral arterial disease,PAD)是指引起缺血的四肢(多为下肢)动脉粥样硬化。轻度PAD可能无症状或引起间歇性跛行;严重PAD可能引起静息痛伴有皮肤萎缩、头发脱落、发绀、缺血性溃疡和坏疽。诊断依赖于病史、体格检查和踝臂指数的测定。轻度PAD的治疗包括危险因子的修正、运动、抗血小板药西洛他唑或有症状时可能需要己酮可可碱。严重PAD通常需要血管成形术或旁路移植手术,可能需要截肢。经治疗预后一般良好... Common.TooltipReadMore 周围动脉疾病 慢性阻塞性肺病 慢性阻塞性肺病(COPD) 慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)是以吸入有毒物质后促发气道炎症反应继而引起气流受限的一类疾病,促发COPD的有毒吸入物中以香烟烟雾为最常见。 在非吸烟者中,alpha1-抗胰蛋白酶缺乏及各种职业性暴露较为少见。COPD患者主要临... Common.TooltipReadMore 慢性阻塞性肺病(COPD) (COPD)的患者,心脏选择性beta受体阻断剂(如醋丁洛尔、阿替洛尔、倍他洛尔、比索洛尔、美托洛尔)可能是更好的选择;尽管心脏选择性是相对的,并且随着剂量的增加心脏选择性会降低。 即使是心脏选择性beta受体阻断剂,也禁用于 哮喘 哮喘 哮喘是由多种刺激因素引起部分或完全可逆性气道阻塞的弥散性气道炎症性疾病。症状和体征包括呼吸困难、胸闷、咳嗽和喘鸣。诊断基于病史、体检和肺功能检查。治疗包括控制诱发因素和药物治疗,最常用的是吸入beta-2 受体激动剂和糖皮质激素。治疗积极则预后良好。... Common.TooltipReadMore 患者或有明显支气管痉挛的慢性阻塞性肺病患者。

表格

有内源性拟交感活性的beta受体阻断剂(如醋丁洛尔、吲哚洛尔)对血脂无不良影响,也很少引起严重的心动过缓。

beta受体阻滞剂有中枢神经系统(CNS)的不良影响(睡眠障碍、疲乏、嗜睡),并加重抑郁症。纳多洛尔影响中枢神经系统最少,当必须避免中枢神经系统作用时为最好选择。beta受体阻断剂禁用于二度或三度 房室传导阻滞 房室传导阻滞 房室传导阻滞是从心房到心室冲动的传递部分地或完全地中断。最常见的原因是传导系统的特发性纤维化和硬化。诊断靠心电图;症状和治疗取决于阻滞的程度,但如需要,治疗通常牵涉到起搏疗法。 也可以参考 心律失常概述 AV阻滞最常见的病因为 特发性纤维化和传导系统的硬化(约50%患者) 缺血性心脏疾病(40%) Common.TooltipReadMore 房室传导阻滞 哮喘 哮喘 哮喘是由多种刺激因素引起部分或完全可逆性气道阻塞的弥散性气道炎症性疾病。症状和体征包括呼吸困难、胸闷、咳嗽和喘鸣。诊断基于病史、体检和肺功能检查。治疗包括控制诱发因素和药物治疗,最常用的是吸入beta-2 受体激动剂和糖皮质激素。治疗积极则预后良好。... Common.TooltipReadMore 窦房结功能障碍 窦房结功能不全 窦房结功能不良是指一系列的情况导致生理上不适当的心房频率。症状可能是轻微的,或包括乏力、劳力不耐受、心悸和晕厥。通过心电图可以诊断。有症状的病人需安置起搏器。 也可以参考 心律失常概述 窦房结功能紊乱包括 不适当的窦性心动过缓 交替性的心动过缓和快速性房性心律失常(慢-快综合征) Common.TooltipReadMore 患者。

钙通道阻断剂

二氢吡啶类钙通道阻断剂(见表 口服钙通道阻滞剂治疗高血压 治疗高血压的口服钙通道阻滞剂 治疗高血压的口服钙通道阻滞剂 )是强力的周围血管扩张剂,通过降低TPR使血压下降,该类药物有时引起反射性心动过速。

表格

长效硝苯地平、维拉帕米或地尔硫䓬用于治疗高血压,但是短效硝苯地平和地尔硫䓬与心肌梗死发生率增加有关,不推荐使用。

直接肾素抑制剂

阿利吉仑,直接肾素抑制剂,用于高血压治疗。剂量为150~300mg po qd,起始剂量150mg。

直接血管扩张剂

直接血管扩张剂(包括米诺地尔和肼屈嗪—见表 直接血管扩张剂治疗高血压 治疗高血压的直接血管扩张剂 治疗高血压的直接血管扩张剂 )直接作用于血管,不依赖于自主神经系统。米诺地尔比肼苯哒嗪更有效,但副作用更多,包括钠水潴留和多毛症,妇女耐受性差。米诺地尔应仅用于严重、难治性高血压。

表格

利尿剂

用于高血压的主要利尿剂类型(见表 口服利尿剂治疗高血压 治疗高血压的口服利尿剂 治疗高血压的口服利尿剂 ) 有

  • 袢利尿剂

  • 潴钾利尿剂

  • 噻嗪类利尿药

利尿剂可能通过将细胞内的钠转移至细胞外从而适当减少血浆容量、降低血管阻力。

袢利尿剂用于治疗肾功能损失大于>50%的高血压病人,这类药物每天至少使用两次(托拉塞米除外,该药每天使用一次)。

噻嗪类利尿剂 最常用。这类药物中常见的对死亡率有益的药物包括氯噻酮和吲达帕胺。尽管噻嗪类利尿剂此前被认为对4期慢性肾脏疾病患者无效,但氯噻酮已被证明对肾小球滤过率<30>1个 利尿剂参考 多种药物对于高血压的初始治疗和后续管理都是有效的: 作用于肾上腺素能神经的药物 血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂 血管紧张素II受体阻断剂(ARBs) beta受体阻断剂 Common.TooltipReadMore )。 除了其他抗高血压作用,只要血容量正常,其引起血管舒张程度小。所有等效剂量的噻嗪类药物效果相当;然而,噻嗪类利尿剂具有更长的半衰期,并且类似剂量下相对更有效。噻嗪类和相关的利尿剂能轻度升高血清胆固醇(大多数是低密度脂蛋白)和甘油三酯水平,然而这一作用持续时间不会持续>1年。此外,似乎只有少数患者血脂水平会增加。治疗4周内增加明显,并能够通过低脂饮食得到改善。 可能导致血脂轻度升高并不是 血脂异常 血脂异常 血脂异常是指血浆胆固醇及(或)甘油三酯水平 增高或是高密度脂蛋白胆固醇水平降低,促使 动脉粥样硬化的形成。病因可为原发性(遗传)或继发性。诊断依靠测定血浆总胆固醇、甘油三酯和各种脂蛋白的水平。治疗包括饮食改变、运动和降脂药物。 亦见于 脂质代谢概述 血脂水平是连续的;正常和异常水平之间没有精确的阈值。脂质水平和心血管病危险之间可能存在着一种线性关系 (见表 ),... Common.TooltipReadMore 血脂异常 患者应用利尿剂的禁忌症。

除了有潴钾作用的远端肾小管利尿剂药以外,其他利尿剂均可引起显著的钾丢失,因此需要每月测定一次血清钾,直至血钾水平稳定。除非血清钾水平正常,否则动脉壁的钾通道将处于关闭状态,导致血管收缩,使血压(BP)难以达标。患者钾浓度 < 3.5 mEq/L(< 3.5 mmol/L),给出钾补充剂。 补充剂可继续长期较低剂量补给,或可加入潴钾利尿剂(每日螺内酯25至100,氨苯蝶啶50至150mg,阿米洛利5至10mg)。 建议对下列病人给予钾补充剂或加用潴钾利尿剂:同时应用洋地黄、已知有心脏病、心电图异常、异位起搏或 心律失常 心律失常概述 正常心搏以规律的、协调的方式出现,因为心肌细胞所产生电冲动和传播以其独特的心电特性触发一连串有组织的心肌收缩。心律失常和传导障碍是由于这些电冲动的产生或传导异常或两者兼而有之所引起。 任何心脏疾病,包括先天性结构异常(如,附加的房室连接)或功能异常(如,遗传性离子通道病变)可以扰乱心脏的节律。... Common.TooltipReadMore 心律失常概述 、或应用利尿剂时发生异位心搏或心律失常的患者。

表格

利尿剂参考

更多信息

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