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氟喹诺酮

作者:

Brian J. Werth

, PharmD, University of Washington School of Pharmacy

医学审查 5月 2022
看法 进行患者培训
主题资源

氟喹诺酮类药物 浓度依赖性杀菌活性 时间与单剂理论抗生素浓度的关系 时间与单剂理论抗生素浓度的关系 通过抑制细菌DNA复制所必需的DNA旋转酶和拓扑异构酶的活性。

根据抗菌谱和药理学,氟喹诺酮类被分成2组

  • 老组包括环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星

  • 新组包括德拉沙星、吉氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星

许多较新的氟喹酮类药物因全身给药时的毒性已从美国市场退出,这些药物包括曲伐沙星(因为严重肝毒性)、加替沙星(因为低血糖和高血糖;它在美国仍作为眼科制剂)、格帕沙星(因为心脏毒性)、替马沙星(因为急性肾功能衰竭、肝毒性、溶血性贫血、凝血障碍以及低血糖的)、洛美沙星、司帕沙星和依诺沙星。

表格

氟喹诺酮

药物

途径*

环丙沙星

口服或胃肠外

德拉沙星

口服或胃肠外

吉米沙星

口服

左氟沙星

口服或胃肠外

莫西沙星

口服或胃肠外

诺氟沙星

口服

氧氟沙星

口服或胃肠外

*几种氟喹诺酮类也可做成耳部和眼部治疗制剂规格

药动学

与多价阳离子(铝、镁、钙、锌和铁剂)口服联合用药时,其吸收减弱。口服和胃肠外给药后,氟喹诺酮类广泛分布于细胞外液和细胞内液,在前列腺、肺和胆汁中浓度较高。

大多数在肝内代谢,由尿排泄,在尿中能达到较高的浓度。莫西沙星主要经胆汁排泄。

氟喹诺酮适应症

氟喹诺酮类对以下细菌具有抗菌活性

德拉沙星是最近被批准的最具抗菌活性的广谱氟喹诺酮类药物。

随着氟喹诺酮类药物的使用增加,导致肠杆菌、铜绿假单胞菌肺炎链球菌奈瑟菌对氟喹诺酮类药物的耐药性,尤其是对较老的氟喹诺啉类药物的耐药。虽然如此,氟喹诺酮类有许多临床应用(见表 氟喹诺酮类药物的一些临床应用 喹诺酮类一些临床应用 喹诺酮类一些临床应用 )。

因为全球范围内的耐药性不断增加,氟喹诺酮类药物不再被推荐用于淋病的经验性治疗。然而,单剂量的环丙沙星对治疗药物敏感的人淋球菌 引起的淋病奈瑟病感染非常有效。

表格

氟喹诺酮的禁忌症

禁忌症包括

  • 以前对药物过敏者禁用

  • 某些可预测心律失常的异常状态(如QT间期延长,未纠正的低钾血症、低镁血症或明显心动过缓者)

  • 应用已知延长QT间期或导致心动过缓药物(胃复安、西沙比利、红霉素、克红霉素、Ⅰa和Ⅲ类抗失常和三环抗抑郁症)

德拉沙星似乎不会引起QT间期明显延长。

氟喹诺酮类已传统认为禁用于儿童,因为如儿童生长板仍开放,可能引起软骨损伤。然而,一些专家对这种观点提出质疑,因为上述不良反应证据不强,并建议氟喹诺酮类作为二线抗生素,限用于一些特殊状况,包括囊性纤维化患者 P. aeruginosa感染,免疫损伤患者的预防和治疗细菌感染,新生儿和婴儿中危及生命的多重耐药细菌感染,以及 Salmonella or Shigella 胃肠道感染。

在妊娠和哺乳期间使用

用氟喹诺酮类药物进行的动物繁殖研究表明存在一定风险。与人类妊娠有关的数据有限。只有在临床获益超过风险且没有更安全的替代方法时,才应在妊娠期使用氟喹诺酮类药物。

氟喹诺酮类进入乳汁,哺乳期不建议使用。

氟喹诺酮类药物的治疗副作用

氟喹诺酮类药物有黑盒警告,因为它们与一起发生的致残和潜在不可逆的严重不良反应有关,包括

  • 跟腱炎,包括阿希莱斯腱断裂,即使短期用氟喹诺酮类也易引起。

  • 可在服药后不久发生周围神经病变,这也可能是永久性的。若出现症状(如疼痛、烧灼、刺痛、麻木、虚弱、感觉改变),应停止使用氟喹诺酮以防止不可逆转的损害。

  • 中枢神经系统 (CNS) 不良反应包括癫痫发作、颅内压升高(包括大脑假瘤)和中毒性精神病。其他中枢神经系统不良反应包括紧张、焦虑、激动、失眠、噩梦、头晕、情绪改变、偏执狂、精神错乱、震颤、幻觉和抑郁。癫痫发作罕见,但患者有中枢神经系统疾病应避免使用。

  • 重症肌无力患者的肌肉无力可能会加剧,因此这些患者应避免使用氟喹诺酮类药物。

其他不利影响包括

腹泻、粒细胞减少、贫血、光敏感不常见。除吉米沙星治疗>1周(尤其<40岁的女性)的情况外,皮疹并不常见。肾中毒罕见。

剂量调整 氟喹诺酮类

除了莫西沙星外,肾功能不全患者剂量均需要减少。老氟喹诺酮类常规给药一天2次,新氟喹诺酮类和环丙沙星缓释片每天1次给药。

看法 进行患者培训
注: 此为专业版。 家庭用户: 浏览家庭版
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