氟喹诺酮类药物通过抑制细菌DNA复制所必需的DNA旋转酶和拓扑异构酶的活性，表现出浓度依赖性杀菌活性。
氟喹诺酮类药物根据抗菌谱和药理学特性分为两大类：
第一代：环丙沙星、诺氟沙星和氧氟沙星
新一代：德拉沙星、吉米沙星、左氧氟沙星、莫西沙星
许多较新的氟喹诺酮类药物因全身给药时的毒性已从美国市场退出，这些药物包括曲伐沙星（因为严重肝毒性）、加替沙星（因为低血糖和高血糖；它在美国仍作为眼科制剂使用）、格帕沙星（因为心脏毒性）、替马沙星（因为急性肾功能衰竭、肝毒性、溶血性贫血、凝血障碍以及低血糖）、洛美沙星、司帕沙星和依诺沙星。
氟喹诺酮类
氟喹诺酮 | 途径* |
|---|---|
环丙沙星 | 口服或胃肠外 |
德拉沙星 | 口服或胃肠外 |
吉米沙星 | 口服 |
左氧氟沙星 | 口服或胃肠外 |
莫西沙星 | 口服或胃肠外 |
诺氟沙星 | 口服 |
氧氟沙星 | 口服或胃肠外 |
*几种氟喹诺酮类也可作为耳部和眼部用药制剂。 | |
氟喹诺酮类药物的药代动力学
当与多价阳离子（铝、镁、钙、锌和铁剂）制剂同时口服时，氟喹诺酮类药物的吸收会减弱。口服和胃肠外给药后，氟喹诺酮类广泛分布于细胞外液和细胞内液，在前列腺、肺和胆汁中浓度较高。
大多数在肝内代谢，由尿排泄，在尿中能达到较高的浓度。莫西沙星主要经胆汁排泄。
氟喹诺酮适应症
氟喹诺酮类对以下细菌具有抗菌活性
院内感染甲氧西林耐药的葡萄球菌（MRSA）通常对氟喹诺酮类也耐药。老组氟喹诺酮类对链球菌和厌氧菌的抗菌活性差。新一代氟喹诺酮类对链球菌（包括青霉素敏感性降低的Streptococcus pneumoniae（肺炎链球菌））和某些厌氧菌具有可靠活性；尤其是莫西沙星对大多数临床重要的专性厌氧菌有效。
德拉沙星是最新型的氟喹诺酮类药物，也是最广谱的氟喹诺酮类药物，对以下细菌具有抗菌活性：
随着氟喹诺酮类药物的广泛使用，Enterobacterales（肠杆菌）、P. aeruginosa（铜绿假单胞菌）、S. pneumoniae（肺炎链球菌）、Neisseria（奈瑟氏菌）链球菌属等细菌对其耐药性逐渐增强，尤其是对老一代氟喹诺酮类药物。虽然如此，氟喹诺酮类有许多临床应用（见表氟喹诺酮类药物的一些临床应用）。
因为全球范围内的耐药性不断增加，氟喹诺酮类药物不再被推荐用于淋病的经验性治疗。然而，单剂量的环丙沙星对治疗由对该抗生素敏感的N. gonorrhoeae（淋病奈瑟菌）菌株引起的淋球菌感染非常有效。
氟喹诺酮类的一些临床应用
氟喹诺酮 | 用途 | 注释 |
|---|---|---|
除莫西沙星以外的氟喹诺酮类 | 当Escherichia coli（大肠埃希菌）对甲氧苄啶/磺胺甲噁唑的耐药性>达到15%或更高时，用于治疗尿路感染。 | 一些社区中大肠杆菌的耐药性不断增加 |
氟喹诺酮类 | 细菌性前列腺炎 | — |
— | ||
通常有效 | ||
感染性腹泻 | 对大多数细菌病原体引起的腹泻均有效 (Campylobacter（弯曲杆菌）属、salmonellae（沙门菌）、shigellae（志贺菌）、vibrios（弧菌）、Yersinia enterocolitica（小肠结肠炎耶尔森氏菌））；然而，在一些地区对Campylobacter jejuni（弯曲杆菌）的耐药性正在增高。 不用于E. coli（大肠埃希菌）O157:H7或其他肠出血性E. coli（大肠埃希菌）。 对难辨梭状芽胞杆菌（旧称艰难梭菌）无效 | |
氧氟沙星 | 疗程7天 | |
较新的氟喹诺酮类药物（德拉沙星、吉米沙星、左氧氟沙星、莫西沙星） | 由于其他药物更受青睐，因此不是一线疗法 | |
首选药物（或阿奇霉素） | ||
环丙沙星 | 可以根据当地抗生素敏感性图谱经验性使用（除抗葡萄球菌覆盖外），因为它对铜绿假单胞菌有效 如果担心多重耐药性，可与其他抗假单胞菌抗生素一起使用 | |
由易感细菌引起的骨髓炎的长期口服治疗 | 由于氟喹诺酮类药物具有较高的口服生物利用度和良好的骨渗透性，因此对骨髓炎有较好的治疗作用 | |
— | ||
2001年在美国生物恐怖事件中曾广泛用于炭疽预防 |
氟喹诺酮类的禁忌症
禁忌症包括
以前对药物过敏者禁用
某些易导致心律失常的疾病（如QT间期延长、未纠正的低钾血症、低镁血症或明显心动过缓）
应用已知延长QT间期或导致心动过缓的药物（如甲氧氯普胺、西沙必利、红霉素、克拉霉素、Ⅰa和Ⅲ类抗心律失常药、三环类抗抑郁药）
德拉沙星似乎不会引起QT间期明显延长。
氟喹诺酮类药物在儿科传统上属于禁忌用药，原因是：若儿童骨骺线尚未闭合，该类药物可能引发软骨损伤。然而，包括美国儿科学会 (AAP) 在内的许多专家对这种观点提出质疑，因为证据薄弱，并建议将氟喹诺酮类作为二线抗生素使用，限用于没有合理替代方案的一些特定情况，包括囊性纤维化患者的 P. aeruginosa（铜绿假单胞菌）感染，免疫功能低下患者的细菌感染预防和治疗，新生儿和婴儿中危及生命的多重耐药细菌感染，以及 Salmonella（沙门氏菌） 或 Shigella（志贺氏菌）胃肠道感染(1)。
禁忌症参考
1.Jackson MA, Schutze GE; COMMITTEE ON INFECTIOUS DISEASES.The Use of Systemic and Topical Fluoroquinolones. Pediatrics.2016;138(5):e20162706.doi:10.1542/peds.2016-2706
妊娠期和哺乳期使用氟喹诺酮类药物
用氟喹诺酮类药物进行的动物繁殖研究表明存在一定风险。与人类妊娠有关的数据有限。只有在临床获益超过风险且没有更安全的替代方法时，才应在妊娠期使用氟喹诺酮类药物。
氟喹诺酮类进入乳汁。哺乳期不建议使用。
氟喹诺酮类药物的不良反应
氟喹诺酮类药物有黑盒警告，因为它们与一起发生的致残和潜在不可逆的严重不良反应有关，包括
即使短期使用氟喹诺酮类药物，也可能发生肌腱病，包括跟腱断裂。
服用氟喹诺酮后不久可能会出现周围神经病变，且可能是永久性的。若出现症状（如疼痛、烧灼、刺痛、麻木、虚弱、感觉改变），应停止使用氟喹诺酮以防止不可逆转的损害。
中枢神经系统 (CNS) 不良反应包括癫痫发作、颅内压升高（包括大脑假瘤）和中毒性精神病。其他中枢神经系统不良反应包括紧张、焦虑、激动、失眠、噩梦、头晕、情绪改变、偏执狂、精神错乱、震颤、幻觉和抑郁。癫痫发作罕见，但中枢神经系统疾病患者不应使用氟喹诺酮类药物。
重症肌无力患者的肌肉无力可能会加剧，因此这些患者应避免使用氟喹诺酮类药物。
其他不良反应包括
由于直接的胃肠道刺激，约 5% 的患者会出现上消化道不良反应。
可能会发生低血糖症，尤其是当氟喹诺酮类药物与抗高血糖药物合用时。
QT间期延长，可能导致室性心律失常和心源性猝死。
可能发生主动脉瘤和夹层，具有主动脉瘤风险因素（例如马凡氏综合征）或已知主动脉瘤的患者的风险可能增加。
艰难梭菌 (以前为 梭菌属) 相关腹泻 (假膜性结肠炎)与氟喹诺酮类药物的使用密切相关，特别是由于高毒力的C. difficile（艰难梭菌）核型027。
超敏反应（包括过敏反应）可能在首剂或后续剂量后发生。一旦出现皮疹、黄疸或任何过敏症状，应停止使用氟喹诺酮。
可发生肝毒性。如果发生肝炎，应立即停止使用氟喹诺酮。
可能会发生光敏反应，导致过度晒伤反应。服用氟喹诺酮类药物的患者应避免过度接触紫外线。
腹泻、白细胞减少、贫血和光敏反应不常见。除非使用吉米沙星超过>1 周，否则皮疹并不常见，且更可能发生在<40 岁以上的女性中。肾中毒罕见。
氟喹诺酮类的剂量注意事项
除了莫西沙星外，肾功能不全患者剂量均需要减少。老氟喹诺酮类常规给药一天2次，新氟喹诺酮类和环丙沙星缓释片每天1次给药。
环丙沙星提高茶碱浓度，有时导致茶碱相关性不良反应。
